C、以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强 D、磺酰氨基N单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增 加，但N,N-双取代物基本丧失活性。 6、甲氧苄啶的作用机理是() A、可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 B、可逆性地抑制二氢叶酸还原 C、抑制微生物的蛋白质合成 D、抑制微生物细胞壁的合成 E、抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 1、SMZ 2、氟哌酸 3、氟康唑 三、简答题： 1、复方新诺明是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 2、简述喹诺酮药物的构效关系？ 习题解答（部分习题解答思路及答案） 一、选择题： 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 作答时，注意应完成三项要求，不要漏项，具体内容见192 三、简答题： 1、复方新诺明是由磺胺甲恶唑和甲氧苄啶所组成的复方制剂，复方新诺明为磺胺类抗茵 药，能与细菌四氢叶酸合成的起始原料对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，抑制二氢叶酸合成 酶对对氨基苯甲酸的利用，妨碍了二氢叶酸的生物合成。甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制 剂，阻碍了四氢叶酸的生物合成。两者联合应用使四氢叶酸生物合成收到阻碍，进一步影 响的辅酶F的合成，辅酶F为DNA合成中噤吟、密啶碱基的合成提供一个碳单位。人作 为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，而微生物必须靠自身合成四氢叶酸。所以 复方新诺明有较强的杀菌效果。 2、具体解答参见192。C、以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。 D、磺酰氨基 N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增 加，但 N1，N1-双取代物基本丧失活性。 6、甲氧苄啶的作用机理是（ ） A、可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 B、可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 C、抑制微生物的蛋白质合成 D、抑制微生物细胞壁的合成 E、抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 1、SMZ 2、氟哌酸 3、氟康唑 三、简答题： 1、复方新诺明是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 2、简述喹诺酮药物的构效关系？ 习题解答（部分习题解答思路及答案） 一、选择题： 题序 1 2 3 4 5 6 答案 A C CDE A ABD B 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 作答时，注意应完成三项要求，不要漏项，具体内容见 19.2。 三、简答题： 1、复方新诺明是由磺胺甲恶唑和甲氧苄啶所组成的复方制剂，复方新诺明为磺胺类抗菌 药，能与细菌四氢叶酸合成的起始原料对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，抑制二氢叶酸合成 酶对对氨基苯甲酸的利用，妨碍了二氢叶酸的生物合成。甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制 剂，阻碍了四氢叶酸的生物合成。两者联合应用使四氢叶酸生物合成收到阻碍，进一步影 响的辅酶 F 的合成，辅酶 F 为 DNA 合成中嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。人作 为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，而微生物必须靠自身合成四氢叶酸。所以 复方新诺明有较强的杀菌效果。 2、具体解答参见 19.2