苏州大学医学部药学院 教 案 课程名称: 药剂学实验 授课对象: 2018级药学 授课学时: 54学时
苏州大学医学部药学院 教 案 课程名称: 药剂学实验 授课对象: 2018 级药学 授课学时: 54 学时
教材版本: 《药剂学实验与指导》自编教材 主讲教师: 刘扬 苏州大学医学部药学院制 2021年1月1日 苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师:刘扬 授课日期:2021.3.24、2021.3.31 课程名称 药剂学实验 所属学科 药学 教材名称 《药剂学实验与指导》自编教材 授课年级 2018级药学 授课章节 蛇床子素固体分散体的制备 授课时间 500分钟 一、教学目标:含知识目标、技能(能力)目标 1.知识目标: (1)制备固体分散体 (2)对固体分散体进行表征 2技能(能力)目标:结合实验课程目标
教材版本: 《药剂学实验与指导》自编教材 主讲教师: 刘扬 苏州大学医学部药学院制 2021 年 1 月 1 日 苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师:刘扬 授课日期:2021.3.24、2021.3.31 课程名称 药剂学实验 所属学科 药学 教材名称 《药剂学实验与指导》自编教材 授课年级 2018 级药学 授课章节 蛇床子素固体分散体的制备 授课时间 500 分钟 一、教学目标:含知识目标、技能(能力)目标 1.知识目标: (1)制备固体分散体 (2)对固体分散体进行表征 2.技能(能力)目标:结合实验课程目标
(1)掌握共沉淀法及熔融法制备固体分散体 (2)熟悉固体分散体的鉴定方法 二、授课内容(依据教学大纲)及时间分配 通过共沉淀法和熔融法制备固体分散体,并制备对应的物理混合物。(100min) 蛇床子素固体分散体(共沉淀物)的制备:蛇床子素固体分散体(共熔融物)的制备(200mi)。 质量检查:溶出速率的测定,表观溶解度的测定(200min)。 三、教学重点与难点 1教学重点 在共沉淀物的制备过程中,溶剂的蒸发过程尽量快速进行。因为溶剂的蒸发速度是影响药物晶析与共沉淀均匀性的 重要因素。加快溶剂的蒸发,则药物的结晶不易析出,可获得均匀性较好的共沉淀物。否则,易析出结晶,共沉淀物均 匀性较差,影响药物的溶出。在制备共沉淀物时,应该尽量避免湿气的引入,否则不易干燥,难以粉碎,导致实验失 败。如果具备旋转蒸发仪,建议将溶解与蒸发操作均用该仪器完成。 人工胃液为0.1 mol-L-!的盐酸,市售盐酸的浓度约为10 mol-L-1,其与空气接触后形成白色烟雾,操作者应尽量避免 其对身体造成伤害。 测定累积溶出百分率时按蛇床子素的实际投入量来计算,同时请注意进行校正。 2.教学难点 (1)固体分散体溶剂的去除和干燥。 四、教学方法选择
(1)掌握共沉淀法及熔融法制备固体分散体 (2)熟悉固体分散体的鉴定方法 二、授课内容(依据教学大纲)及时间分配 通过共沉淀法和熔融法制备固体分散体,并制备对应的物理混合物。(100min) 蛇床子素固体分散体(共沉淀物)的制备;蛇床子素固体分散体(共熔融物)的制备(200min)。 质量检查:溶出速率的测定,表观溶解度的测定(200min)。 三、教学重点与难点 1.教学重点 在共沉淀物的制备过程中,溶剂的蒸发过程尽量快速进行。因为溶剂的蒸发速度是影响药物晶析与共沉淀均匀性的 重要因素。加快溶剂的蒸发,则药物的结晶不易析出,可获得均匀性较好的共沉淀物。否则,易析出结晶,共沉淀物均 匀性较差,影响药物的溶出。在制备共沉淀物时,应该尽量避免湿气的引入,否则不易干燥,难以粉碎,导致实验失 败。如果具备旋转蒸发仪,建议将溶解与蒸发操作均用该仪器完成。 人工胃液为 0.1 mol·L-1的盐酸,市售盐酸的浓度约为 10 mol·L-1,其与空气接触后形成白色烟雾,操作者应尽量避免 其对身体造成伤害。 测定累积溶出百分率时按蛇床子素的实际投入量来计算,同时请注意进行校正。 2.教学难点 (1)固体分散体溶剂的去除和干燥。 四、教学方法选择
1.理论课堂教学 A.多媒体教学:(简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势) 通过PPT讲解实验原理、实验方法、数据处理方法和注意事项。布置学生做实验和撰写实验报告。 B.互动教学:(根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂等互动教学内容标题) 固体分散体在日常药剂学中的应用。 2.实验教学:(简要列出实验内容标题) 固体分散体的制备和表征。 五、更新或补充内容提要 (1)固体分散体的其他表征方式 (2)热熔挤出法的原理和应用。 六、复习思考题 1制备固体分散体的意义的什么? 2.共沉淀法制备固体分散体时,是否要进行筛分处理? 3.熔融法制备固体分散体时,PEG6000是否一定要进行粉碎? 4.请对溶出曲线进行解释。 七、学习资源、课外自主学习参考
1.理论课堂教学 A. 多媒体教学:(简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势) 通过 PPT讲解实验原理、实验方法、数据处理方法和注意事项。布置学生做实验和撰写实验报告。 B. 互动教学:(根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂等互动教学内容标题) 固体分散体在日常药剂学中的应用。 2.实验教学:(简要列出实验内容标题) 固体分散体的制备和表征。 五、更新或补充内容提要 (1)固体分散体的其他表征方式 (2)热熔挤出法的原理和应用。 六、复习思考题 1.制备固体分散体的意义的什么? 2.共沉淀法制备固体分散体时,是否要进行筛分处理? 3.熔融法制备固体分散体时,PEG6000 是否一定要进行粉碎? 4.请对溶出曲线进行解释。 七、学习资源、课外自主学习参考
(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等) [1]陈洁,邱利焱,胡敏新,等.多烯紫杉醇固体分散体的制备和体内外研究U.中国药学杂志,2007,42(022):1717-1722 [2]黄秀旺,许建华,吴国华,等.姜黄素固体分散体在小鼠体内的药代动力学.中国药理学通报,2008(11)1525-1527. 苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师:刘扬 授课日期:2021.4.7、2021.4.14 课程名称 药剂学实验 所属学科 药学 教材名称 《药剂学实验与指导》自编教材 授课年级 2018级药学 授课章节 液体型药剂的制备:溶液型、混悬型、乳剂 授课时间 500分钟 一、教学目标:含知识目标、技能(能力)目标 1.知识目标: (1)掌握溶液型和混悬型液体制剂的制备 (2)掌握乳剂型液体制剂的制备 2技能(能力)目标:结合实验课程目标 (1)掌握溶液型液体药剂的基本制备方法。掌握制备液体药剂常用称量器具的正确使用方法。 (2)掌握混悬剂的一般制备方法。熟悉助悬剂、润湿剂、絮凝剂剂及反絮凝及等在混悬液中的应用。了解混悬剂的 质量评定方法
(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等) [1]陈洁, 邱利焱, 胡敏新,等. 多烯紫杉醇固体分散体的制备和体内外研究[J]. 中国药学杂志, 2007, 42(022):1717-1722. [2]黄秀旺, 许建华, 吴国华,等. 姜黄素固体分散体在小鼠体内的药代动力学[J]. 中国药理学通报, 2008(11):1525-1527. 苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师:刘扬 授课日期:2021.4.7、2021.4.14 课程名称 药剂学实验 所属学科 药学 教材名称 《药剂学实验与指导》自编教材 授课年级 2018 级药学 授课章节 液体型药剂的制备:溶液型、混悬型、乳剂 授课时间 500 分钟 一、教学目标:含知识目标、技能(能力)目标 1.知识目标: (1)掌握溶液型和混悬型液体制剂的制备 (2)掌握乳剂型液体制剂的制备 2.技能(能力)目标:结合实验课程目标 (1)掌握溶液型液体药剂的基本制备方法。掌握制备液体药剂常用称量器具的正确使用方法。 (2)掌握混悬剂的一般制备方法。熟悉助悬剂、润湿剂、絮凝剂剂及反絮凝及等在混悬液中的应用。了解混悬剂的 质量评定方法
