《药理学》课程教学大纲 一、课程基本信息 英文名称 Pharmacology 课程代码 PHAR1097 课程性质 专业课 授课对象 药学与生物制药专业本科生 学 分 4 学 时 72 主讲教师 蒋小岗/牟英/盛瑞/鄂珺超 修订日期 2021/06/19 指定教材 药理学，朱依谆主编，人民卫生出版社，2016年，第八版 二、课程目标 (一)总体目标： 药理学(pharmacology)是研究药物与机体间相互作用、作用规律和机制的一门学科。是基础医学和临床医学之间的桥 梁学科，也是药学与医学之间的桥梁，可为临床合理用药防治疾病提供理论依据。药理学(pharmacology)教学是通过理论 和实习两种方式进行的，理论教学以启发式为主，着重阐明药物的作用、作用机制、临床应用及不良反应：对其它部分适当 联系或指导学生自学：对重要的、有实际意义的新科学成就应作适当介绍。使学生掌握：临床常用药物的药效学和药动学规 律及其特点，掌握：药物与机体之间相互作用及其作用规律，为防治疾病提供基本理论和基本知识，也为后续课程学习奠定 扎实的理论基础。 (二)课程目标：
《药理学》课程教学大纲 一、课程基本信息 英文名称 Pharmacology 课程代码 PHAR1097 课程性质 专业课 授课对象 药学与生物制药专业本科生 学 分 4 学 时 72 主讲教师 蒋小岗/牟英/盛瑞/邬珺超 修订日期 2021/06/19 指定教材 药理学，朱依谆主编，人民卫生出版社，2016 年，第八版 二、课程目标 （一）总体目标： 药理学（pharmacology）是研究药物与机体间相互作用、作用规律和机制的一门学科。是基础医学和临床医学之间的桥 梁学科，也是药学与医学之间的桥梁，可为临床合理用药防治疾病提供理论依据。药理学（pharmacology）教学是通过理论 和实习两种方式进行的，理论教学以启发式为主，着重阐明药物的作用、作用机制、临床应用及不良反应；对其它部分适当 联系或指导学生自学；对重要的、有实际意义的新科学成就应作适当介绍。使学生掌握：临床常用药物的药效学和药动学规 律及其特点，掌握：药物与机体之间相互作用及其作用规律，为防治疾病提供基本理论和基本知识，也为后续课程学习奠定 扎实的理论基础。 （二）课程目标：
课程目标1：知识目标 11.药理学总论 ①绪言：掌握：药理学(pharmacology)、药物(drug)、药效动力学（pharmacodynamics)、药代动力学 (pharmacokinetics)的概念；熟悉：药理学的学科任务：了解：药物与药理学的发展简史：新药开发与研究。 ②药效学(pharmacokinetics):掌握：药物的基本作用、受体理论、构效关系(structure activity relationship,SAR) 、 量效关系(dose-effect relationship)、药物安全范围、治疗指数(therapeutic index,TI)、不良反应(adverse drug reaction,.ADR)及药 物作用的影响因素。熟悉：不同给药方法对药物效应的影响。 ③药动学(pharmacokinetics):熟悉：药物跨膜转运与体内过程的关系：正确理解药物的时效和时量曲线 (concentration--time curve,C-D、房室模型(compartment model)、生物利用度(bioavailability,F)、表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd)、清除率(clearance,.CL)一级和零级动力学(first-order kinetics and zero-order kinetics)等参数和概 念：掌握：药物的生物转化(biotransformation)和血浆半衰期half-life,ti2)的含义与意义。 1.2神经药理 ①传出神经系统药物：掌握：传出神经系统递质(transmitter)和受体(receptor)及其生理效应，药物的基本作用原理与 药物分类，掌握：乙酰胆碱和肾上腺素受体激动药和阻断药的药理学共性和特点。掌握：抗胆碱酯酶药和复活药的临床 应用。 ②中枢神经系统药物：了解：CNS的递质与受体，掌握：各类中枢抑制药的主要药理作用与临床应用特点，用药原 则，主要不良反应和用药注意事项与防治措施。氯丙嗪(chlorpromazine)、人吗啡(morphine)以、苯妥英钠(sodium phenytoin)、 阿司匹林(aspirin)、地西泮(diazepam)等的药动学特点。 