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在分子中加入乙烯基或多乙烯基,根据插烯规则( vinylogy principle)在分子A-B之间插入一个或多个乙烯基制成插烯物A (CH=CHn-B,n为1,2或3,或A与B处于苯环的邻位或对位,此时, 在电性分布上,A同B犹如直接相连,往往可获得相似或活性更强的药 物。应当指出,A与B被乙烯基或共轭多烯分开,空间距离加长,也会 对活性产生很大的影响。普鲁卡因的插烯物(478)仍有局部麻醉作 用。乙氧脲( Ethoxyurea,4-79)和甘素 ulcin,480)均为生甜物 质,后者是前者的插烯(对位取代苯)物。在分子中加入乙烯基或多乙烯基 , 根 据 插 烯 规 则 (vinylogy principle)在分子A-—B之间插入一个或多个乙烯基制成插烯物A— (CH=CH)n一B,n为1,2或3,或A与B处于苯环的邻位或对位,此时, 在电性分布上,A同B犹如直接相连,往往可获得相似或活性更强的药 物。应当指出,A与B被乙烯基或共轭多烯分开,空间距离加长,也会 对活性产生很大的影响。普鲁卡因的插烯物(4—78)仍有局部麻醉作 用。乙氧脲(Ethoxyurea,4—79)和甘素(Dulcin,4—80)均为生甜物 质,后者是前者的插烯(对位取代苯)物
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