(3)掌握乳剂的一般制备方法及乳剂类型的鉴别方法。比较不同乳剂及不同乳化方法制得乳剂的分散相粒度及其稳 定性。掌握测定油乳化所需HLB值的方法。 二、授课内容(依据教学大纲)及时间分配 复方碘溶液(卢戈氏溶液)的制备。(100mi)炉甘石洗剂(亲水性药物的混悬液)的处方筛选,复方硫磺洗剂 (疏水性药物的混悬液)的制备。(200min) 乳剂的一般制备方法:乳钵中研磨和瓶中振摇,乳剂类型的鉴别方法:稀释法和染色镜检法,根据HLB值判断不同 乳剂及不同乳化方法制得乳剂的稳定性。(200min) 三、教学重点与难点 1.教学重点 炉甘石洗剂中的炉甘石和氧化锌应混合过120目筛。炉甘石是氧化锌与少量氧化铁的混合物,按规定,炉甘石按干 燥品计算含氧化锌不得少于40%。 2.教学难点 氧化锌和炉甘石为典型的亲水性药物,可以被水润湿,故先加入适量分散溶媒研成细腻的糊状。使粉末为水分散, 得以阻止颗粒的凝聚,振摇时易悬浮。 四、教学方法选择
(3)掌握乳剂的一般制备方法及乳剂类型的鉴别方法。比较不同乳剂及不同乳化方法制得乳剂的分散相粒度及其稳 定性。掌握测定油乳化所需 HLB 值的方法。 二、授课内容(依据教学大纲)及时间分配 复方碘溶液(卢戈氏溶液)的制备。(100min)炉甘石洗剂(亲水性药物的混悬液)的处方筛选,复方硫磺洗剂 (疏水性药物的混悬液)的制备。(200min) 乳剂的一般制备方法:乳钵中研磨和瓶中振摇,乳剂类型的鉴别方法:稀释法和染色镜检法,根据 HLB 值判断不同 乳剂及不同乳化方法制得乳剂的稳定性。(200min) 三、教学重点与难点 1.教学重点 炉甘石洗剂中的炉甘石和氧化锌应混合过 120 目筛。炉甘石是氧化锌与少量氧化铁的混合物,按规定,炉甘石按干 燥品计算含氧化锌不得少于 40%。 2.教学难点 氧化锌和炉甘石为典型的亲水性药物,可以被水润湿,故先加入适量分散溶媒研成细腻的糊状。使粉末为水分散, 得以阻止颗粒的凝聚,振摇时易悬浮。 四、教学方法选择
1理论课堂教学 A.多媒体教学:(简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势) 多媒体展示溶液型制剂的制备。 B.互动教学:(根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂等互动教学内容标题) 讨论典型处方的辅料作用。 2.实验教学:(简要列出实验内容标题) 液体型、混悬型、乳剂型药剂的制备。 五、更新或补充内容提要 纳米乳(nanoemulsion)又称微乳(microemulsion),是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂等自发形成,粒径 为1~l00m的热力学稳定、各向同性,透明或半透明的均相分散体系.一般来说,纳米乳分为三种类型,即水包油型纳 米乳(O/W)、油包水型纳米乳(WO以及双连续型纳米乳(B.C) 纳米乳具有许多其它制剂无可比拟的优点:①为各向同性的透明液体,属热力学稳定系统,经热压灭菌或离心也不 能使之分层:②工艺简单,制备过程不需特殊设备,可自发形成,纳米乳粒径一般为1~100m:③黏度低,可减少注 射时的疼痛:④具有缓释和靶向作用:⑤提高药物的溶解度,减少药物在体内的酶解,可形成对药物的保护作用并提高 胃肠道对药物的吸收,提高药物的生物利用度。 六、复习思考题 1碘化钾在碘酊剂处方中起何作用? 2.混悬剂的稳定性与哪些因素有关? 3.亲水性药物与疏水性药物在制备混悬液时有什么不同? 3根据实验结果,判断各炉甘石洗剂的优劣和分析各种添加剂的作用
