第26讲抗真菌药2 一、教学目标： 1.知识培养 使学生了解抗真菌药的最新研究领域之一，氨酰t-RNA合成酶抑制 剂，学习新型抗真菌药AN2690的研发过程及总体方法。 2.能力培养 通过新型抗真菌药AN2690的研发案例，培养学生根据活性数据自行 总结构效关系并进一步设计药物分子的能力。 二、教学内容 1.氨酰t-RNA合成酶的生理功能：将正确的氨基酸连接到相应的 t-RNA上，为蛋白质合成中重要的一部分。 2.现有的氨酰t-RNA合成酶抑制剂介绍。 (1)异亮氨酰tRNA合成酶抑制剂：莫匹罗星。 (2)亮氨酰t-RNA合成酶抑制剂：AN2690 3.AN2690的发现过程。 (1)从现有的抗菌药的结构出发，进行类似物的设计与合成。 (2)根据活性及毒性数据的反馈，保留有利于活性的基团，并进一 步优化结构，设计新的化合物 (3)硼唑类化合物的合成路线学习。 (4)AN2690的作用机制研究。 重点：第 26 讲 抗真菌药 2 一、教学目标： 1．知识培养 使学生了解抗真菌药的最新研究领域之一，氨酰 t-RNA 合成酶抑制 剂，学习新型抗真菌药 AN2690 的研发过程及总体方法。 2．能力培养 通过新型抗真菌药 AN2690 的研发案例，培养学生根据活性数据自行 总结构效关系并进一步设计药物分子的能力。 二、教学内容 1. 氨酰 t-RNA 合成酶的生理功能：将正确的氨基酸连接到相应的 t-RNA 上，为蛋白质合成中重要的一部分。 2. 现有的氨酰 t-RNA 合成酶抑制剂介绍。 （1）异亮氨酰 t-RNA 合成酶抑制剂：莫匹罗星。 （2）亮氨酰 t-RNA 合成酶抑制剂：AN2690 3. AN2690 的发现过程。 （1）从现有的抗菌药的结构出发，进行类似物的设计与合成。 （2）根据活性及毒性数据的反馈，保留有利于活性的基团，并进一 步优化结构，设计新的化合物 （3）硼唑类化合物的合成路线学习。 （4）AN2690 的作用机制研究。 重点：