1.3心血管药理 掌握：钙通道阻滞药(calcium channel--blocking drugs)、抗心律失常药(agents used in cardiac arrhythmias)、抗慢性心功能 不全药(drugs used in heart failure以抗心绞痛药(drugs used in angina pectoris))、抗高血压药(antihypertensive agents))及利尿药 (diuretics)的分类、主要药理作用及其特点、主要作用原理、主要适应证与禁忌证、不良反应及其防治和药动学特点。熟 悉：常用的抗动脉粥样硬化药(drugs used in atherosclerosis)的基本特点。 1.4内脏药理 熟悉：作用于血液和造血系统的药物(drugs acting on the blood and the blood-forming organs):掌握：组胺受体阻断药 (histamine receptor antagonists)的作用机理和临床应用：了解：作用于呼吸、消化系统的药物作用与临床应用。 1.5内分泌（激素）药理
课程目标 1：知识目标 1.1. 药理学总论 ①绪言：掌握：药理学（pharmacology）、药物（drug）、药效动力学（pharmacodynamics）、药代动力学 （pharmacokinetics）的概念；熟悉：药理学的学科任务；了解：药物与药理学的发展简史；新药开发与研究。 ②药效学（pharmacokinetics）：掌握：药物的基本作用、受体理论、构效关系（structure activity relationship, SAR）、 量效关系(dose-effect relationship)、药物安全范围、治疗指数(therapeutic index, TI)、不良反应(adverse drug reaction, ADR)及药 物作用的影响因素。熟悉：不同给药方法对药物效应的影响。 ③药动学（pharmacokinetics）：熟悉：药物跨膜转运与体内过程的关系；正确理解药物的时效和时量曲线 (concentration-time curve, C-T)、房室模型(compartment model)、生物利用度(bioavailability, F)、表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd)、清除率(clearance, CL)、一级和零级动力学(first-order kinetics and zero-order kinetics)等参数和概 念；掌握：药物的生物转化(biotransformation)和血浆半衰期(half-life, t1/2)的含义与意义。 1.2 神经药理 ①传出神经系统药物：掌握：传出神经系统递质(transmitter)和受体(receptor)及其生理效应，药物的基本作用原理与 药物分类，掌握：乙酰胆碱和肾上腺素受体激动药和阻断药的药理学共性和特点。掌握：抗胆碱酯酶药和复活药的临床 应用。 ②中枢神经系统药物：了解：CNS 的递质与受体，掌握：各类中枢抑制药的主要药理作用与临床应用特点，用药原 则，主要不良反应和用药注意事项与防治措施。氯丙嗪(chlorpromazine)、吗啡(morphine)、苯妥英钠(sodium phenytoin)、 阿司匹林(aspirin)、地西泮(diazepam)等的药动学特点。 1.3 心血管药理 掌握：钙通道阻滞药(calcium channel-blocking drugs)、抗心律失常药(agents used in cardiac arrhythmias)、抗慢性心功能 不全药(drugs used in heart failure)、抗心绞痛药(drugs used in angina pectoris)、抗高血压药(antihypertensive agents)及利尿药 (diuretics)的分类、主要药理作用及其特点、主要作用原理、主要适应证与禁忌证、不良反应及其防治和药动学特点。熟 悉：常用的抗动脉粥样硬化药(drugs used in atherosclerosis)的基本特点。 1.4 内脏药理 熟悉：作用于血液和造血系统的药物(drugs acting on the blood and the blood-forming organs)；掌握：组胺受体阻断药 (histamine receptor antagonists)的作用机理和临床应用；了解：作用于呼吸、消化系统的药物作用与临床应用。 1.5 内分泌（激素）药理