1.理论课堂教学 A. 多媒体教学:(简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势) 多媒体展示溶液型制剂的制备。 B. 互动教学:(根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂等互动教学内容标题) 讨论典型处方的辅料作用。 2.实验教学:(简要列出实验内容标题) 液体型、混悬型、乳剂型药剂的制备。 五、更新或补充内容提要 纳米乳(nanoemulsion)又称微乳(microemulsion),是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂等自发形成,粒径 为 1~100nm的热力学稳定、各向同性,透明或半透明的均相分散体系.一般来说,纳米乳分为三种类型,即水包油型纳 米乳(O/W)、油包水型纳米乳(W/O 以及双连续型纳米乳(B.C) 纳米乳具有许多其它制剂无可比拟的优点:①为各向同性的透明液体,属热力学稳定系统,经热压灭菌或离心也不 能使之分层;②工艺简单,制备过程不需特殊设备,可自发形成,纳米乳粒径一般为 1~100nm;③黏度低,可减少注 射时的疼痛;④具有缓释和靶向作用;⑤提高药物的溶解度,减少药物在体内的酶解,可形成对药物的保护作用并提高 胃肠道对药物的吸收,提高药物的生物利用度。 六、复习思考题 1.碘化钾在碘酊剂处方中起何作用? 2.混悬剂的稳定性与哪些因素有关? 3.亲水性药物与疏水性药物在制备混悬液时有什么不同? 3.根据实验结果,判断各炉甘石洗剂的优劣和分析各种添加剂的作用
4.复方硫磺洗剂处方中的甘油有何作用?若用羧甲基纤维素钠或新洁尔灭替代甘油,各起什么作用?试预计该洗剂 的混悬性质有否变化。 5影响乳化剂稳定性的因素有哪些? 6石灰搽剂的乳化剂是什么?属何种类型的乳剂? 7.根据哪些条件来判断乳剂的类型? 8.分析液体石蜡乳的处方并说明各成分的作用。 七、学习资源、课外自主学习参考 (可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等) [)周洁.纳米乳脂解产物及其固体制剂促进水溶性药物小肠吸收的研究.山东中医药大学. [2]孙晓峰,阳松威,杨硕,等.包载紫杉醇的透明质酸功能化乳剂对卵巢癌治疗效果研究).中国新药杂志,2018,27(18):104- 111 苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师:刘扬 授课日期:2021.4.21 课程名称 药剂学实验 所属学科 药学
4.复方硫磺洗剂处方中的甘油有何作用?若用羧甲基纤维素钠或新洁尔灭替代甘油,各起什么作用?试预计该洗剂 的混悬性质有否变化。 5.影响乳化剂稳定性的因素有哪些? 6.石灰搽剂的乳化剂是什么?属何种类型的乳剂? 7.根据哪些条件来判断乳剂的类型? 8.分析液体石蜡乳的处方并说明各成分的作用。 七、学习资源、课外自主学习参考 (可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等) [1]周洁. 纳米乳脂解产物及其固体制剂促进水溶性药物小肠吸收的研究. 山东中医药大学. [2]孙晓峰, 阳松威, 杨硕,等. 包载紫杉醇的透明质酸功能化乳剂对卵巢癌治疗效果研究[J]. 中国新药杂志, 2018, 27(18):104- 111. 苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师:刘扬 授课日期:2021.4.21 课程名称 药剂学实验 所属学科 药学
