药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人 们一直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个 非常复杂的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们 逐步认识到,试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与 活性之间的直接联系是十分困难的。如果把这个复杂的过 程分成三个阶段,探索在各个阶段中的构效关系,那么这 种关系就较易建立,也更为有效。 这三个阶段分别称为药剂相( Pharmacentical phase)、 药物动力相( Pharmacokinetic phase)和药效相 ( Pharmacodynamic phase)(表2—1)。药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系，是人 们一直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个 非常复杂的过程，随着作用机理的深入研究和阐明，人们 逐步认识到，试图跨越复杂的过程，建立药物化学结构与 活性之间的直接联系是十分困难的。如果把这个复杂的过 程分成三个阶段，探索在各个阶段中的构效关系，那么这 种关系就较易建立，也更为有效。 这三个阶段分别称为药剂相(Pharmacentical Phase)、 药 物 动 力 相 (Pharmacokinetic phase) 和 药 效 相 (Pharmacodynemic phase)(表2—1)