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(3)药物代谢步骤:第一步包括氧化(oxidation)、还原(reduction) 和水解(hydrolysis):第二步为结合 (conjugation) (4)药物在体内代谢的酶一一肝药酶(细胞色素P450单氧化酶系统) ①药物代谢酶的诱导与抑制 ②酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响 ③酶的自身诱导 4.药物的排泄(excretion) 1. 肾脏排泄:肾脏是药物排泄的主要器官。原形经肾脏排泄的药物在肾小管可被重吸收,使药物作用时间延长。 重吸收程度受尿液p影响,应用酸性药或碱性药,改变尿液的p,可减少肾小管对药物的重吸收。 2. 经消化道排泄的药物可能存在肝肠循环(hepato~enteral circulation)。肝肠循环的意义:延长药物的半衰 期及作用维护时间:中断肝肠循环,加速药物从粪便排泄有利于解毒。 3. 其它排泄途径重点注意乳汁排泄:乳汁p略低于血浆,碱性药物部分可自乳汁排泄。从乳汁排泄量较多的 药物应注意对乳儿的影响。 白房室模型(自学) 四药物消除动力学 l.一级动力学消除(first-order kinetics)又称恒比消除一一定义及特点。 2. 零级动力学消除(zero-order kinetics)又称恒量消除一一定义及特点。 (伍体内药物的药量-时间关系 1.一次给药的药-时曲线下面积 曲线升支、曲线降支、峰值浓度、达峰时间及曲线下面积的意义。 2.多次给药的稳态浓度 稳态浓度的定义:达稳态浓度的时间及药物基本消除时间:给药频率、给药剂量与稳态浓度的关系。 (药物代谢动力学重要参数 l.消除半衰期(half1ife,t2)及其临床意义 2.清除率(clearanse,CL)与半衰期都是衡量药物从体内消除快慢的指标。 3表观分布容积不是一个真实的体积,只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度。分布容积大的药物,组织分 布广,反之则组织分布少。⑶药物代谢步骤:第一步包括氧化(oxidation) 、还原(reduction) 和水解(hydrolysis);第二步为结合 (conjugation) ⑷药物在体内代谢的酶——肝药酶(细胞色素 P450 单氧化酶系统) ①药物代谢酶的诱导与抑制 ②酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响 ③酶的自身诱导 ⒋药物的排泄(excretion) 1. 肾脏排泄:肾脏是药物排泄的主要器官。原形经肾脏排泄的药物在肾小管可被重吸收,使药物作用时间延长。 重吸收程度受尿液 pH 影响,应用酸性药或碱性药,改变尿液的 pH,可减少肾小管对药物的重吸收。 2. 经消化道排泄的药物可能存在肝肠循环(hepato-enteral circulation) 。肝肠循环的意义:延长药物的半衰 期及作用维护时间;中断肝肠循环,加速药物从粪便排泄有利于解毒。 3. 其它排泄途径重点注意乳汁排泄:乳汁 pH 略低于血浆,碱性药物部分可自乳汁排泄。从乳汁排泄量较多的 药物应注意对乳儿的影响。 ㈢房室模型(自学) ㈣药物消除动力学 1. 一级动力学消除(first-order kinetics)又称恒比消除——定义及特点。 2. 零级动力学消除(zero-order kinetics)又称恒量消除——定义及特点。 ㈤体内药物的药量-时间关系 1.一次给药的药-时曲线下面积 曲线升支、曲线降支、峰值浓度、达峰时间及曲线下面积的意义。 2.多次给药的稳态浓度 稳态浓度的定义;达稳态浓度的时间及药物基本消除时间;给药频率、给药剂量与稳态浓度的关系。 ㈥药物代谢动力学重要参数 ⒈消除半衰期(half life,t1/2)及其临床意义 ⒉清除率(clearanse,CL)与半衰期都是衡量药物从体内消除快慢的指标。 ⒊表观分布容积不是一个真实的体积,只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度。分布容积大的药物,组织分 布广,反之则组织分布少
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