掌握：糖皮质激素(glucocorticoids)的主要药理作用及其特点，临床主要适应证、禁忌证和不良反应及其防治，掌握： 抗甲状腺素药(antithyroid drugs)及抗糖尿病药(antidiabetic drugs)的药理作用及临床应用。了解：性激素类药物和避孕药的 作用和用途。 1.6化学治疗药理 ①抗菌药：了解：药物、机体与病原体三者间的相互关系。重点掌握：B-内酰胺类(B-lactams)、大环内酯类 (macrolides)、喹诺酮类(quinolones)、磺胺药(sulfonamides)、氨基苷类(aminoglycosides)、四环素类(tetracyclines)、氯霉素 (chloramphenicol)和抗结核药(antituberculous drugs)等药物的分类，抗菌谱、基本抗菌原理、临床用途、合理用药、主要不良 反应与耐药性、特殊毒副作用的防治。了解：抗麻风药、抗真菌药的作用特点与临床应用。 ②抗虫药：掌握：抗疟药分类、作用原理及其特点，主要不良反应与防治措施，熟悉：抗阿米巴病药、抗滴虫病药的 临床应用。 ③抗肿瘤药物：掌握：抗恶性肿瘤药的肿瘤细胞群体动力学，周期特异性与周期非特异性药物的分类与作用原理，常 用药物的毒性反应与临床用药原则。 课程目标2：技能目标 2.1自学能力的培养：课堂讲授重点和难点，指导学生阅读教材和有关资料，培养学生自学能力和理解能力，发挥学生的 学习主动性。 2.2探索性解决问题能力以及综合分析问题能力的培养：注重理论联系实际，以临床实例为切入点将理论知识串讲起来， 培养学生探索性解决问题以及综合分析问题的能力。 课程目标3：素质目标 及时把新理论、新技术引入到教学内容中，结合课程思政，引导学生思考和查阅有关的文献资料。 (三)课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系 表1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表
掌握：糖皮质激素(glucocorticoids)的主要药理作用及其特点，临床主要适应证、禁忌证和不良反应及其防治，掌握： 抗甲状腺素药(antithyroid drugs)及抗糖尿病药(antidiabetic drugs)的药理作用及临床应用。了解：性激素类药物和避孕药的 作用和用途。 1.6 化学治疗药理 ①抗菌药：了解：药物、机体与病原体三者间的相互关系。重点掌握：β-内酰胺类(β-lactams)、大环内酯类 (macrolides)、喹诺酮类(quinolones)、磺胺药(sulfonamides)、氨基苷类(aminoglycosides)、四环素类(tetracyclines)、氯霉素 (chloramphenicol)和抗结核药(antituberculous drugs)等药物的分类，抗菌谱、基本抗菌原理、临床用途、合理用药、主要不良 反应与耐药性、特殊毒副作用的防治。了解：抗麻风药、抗真菌药的作用特点与临床应用。 ②抗虫药：掌握：抗疟药分类、作用原理及其特点，主要不良反应与防治措施，熟悉：抗阿米巴病药、抗滴虫病药的 临床应用。 ③抗肿瘤药物：掌握：抗恶性肿瘤药的肿瘤细胞群体动力学，周期特异性与周期非特异性药物的分类与作用原理，常 用药物的毒性反应与临床用药原则。 课程目标 2：技能目标 2.1 自学能力的培养：课堂讲授重点和难点，指导学生阅读教材和有关资料，培养学生自学能力和理解能力，发挥学生的 学习主动性。 2.2 探索性解决问题能力以及综合分析问题能力的培养：注重理论联系实际，以临床实例为切入点将理论知识串讲起来， 培养学生探索性解决问题以及综合分析问题的能力。 课程目标 3：素质目标 及时把新理论、新技术引入到教学内容中，结合课程思政，引导学生思考和查阅有关的文献资料。 （三）课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系 表 1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表
课程目 课程子目 标 标 对应课程内容 对应毕业要求 课程目 药理学总论、神经系统药物、心血管系统药物、内脏激素系 全面掌握药理学基本知识和基本 标1 知识目标 统药物、化疗药物 概念 课程目 掌握药理学技能，具备一定的科 技能目标 以总论理论为主线融汇分支内容 标2 学研究能力 课程目 标3 素质目标 以课本知识为基础，拓展思维 熟悉药理学发展方向及作用 (大类基础课程、专业教学课程及开放选修课程按照本科教学手册中各专业拟定的毕业要求填写“对应毕业要求”栏。 通识教育课程含通识选修课程、新生研讨课程及公共基础课程，面向专业为工科、师范、医学等有专业认证标准的专业，按 照专业认证通用标准填写“对应毕业要求”栏：面向其他尚未有专业认证标准的专业，按照本科教学手册中各专业拟定的毕 业要求填写“对应毕业要求”栏。) 三、教学内容 第一章药理学总论—绪言 掌握：药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念。 熟悉：药理学的学科任务。 了解：药物与药理学的发展简史；新药开发与研究。 教学内容： (一)药理学的性质与任务