教材名称 《药剂学实验与指导》自编教材 授课年级 2018级药学 授课章节 阿司匹林片剂的制备 授课时间 250分钟 一、教学目标:含知识目标、技能(能力)目标 1.知识目标: 掌握片剂制备的过程, 2.技能(能力)目标:结合实验课程目标 通过阿司匹林片的制备,熟悉制备片剂的基本工艺过程。掌握片剂的质量检查方法。了解单冲压片机的基本构造、 使用和保养。 二、授课内容(依据教学大纲)及时间分配 了解压片机的构造和使用方法。(100min) 崩解剂内加法制备阿司匹林片,崩解剂内外加法制备阿司匹林片。(150min) 三、教学重点与难点 1.教学重点 单冲压片机的结构和使用方法讲解。 2.教学难点 乙酰水杨酸在湿、热下不稳定,尤其遇铁质易变色并水解成水杨酸和醋酸,前者对胃有刺激性。用含有少量酒石酸 或枸橼酸(约为乙酰水杨酸量的1%)淀粉浆混匀后制粒,也可采用乙醇或2~5%PMC的醇水溶液作为粘合剂,以增加主 药的稳定性。硬脂酸镁和硬脂酸钙能促进乙酰水杨酸的水解,故用滑石粉作润滑剂:此片剂干燥温度宜控制在50℃~ 60℃,以防高温药物不稳定
教材名称 《药剂学实验与指导》自编教材 授课年级 2018 级药学 授课章节 阿司匹林片剂的制备 授课时间 250 分钟 一、教学目标:含知识目标、技能(能力)目标 1.知识目标: 掌握片剂制备的过程, 2.技能(能力)目标:结合实验课程目标 通过阿司匹林片的制备,熟悉制备片剂的基本工艺过程。掌握片剂的质量检查方法。了解单冲压片机的基本构造、 使用和保养。 二、授课内容(依据教学大纲)及时间分配 了解压片机的构造和使用方法。(100min) 崩解剂内加法制备阿司匹林片,崩解剂内外加法制备阿司匹林片。(150min) 三、教学重点与难点 1.教学重点 单冲压片机的结构和使用方法讲解。 2.教学难点 乙酰水杨酸在湿、热下不稳定,尤其遇铁质易变色并水解成水杨酸和醋酸,前者对胃有刺激性。用含有少量酒石酸 或枸橼酸(约为乙酰水杨酸量的 1%)淀粉浆混匀后制粒,也可采用乙醇或 2~5%HPMC 的醇水溶液作为粘合剂,以增加主 药的稳定性。硬脂酸镁和硬脂酸钙能促进乙酰水杨酸的水解,故用滑石粉作润滑剂;此片剂干燥温度宜控制在 50℃~ 60℃,以防高温药物不稳定
四、教学方法选择 1.理论课堂教学 A.多媒体教学:(简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势) 利用多媒体介绍压片机的结构。 B.互动教学:(根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂等互动教学内容标题) 讨论最新片剂的设计,如双层片。 2.实验教学:(简要列出实验内容标题) 阿司匹林片剂的制备。包括混合、制软材、制粒、干燥、压片。 五、更新或补充内容提要 介绍现今药厂使用的最新压片机,如高速多冲压片机。 六、复习思考题 1.小剂量药物在压片过程中可能出现哪些质量问题?如何解决? 2.哪些药物制剂需包肠溶衣?举例叙述肠溶型薄膜衣与胃溶型薄膜衣包衣材料有何区别? 3对湿热不稳定的药物进行片剂处方设计时应考虑哪些问题? 4薄膜包衣中可能出现哪些问题?如何解决?
四、教学方法选择 1.理论课堂教学 A. 多媒体教学:(简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势) 利用多媒体介绍压片机的结构。 B. 互动教学:(根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂等互动教学内容标题) 讨论最新片剂的设计,如双层片。 2.实验教学:(简要列出实验内容标题) 阿司匹林片剂的制备。包括混合、制软材、制粒、干燥、压片。 五、更新或补充内容提要 介绍现今药厂使用的最新压片机,如高速多冲压片机。 六、复习思考题 1.小剂量药物在压片过程中可能出现哪些质量问题?如何解决? 2.哪些药物制剂需包肠溶衣?举例叙述肠溶型薄膜衣与胃溶型薄膜衣包衣材料有何区别? 3.对湿热不稳定的药物进行片剂处方设计时应考虑哪些问题? 4.薄膜包衣中可能出现哪些问题?如何解决?