刊言 本书是医药、农药以及兽药(简称“三药”)领域的一本科技专著。到目前为止,国内 外关于药物中间体化学方面的专著还很少。 药物中间体是国家“三药”重大科技工程的重要组成部分。药物中间体是“三药”发展 的支撑与基础。以医药为例:每年世界首次上市的新药几十个,其中95%为化学合成药物 是经过上千个医药中间体的研究、开发、合成而最后成为新药的 本书重点介绍两部分内容,一部分是药物中间体合成反应,另一部分为典型药物中间体 合成。以单元反应为主线,特别是硝化反应、控制氧化反应、缩合反应、加氢还原反应、氟 代反应等,通过这些反应制得的化合物多数是重要的药物中间体。 杂环化合物、含氟化合物、手性化合物以及生物工程化合物等都是国内外重点攻关的 “三药”中间体,有的已经研究成功,有的经过1~2年将会开发成功或中试孵化或转化成生 产力 作为南京理工大学化学工程与技术一级学科、应用化学国家级重点学科的重要支撑力 量,江苏省药物中间体工程技术研究中心也设在我们学科。我们很多教授一直从事硝化、缩 合、环化、氧化等合成反应的教学与研究工作。另外,我们又设立有制药工程本科专业。这 些都为我们出版本书《药物中间体化学》奠定了坚实的基础 通过江苏省药物中间体工程技术中心的网址,很多药厂及中间体研发、制造企业与我们 有很密切的关系及频繁的来往。他们非常希望我们工程中心能在药物中间体合成的理论与工 艺方面出一本书。能从不同层次、不同侧面解决他们面临的某些问题。这也是我们撰写这本 书客观上的重要原因。 与其他制药工艺学类图书相比,本书以中间体为主线,强调它的化学部分,有较强的理 论性。我们在反应路线设计、硝化反应、氧化反应、环合反应、氟化反应、手性合成这几个 方面进行了较深的科学研究,并取得多项国家级及省部级奖励,并对某些反应(硝化反应) 已撰写出了科技专著。这使我们撰写的《药物中间体化学》特色非常明显。 本书很多章节是我们科研项目总结(卤化反应中的微波氟化、氧化反应中的控制氧化、 还原反应中载体加氢还原等),大多是当前科研的重大基础项目、科研攻关项目、自然科学 基金资助项目等。这些科研任务的完成,就体现在这些新药物中间体制备、最佳工艺路线选 择、最佳工艺条件确定等上,这些都是我们的科研实践及科研成果,再加上我们多年来很多 硕士生及博士生学位论文的完成,无疑使本书具有新颖性及先进性。 除了药物中间体合成化学外,本书还特别注重它的工艺、方法、技术、控制、分析及检 测等,从而使其具有较强的实用性。 本书可作为学校制药专业的教材或参考书,也可作为应用化学学科硕士生及博士生的教 材或参考书,同时可供从事“三药”研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工 程技术人员参考。 本书第1、4、10、15章由吕春绪撰写,第2、3、7章由胡炳成撰写,第5、 12章