课程目 标 课程子目 标 对应课程内容 对应毕业要求 课程目 标 1 知识目标 药理学总论、神经系统药物、心血管系统药物、内脏激素系 统药物、化疗药物 全面掌握药理学基本知识和基本 概念 课程目 标 2 技能目标 以总论理论为主线融汇分支内容 掌握药理学技能，具备一定的科 学研究能力 课程目 标 3 素质目标 以课本知识为基础，拓展思维 熟悉药理学发展方向及作用 （大类基础课程、专业教学课程及开放选修课程按照本科教学手册中各专业拟定的毕业要求填写“对应毕业要求”栏。 通识教育课程含通识选修课程、新生研讨课程及公共基础课程，面向专业为工科、师范、医学等有专业认证标准的专业，按 照专业认证通用标准填写“对应毕业要求”栏；面向其他尚未有专业认证标准的专业，按照本科教学手册中各专业拟定的毕 业要求填写“对应毕业要求”栏。） 三、教学内容 第一章药理学总论——绪言 掌握：药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念。 熟悉：药理学的学科任务。 了解：药物与药理学的发展简史；新药开发与研究。 教学内容： ㈠药理学的性质与任务
1.药物(drugs)的概念：药物和毒物(poisons)的关系与区别。 2.药理学定义。 3.药物效应动力学(pharmacodynamics)的概念与内容。 4.药物代谢动力学(pharmacokinetics)的概念与内容。 5.药理学的学科任务。 (药物与药理学的发展史（自学）。 1.古代药物知识的累积和流传。 2.《神农本草经》与《本草纲目》对世界医学的贡献。 3.18世纪西方医学和实验药理学的产生和发展。 4.受体学说的产生及其对药理学发展的贡献。 5.近代我国药理学的研究，发展与贡献。 6药理学研究的进展，发展方向和未来前景。 白)新药开发与研究（自学） 1新药开发是一个严格与复杂的过程。 2新药的来源与选题方法。 3.新药研究的三个过程。 4药理学研究是新药研究的核心内容。 5.新药的报批，生产，销售与售后调研。 教学方式： 课堂教学采用“带问题学”“病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启 发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。 思考题： 1.什么是药物？我国古代的药物学著作有哪些？ 2新药的临床试验是如何分期的？ 第二章药物代谢动力学 掌握：首关消除概念及细胞膜两侧H对药物吸收和分布的影响
⒈药物(drugs)的概念；药物和毒物(poisons)的关系与区别。 ⒉药理学定义。 ⒊药物效应动力学(pharmacodynamics)的概念与内容。 ⒋药物代谢动力学(pharmacokinetics)的概念与内容。 ⒌药理学的学科任务。 ㈡药物与药理学的发展史（自学）。 ⒈古代药物知识的累积和流传。 ⒉《神农本草经》与《本草纲目》对世界医学的贡献。 ⒊ 18 世纪西方医学和实验药理学的产生和发展。 ⒋受体学说的产生及其对药理学发展的贡献。 ⒌近代我国药理学的研究，发展与贡献。 ⒍药理学研究的进展，发展方向和未来前景。 ㈢新药开发与研究（自学） ⒈新药开发是一个严格与复杂的过程。 ⒉新药的来源与选题方法。 ⒊新药研究的三个过程。 ⒋药理学研究是新药研究的核心内容。 ⒌新药的报批，生产，销售与售后调研。 教学方式： 课堂教学采用“带问题学” “病案讨论与讲课相结合”“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启 发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。 思考题： ⒈什么是药物？我国古代的药物学著作有哪些？ ⒉新药的临床试验是如何分期的？ 第二章药物代谢动力学 掌握：首关消除概念及细胞膜两侧 pH 对药物吸收和分布的影响
药物消除动力学、药-时曲线及多次给药的血药浓度变化 药代动力学基本参数的概念，理解其药理学意义。了解：房室模型及意义。 熟悉：药物的吸收、分布、生物转化、排泄的基本概念， 了解：：影响药物作用的因素，药物分子的跨膜转运 教学内容： (药物的分子的跨膜转运 1.药物通过细胞膜的方式 滤过：简单扩散：药物转运的基本规律，pKa,离子障(ion trapping):载体转运。 2.影响药物通过细胞膜的因素 白药物的体内过程 1.药物的吸收(absorption)。 (1)吸收的定义 (2)影响吸收的主要因素一一给药途径 ①▣服：首关消除(first pass elimination)。 ②吸入：吸收最快的一种给药途径。 ③局部用药：吸收量少且慢。 ④舌下给药：无首关消除。 ⑤注射给药 2.药物的分布(distribution) (1)分布的定义 (2)影响分布的因素：①药物本身的理化性质。②药物与血浆蛋白结合。③器官血流量。③组织细胞结合。④体液 的H及药物解离度如细胞内液pH(约为7.0)略低于细胞外液（约7.4）、弱碱性药在细胞内浓度略高，弱酸性药 在细胞外液浓度略高，根据这一原理，弱酸性药苯巴比妥中毒时，用碳酸氢钠碱化血液和尿液可使脑组织中药物向血 浆转移，并减少肾小管的重吸收加速自尿排泄。⑤体内屏障（如血脑屏障、胎盘屏障及血眼屏障） 3.药物的生物转化(biotransformation)又称代谢 (1)药物代谢作用一一药物代谢后的转归 (2)药物代谢部位一一肝
