辅助手段和 基本内容 时间分配 (抗聚集);大剂量时抑制血管内皮PG合成酶、PGI2↓(促 聚集) 胆道蛔虫症 ≯缓解癌痛 2.药动学 口服后迅速自胃及小肠上部吸收,约2h达血药的高峰,易 为酯酶水解成乙酸和仍具疗效的水杨酸盐,后者与血浆蛋 白结合率为80%90%,可分布到各组织和体液中。 大部分在肝药酶催化下转变为葡萄糖醛酸结合物和水杨尿 酸,经肾排泄。 阿司匹林血浆t1/仅20min,但其水解产物水杨酸盐在一般 剂量时,按一级动力学代谢,血浆t2为3~5h;大剂量时, 部分按零级动力学代谢,血浆t/2可延长达5~30h。 阿司匹林为弱酸性,当与碳酸氢钠同服时血药浓度降低, 作用时间缩短。 机体昼夜节律可明显影响本品药动学。早晨7时服药比晚7 时服药疗效好。 3.不良反应 胃肠道反应 凝血障碍 过敏反应少数患者可出现荨麻疹,皮肤粘膜过敏反应 罕见“阿司匹林哮喘ˆ是由于抑制了环氧酶途径,使脂氧酶 途径加强,白三烯生成过多所致 水杨酸反应剂量过大(5g)时,可出现头痛、眩晕、 恶心、呕吐、耳鸣、听力减退,总称水杨酸反应,是水杨 (教案续页)基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 （抗聚集）；大剂量时抑制血管内皮PG合成酶、 PGI2↓（促 聚集） ➢ 胆道蛔虫症 ➢ 缓解癌痛 2． 药动学 ➢ 口服后迅速自胃及小肠上部吸收，约2h达血药的高峰，易 为酯酶水解成乙酸和仍具疗效的水杨酸盐，后者与血浆蛋 白结合率为80％~90％，可分布到各组织和体液中。 ➢ 大部分在肝药酶催化下转变为葡萄糖醛酸结合物和水杨尿 酸，经肾排泄。 ➢ 阿司匹林血浆t1/2仅20min，但其水解产物水杨酸盐在一般 剂量时，按一级动力学代谢，血浆tl/2为3～5h；大剂量时， 部分按零级动力学代谢，血浆t1/2可延长达5～30h。 ➢ 阿司匹林为弱酸性，当与碳酸氢钠同服时血药浓度降低， 作用时间缩短。 ➢ 机体昼夜节律可明显影响本品药动学。早晨7时服药比晚7 时服药疗效好。 3． 不良反应 ➢ 胃肠道反应 ➢ 凝血障碍 ➢ 过敏反应 少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应， 罕见“阿司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶 途径加强，白三烯生成过多所致。 ➢ 水杨酸反应 剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、 恶心、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨 （教案续页）