本章知识点 1、总结掌握磺胺类以及喹诺酮类抗真菌药的发展史、作用原理： 2、磺胺增效剂TMP作用原理： 3、喹诺酮类药物的构效关系： 4、磺胺类以及喹诺酮类典型药物的结构式、化学名以及临床用途 5、磺胺甲唑 氟酸、 左氧氟沙星以及环丙沙星的化学合成 6、抗结核药物的分类与代表药物的名称及临床用途： 7、抗真菌药物的分类、作用机制以及代表药物。 习题 一、选择题 1、环丙沙星的化学结构为() A 99 B r、 C、 。 2、下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类() A、磺胺嘧啶 B、磺胺甲基异恶唑 C、甲氧苄氨嘧啶 D、双氢氯噻嗪 3、下列属于治疗真菌感染疾病药物的有() A、布洛芬B、酮替芬 C、萘替芬D、布替萘芬 E、特比萘芬 4、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是() A、伊曲康唑 B、布康唑 C、益康唑 D、硫康唑 E、噻康唑 5、下列关于磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述正确的是() A、氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B、苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去 抗菌活性
本章知识点 1、总结掌握磺胺类以及喹诺酮类抗真菌药的发展史、作用原理； 2、磺胺增效剂 TMP 作用原理； 3、喹诺酮类药物的构效关系； 4、磺胺类以及喹诺酮类典型药物的结构式、化学名以及临床用途； 5、磺胺甲噁唑、氟哌酸、左氧氟沙星以及环丙沙星的化学合成； 6、抗结核药物的分类与代表药物的名称及临床用途； 7、抗真菌药物的分类、作用机制以及代表药物。 习题 一、选择题： 1、环丙沙星的化学结构为（ ） A、 N HN N O O OH F B、 N N O O OH F F NH2 HN C、 N N O O OH F HN O D、 N N O OH F O N H O 2、下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类（ ） A、磺胺嘧啶 B、磺胺甲基异恶唑 C、甲氧苄氨嘧啶 D、双氢氯噻嗪 3、下列属于治疗真菌感染疾病药物的有（ ） A、布洛芬 B、酮替芬 C、萘替芬 D、布替萘芬 E、特比萘芬 4、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（ ） A、伊曲康唑 B、布康唑 C、益康唑 D、硫康唑 E、噻康唑 5、下列关于磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述正确的是（ ） A、氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B、苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去 抗菌活性
C、以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强 D、磺酰氨基N单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增 加，但N,N-双取代物基本丧失活性。 6、甲氧苄啶的作用机理是() A、可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 B、可逆性地抑制二氢叶酸还原 C、抑制微生物的蛋白质合成 D、抑制微生物细胞壁的合成 E、抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 1、SMZ 2、氟哌酸 3、氟康唑 三、简答题： 1、复方新诺明是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 2、简述喹诺酮药物的构效关系？ 习题解答（部分习题解答思路及答案） 一、选择题： 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 作答时，注意应完成三项要求，不要漏项，具体内容见192 三、简答题： 1、复方新诺明是由磺胺甲恶唑和甲氧苄啶所组成的复方制剂，复方新诺明为磺胺类抗茵 药，能与细菌四氢叶酸合成的起始原料对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，抑制二氢叶酸合成 酶对对氨基苯甲酸的利用，妨碍了二氢叶酸的生物合成。甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制 剂，阻碍了四氢叶酸的生物合成。两者联合应用使四氢叶酸生物合成收到阻碍，进一步影 响的辅酶F的合成，辅酶F为DNA合成中噤吟、密啶碱基的合成提供一个碳单位。人作 为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，而微生物必须靠自身合成四氢叶酸。所以 复方新诺明有较强的杀菌效果。 2、具体解答参见192
C、以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。 D、磺酰氨基 N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增 加，但 N1，N1-双取代物基本丧失活性。 6、甲氧苄啶的作用机理是（ ） A、可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 B、可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 C、抑制微生物的蛋白质合成 D、抑制微生物细胞壁的合成 E、抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 1、SMZ 2、氟哌酸 3、氟康唑 三、简答题： 1、复方新诺明是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 2、简述喹诺酮药物的构效关系？ 习题解答（部分习题解答思路及答案） 一、选择题： 题序 1 2 3 4 5 6 答案 A C CDE A ABD B 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 作答时，注意应完成三项要求，不要漏项，具体内容见 19.2。 三、简答题： 1、复方新诺明是由磺胺甲恶唑和甲氧苄啶所组成的复方制剂，复方新诺明为磺胺类抗菌 药，能与细菌四氢叶酸合成的起始原料对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，抑制二氢叶酸合成 酶对对氨基苯甲酸的利用，妨碍了二氢叶酸的生物合成。甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制 剂，阻碍了四氢叶酸的生物合成。两者联合应用使四氢叶酸生物合成收到阻碍，进一步影 响的辅酶 F 的合成，辅酶 F 为 DNA 合成中嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。人作 为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，而微生物必须靠自身合成四氢叶酸。所以 复方新诺明有较强的杀菌效果。 2、具体解答参见 19.2