药物消除动力学、药-时曲线及多次给药的血药浓度变化 药代动力学基本参数的概念，理解其药理学意义。了解：房室模型及意义。 熟悉：药物的吸收、分布、生物转化、排泄的基本概念, 了解：：影响药物作用的因素，药物分子的跨膜转运 教学内容： ㈠药物的分子的跨膜转运 ⒈药物通过细胞膜的方式 滤过；简单扩散：药物转运的基本规律，pKa，离子障(ion trapping)；载体转运。 ⒉影响药物通过细胞膜的因素 ㈡药物的体内过程 ⒈药物的吸收(absorption)。 ⑴吸收的定义 ⑵影响吸收的主要因素——给药途径 ①口服：首关消除(first pass elimination)。 ②吸入：吸收最快的一种给药途径。 ③局部用药：吸收量少且慢。 ④舌下给药：无首关消除。 ⑤注射给药 ⒉药物的分布(distribution) ⑴分布的定义 ⑵影响分布的因素：①药物本身的理化性质。②药物与血浆蛋白结合。③器官血流量。③组织细胞结合。④体液 的 pH 及药物解离度如细胞内液 pH（约为 7.0）略低于细胞外液（约 7.4）、弱碱性药在细胞内浓度略高，弱酸性药 在细胞外液浓度略高，根据这一原理，弱酸性药苯巴比妥中毒时，用碳酸氢钠碱化血液和尿液可使脑组织中药物向血 浆转移，并减少肾小管的重吸收加速自尿排泄。⑤体内屏障(如血脑屏障、胎盘屏障及血眼屏障) ⒊药物的生物转化(biotransformation) 又称代谢 ⑴药物代谢作用——药物代谢后的转归 ⑵药物代谢部位——肝
(3)药物代谢步骤：第一步包括氧化(oxidation)、还原(reduction) 和水解(hydrolysis):第二步为结合 (conjugation) (4)药物在体内代谢的酶一一肝药酶（细胞色素P450单氧化酶系统） ①药物代谢酶的诱导与抑制 ②酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响 ③酶的自身诱导 4.药物的排泄(excretion) 1. 肾脏排泄：肾脏是药物排泄的主要器官。原形经肾脏排泄的药物在肾小管可被重吸收，使药物作用时间延长。 重吸收程度受尿液p影响，应用酸性药或碱性药，改变尿液的p,可减少肾小管对药物的重吸收。 2. 经消化道排泄的药物可能存在肝肠循环(hepato~enteral circulation)。肝肠循环的意义：延长药物的半衰 期及作用维护时间：中断肝肠循环，加速药物从粪便排泄有利于解毒。 3. 其它排泄途径重点注意乳汁排泄：乳汁p略低于血浆，碱性药物部分可自乳汁排泄。从乳汁排泄量较多的 药物应注意对乳儿的影响。 白房室模型（自学） 四药物消除动力学 l.一级动力学消除(first-order kinetics)又称恒比消除一一定义及特点。 2. 零级动力学消除(zero-order kinetics)又称恒量消除一一定义及特点。 (伍体内药物的药量-时间关系 1.一次给药的药-时曲线下面积 曲线升支、曲线降支、峰值浓度、达峰时间及曲线下面积的意义。 2.多次给药的稳态浓度 稳态浓度的定义：达稳态浓度的时间及药物基本消除时间：给药频率、给药剂量与稳态浓度的关系。 (药物代谢动力学重要参数 l.消除半衰期(half1ife,t2)及其临床意义 2.清除率(clearanse,CL)与半衰期都是衡量药物从体内消除快慢的指标。 3表观分布容积不是一个真实的体积，只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度。分布容积大的药物，组织分 布广，反之则组织分布少
