1、吩噻嗪类抗精神病药物的构效关系 与受体表面作用 3,4位有取代 的重要部分，N、 基时活性下降 S可被其电子等 排体互换 无取代基时无抗精神病作用， 为吸电子基时作用增强 为含硫取代基时 相隔3个C为基本结 用于止吐（锥体 构特征，且侧链倾斜 外系副作用较小 于含氯原子的苯核方 向重要结构特征 侧链末端的碱性基团常为叔胺， 中间C上无取代时效 可为直链的二甲胺基也可为环 果最好，否则效果减 状的哌嗪基或哌啶基 弱且左旋体效果稍强 99 １、吩噻嗪类抗精神病药物的构效关系 相隔３个Ｃ为基本结 构特征，且侧链倾斜 于含氯原子的苯核方 向重要结构特征 中间Ｃ上无取代时效 果最好，否则效果减 弱且左旋体效果稍强 与受体表面作用 的重要部分，Ｎ、 Ｓ可被其电子等 排体互换 无取代基时无抗精神病作用， 为吸电子基时作用增强 为含硫取代基时 用于止吐（锥体 外系副作用较小 N S R2 N R1 ' R1 侧链末端的碱性基团常为叔胺， 可为直链的二甲胺基也可为环 状的哌嗪基或哌啶基 3,4位有取代 基时活性下降