苯妥英钠 ●[药动学 吸收慢而且不规则,不同制剂的生物利用度显著不同,且有明显的个 体差异, 分布脂溶性高,易透过血脑屏障,脑中浓度高。可在脂肪、肌肉、肝 等组织中储存 血浆蛋白结合率90 代谢主要经肝药酶羟化代谢。 常用剂量时个体差异较大,并注意药物相互作用,应进行血药浓度监测。 ●[作用机制 苯妥英钠可抑制Nat、Ca2内流,从而稳定膜电位,阻止癫痫病灶异常 放电的扩散而达到治疗。 大剂量抑制K+外流延长动作电位时程和不应期, 抑制神经末梢对GABA的摄取,诱导GABA受体增生,间接增强GABA 的作用,使CL内流而致超极化,抑制高频放电。⚫ 苯妥英钠 ⚫ [药动学] ⚫ 吸收 慢而且不规则, 不同制剂的生物利用度显著不同, 且有明显的个 体差异, ⚫ 分布 脂溶性高, 易透过血脑屏障, 脑中浓度高。可在脂肪、肌肉、肝 等组织中储存 ⚫ 血浆蛋白结合率 90% ⚫ 代谢 主要经肝药酶羟化代谢。 ⚫ 常用剂量时个体差异较大, 并注意药物相互作用，应进行血药浓度监测。 ⚫ [作用机制] ⚫ 苯妥英钠可抑制Na+ 、Ca2＋内流, 从而稳定膜电位, 阻止癫痫病灶异常 放电的扩散而达到治疗。 ⚫ 大剂量抑制K＋外流,延长动作电位时程和不应期, ⚫ 抑制神经末梢对GABA的摄取, 诱导GABA受体增生, 间接增强GABA 的作用,使CL-内流而致超极化,抑制高频放电