⑶药物代谢步骤：第一步包括氧化(oxidation) 、还原(reduction) 和水解(hydrolysis)；第二步为结合 (conjugation) ⑷药物在体内代谢的酶——肝药酶（细胞色素 P450 单氧化酶系统） ①药物代谢酶的诱导与抑制 ②酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响 ③酶的自身诱导 ⒋药物的排泄(excretion) 1. 肾脏排泄：肾脏是药物排泄的主要器官。原形经肾脏排泄的药物在肾小管可被重吸收，使药物作用时间延长。 重吸收程度受尿液 pH 影响，应用酸性药或碱性药，改变尿液的 pH，可减少肾小管对药物的重吸收。 2. 经消化道排泄的药物可能存在肝肠循环(hepato-enteral circulation) 。肝肠循环的意义：延长药物的半衰 期及作用维护时间；中断肝肠循环，加速药物从粪便排泄有利于解毒。 3. 其它排泄途径重点注意乳汁排泄：乳汁 pH 略低于血浆，碱性药物部分可自乳汁排泄。从乳汁排泄量较多的 药物应注意对乳儿的影响。 ㈢房室模型（自学） ㈣药物消除动力学 1. 一级动力学消除(first-order kinetics)又称恒比消除——定义及特点。 2. 零级动力学消除(zero-order kinetics)又称恒量消除——定义及特点。 ㈤体内药物的药量-时间关系 1.一次给药的药-时曲线下面积 曲线升支、曲线降支、峰值浓度、达峰时间及曲线下面积的意义。 2.多次给药的稳态浓度 稳态浓度的定义；达稳态浓度的时间及药物基本消除时间；给药频率、给药剂量与稳态浓度的关系。 ㈥药物代谢动力学重要参数 ⒈消除半衰期（half life,t1/2）及其临床意义 ⒉清除率（clearanse,CL）与半衰期都是衡量药物从体内消除快慢的指标。 ⒊表观分布容积不是一个真实的体积，只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度。分布容积大的药物,组织分 布广，反之则组织分布少
4.生物利用度(bioavilability)及其意义 (化药物剂量的设计和优化 1维持量 2.负荷量 3.个体化治疗（自学） 教学方式： 课堂教学采用“带问题学”、“病案讨论与讲课相结合”、“提问”，以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问 式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。 思考题： 1.血浆蛋白结合对药物效应有何影响？ 2酶诱导与抑制有何临床意义？ 3药-时曲线的意义是什么？稳态浓度及负荷量有什么临床意义？ 第三章受体理论与药物效应动力学 掌握：药物作用与药理效应的基本概念：药物作用的基本类型、药物作用的选择性：不良反应、副反应、毒性反应、后 遗效应、停药反应的概念，理解变态反应及特异质反应。量效关系曲线，效价强度与效能的概念：药物的质反应与量反应、 半数有效量，半数致死量：治疗指数与安全范围。受体的概念及特性，亲和力与内在活性，激动药、部分激动药、完全激动 药、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药及pA2值。安慰剂、耐受性、耐药性、药物相互作用、协同作用、拮抗作用 的概念。 了解：受体学说及受体药物反应动力学，受体类型及细胞内信号传导系统。影响药物效应的因素（药物方面的因素及 机体方面的因素) 熟悉：药物的治疗效果：对因治疗，对症治疗和补充治疗。 教学内容 ()药物的基本作用 l.药物作用(drug action)与药理效应(pharmacological effect) ()药物作用与药理效应的区别与联系：药物作用的表现：兴奋、抑制、麻痹。 (2)药物作用的特异性与构效关系
⒋生物利用度(bioavilability) 及其意义 ㈦药物剂量的设计和优化 ⒈维持量 ⒉负荷量 ⒊个体化治疗（自学） 教学方式： 课堂教学采用“带问题学”、“病案讨论与讲课相结合”、“提问”，以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问 式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。 思考题： ⒈血浆蛋白结合对药物效应有何影响？ ⒉酶诱导与抑制有何临床意义？ ⒊药-时曲线的意义是什么？稳态浓度及负荷量有什么临床意义？ 第三章受体理论与药物效应动力学 掌握：药物作用与药理效应的基本概念；药物作用的基本类型、药物作用的选择性；不良反应、副反应、毒性反应、后 遗效应、停药反应的概念，理解变态反应及特异质反应。量效关系曲线，效价强度与效能的概念；药物的质反应与量反应、 半数有效量，半数致死量；治疗指数与安全范围。受体的概念及特性，亲和力与内在活性，激动药、部分激动药、完全激动 药、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药及 pA2 值。安慰剂、耐受性、耐药性、药物相互作用、协同作用、拮抗作用 的概念。 了解：受体学说及受体药物反应动力学，受体类型及细胞内信号传导系统。影响药物效应的因素（药物方面的因素及 机体方面的因素） 熟悉：药物的治疗效果；对因治疗，对症治疗和补充治疗。 教学内容 ㈠药物的基本作用 ⒈药物作用（drug action）与药理效应(pharmacological effect) ⑴药物作用与药理效应的区别与联系；药物作用的表现：兴奋、抑制、麻痹。 ⑵药物作用的特异性与构效关系
(3)药物作用的选择性(selectivity)及其基本表现。 2药物作用的临床效果 (l)治疗作用(therapeutic effects)①对因治疗(etiological treatment)②对症治疗(symptomatic treatment)③补充治疗(supplementary therapy)也称替代疗法(replacement therapy) (2)不良反应(adverse reactions,ADR)①副作用(side reaction):②毒性反应(toxic reaction):急性毒性 (acute toxication)、慢性毒性(chronic toxication)和特殊毒性③后遗效应(residual effect/after effect)④ 停药反应(withdrawal reaction)又称回跃反应(rebound reaction)⑤变态反应(allergic reaction,hypersensitive reaction,过敏反应)⑥特异质反应(idiosyncrasy) ()药物剂量与效应关系 剂量效应关系(dose-effect relationship)一一量效曲线 (I)量反应(graded response)一一量效曲线 几个特定的点：最小有效浓度（阈浓度，Cmin):最小有效量亦称阈剂量；最大效应（效能，maximum efficacy,.Emax): 半最大效应：效价强度(potency) (2)质反应(quantal response,all-or-non-response)一一量效曲线 几个特定的点：半数有效量(median effective dose,ED50):半数有效浓度(concentration for50%of maximum effect,EC50):半数致死量(median lethal dose,.LD50):治疗指数(therapeutic index,TI) 白)药物与受体 I.受体(receptor)的概念及特性 2.受体与药物的相互作用 (1)占领学说(0 ccupation theory by Clark,1926)(自学) (2)受体药物反应动力学（自学）：亲和力(KD)及内在活性(intrinsic activity) 四作用于受体的药物分类 (1)激动药(agonist) ①完全激动药(full agonist) ②部分激动药(partial agonist,mixed agonist) (2)拮抗药(antagonist):可分竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药 ①竞争性拮抗药(competitive antagonist)
⑶药物作用的选择性(selectivity)及其基本表现。 ⒉药物作用的临床效果 ⑴治疗作用(therapeutic effects) ①对因治疗（etiological treatment）②对症治疗(symptomatic treatment) ③补充治疗(supplementary therapy) 也称替代疗法(replacement therapy) 。 ⑵不良反应(adverse reactions, ADR) ①副作用(side reaction)；②毒性反应(toxic reaction)：急性毒性 (acute toxication) 、慢性毒性(chronic toxication)和特殊毒性③后遗效应(residual effect/after effect)④ 停药反应(withdrawal reaction)又称回跃反应(rebound reaction)⑤变态反应(allergic reaction, hypersensitive reaction, 过敏反应) ⑥特异质反应(idiosyncrasy) 。 ㈡药物剂量与效应关系 剂量效应关系(dose-effect relationship)——量效曲线 ⑴量反应（graded response）——量效曲线 几个特定的点：最小有效浓度(阈浓度,Cmin)；最小有效量亦称阈剂量；最大效应(效能，maximum efficacy,Emax)； 半最大效应；效价强度(potency) 。 ⑵质反应（quantal response, all-or-non-response）——量效曲线 几个特定的点：半数有效量(median effective dose, ED50)；半数有效浓度（concentration for 50% of maximum effect, EC50）；半数致死量（median lethal dose,LD50）；治疗指数(therapeutic index, TI) ㈢药物与受体 ⒈受体(receptor) 的概念及特性 ⒉受体与药物的相互作用 ⑴占领学说（Occupation theory by Clark,1926）（自学） ⑵受体药物反应动力学（自学）：亲和力（KD）及内在活性（intrinsic activity） ㈣作用于受体的药物分类 ⑴激动药(agonist) ①完全激动药(full agonist) ②部分激动药(partial agonist, mixed agonist) ⑵拮抗药(antagonist)：可分竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药 ①竞争性拮抗药(competitive antagonist)
恒量竞争性拮抗药作用强度的指标一pA2(拮抗参数，antagonism parameter):定义及其意义 ②非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist) 伍)受体类型（自学) (细胞内信号转导（自学） (受体的调节(the regulation of receptor) l.受体脱敏(receptor desensitization)与受体增敏(receptor hypersitization) 2.受体向下调节(down-regulation)和向上调节(up-regulation) (ω影响药物作用的因素 1药物方面因素药物的剂型及给药途径、药物间的互作用。 2.机体方面因素 ①年龄②性别③遗传因素④特异质反应⑤疾病状态⑥心理因素 ⑦长期用药机体反应性变化。 A.耐受性和耐药性 耐受性(tolerance)、快速耐受性、交叉耐受性和耐药性(drug resistance).的定义 B.依赖性(dependence)和停药症状或停药综合征(withdrawal syndrome) 精神性依赖，称习惯性。生理性依赖又称躯体性依赖。 教学方式： 课堂教学采用“带问题学”、“病案讨论与讲课相结合”、“提问”，以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问 式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。 思考题 1.激动药与拮抗药的区分依据是什么？ 2.LD50/ED50的比值能否作为衡量所有药物安全性的指标？为什么？ 3.质反应量效曲线和量反应量效曲线有什么异同？各自的临床意义是什么？ 第四章传出神经系统药理概论 掌握：传出神经系统药物的基本作用及分类。 熟悉：传出神经系统的递质与受体，效应产生的分子机制，以及各型受体激动时的生理功能
恒量竞争性拮抗药作用强度的指标—pA2 (拮抗参数，antagonism parameter)：定义及其意义 ②非竞争性拮抗药（noncompetitive antagonist） ㈤受体类型（自学） ㈥细胞内信号转导（自学） ㈦受体的调节(the regulation of receptor) ⒈受体脱敏(receptor desensitization) 与受体增敏(receptor hypersitization) ⒉受体向下调节(down-regulation) 和向上调节(up-regulation) ㈧影响药物作用的因素 ⒈药物方面因素药物的剂型及给药途径、药物间的互作用。 ⒉机体方面因素 ①年龄②性别③遗传因素④特异质反应⑤疾病状态⑥心理因素 ⑦长期用药机体反应性变化。 A. 耐受性和耐药性 耐受性（tolerance）、快速耐受性、交叉耐受性和耐药性（drug resistance）的定义 B. 依赖性(dependence) 和停药症状或停药综合征（withdrawal syndrome ） 精神性依赖，称习惯性。生理性依赖又称躯体性依赖。 教学方式： 课堂教学采用“带问题学”、“病案讨论与讲课相结合”、“提问”，以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问 式、启发式、讨论式教学方式。重要的专业英语词汇及英文药名采取双语教学方式。 思考题 ⒈激动药与拮抗药的区分依据是什么？ ⒉ LD50/ ED50 的比值能否作为衡量所有药物安全性的指标？为什么？ ⒊质反应量效曲线和量反应量效曲线有什么异同？各自的临床意义是什么？ 第四章 传出神经系统药理概论 掌握：传出神经系统药物的基本作用及分类。 熟悉：传出神经系统的递质与受体，效应产生的分子机制，以及各型受体激动时的生理功能
