本章知识点 1、总结掌握镇静催眠药、抗燕痢药以及精神障碍治疗药之间的联系与区别： 2、镇静催眠药、抗癫痫药和精神障碍治疗药的分类及举例： 3、苯二氮卓类、巴比妥类、吩噻嗪类和丁酰苯类中枢神经系统药物的构效关系： 4、代表药物 一地西泮、苯巴比妥、苯妥英纳、丙戊酸钠、盐酸氯丙嗪和氟哌啶醇的 结构式、化学名以及临床用途 5、苯巴比妥和盐酸氯丙嗪的化学合成： 6、前药的概念及其在新药研究与开发中的应用： 习题 一、选择题： 1、地西泮化学结构中母核为 A、1,4苯并二氨卓环 B、1,5苯并二氮卓环 C、二苯并氨杂卓环 D、苯并氨杂卓环 E、1,5.二氮杂卓环 2、下列结构类型不属于抗精神失常药物的有 A、巴比妥类 B、丁酰苯类 C、吩噻嗪类 D、二苯丁基哌啶类 3、与苯并二氮杂卓类药物的药效相关主要因素有 A、当7位有强吸电子基取代时，活性增强 B、1位引入哌嗪基时，活性大大增强 C、2位被吸电子基如三氟甲基取代，活性增强 D、1,2位拼合三唑环时，活性明显增强 4、卡马西平为抗癫痫药，在结构上属于下列哪种类型 A、乙内酰脲类 B、二苯并氮氨杂卓类 C、巴比妥类 D、脂肪羧酸类 5、下列为巴比妥类药物一般性质的为 A、弱酸性B、脱烷基 C、水解性D、氧化性 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 1、苯妥英钠 2、地西泮 3、丙戊酸钠 4、盐酸氯丙嗪 三、简答题： 才具有镇静催眠作用，而5位单取代或不取代的化合物则无镇静催眠作用？
本章知识点 1、总结掌握镇静催眠药、抗癫痫药以及精神障碍治疗药之间的联系与区别； 2、镇静催眠药、抗癫痫药和精神障碍治疗药的分类及举例； 3、苯二氮卓类、巴比妥类、吩噻嗪类和丁酰苯类中枢神经系统药物的构效关系； 4、代表药物——地西泮、苯巴比妥、苯妥英纳、丙戊酸钠、盐酸氯丙嗪和氟哌啶醇的 结构式、化学名以及临床用途； 5、苯巴比妥和盐酸氯丙嗪的化学合成； 6、前药的概念及其在新药研究与开发中的应用； 习题 一、选择题： 1、地西泮化学结构中母核为 A、1,4-苯并二氮卓环 B、1,5-苯并二氮卓环 C、二苯并氮杂卓环 D、苯并氮杂卓环 E、1,5-二氮杂卓环 2、下列结构类型不属于抗精神失常药物的有 A、巴比妥类 B、丁酰苯类 C、吩噻嗪类 D、二苯丁基哌啶类 3、与苯并二氮杂卓类药物的药效相关主要因素有 A、当 7 位有强吸电子基取代时，活性增强 B、1 位引入哌嗪基时，活性大大增强 C、2 位被吸电子基如三氟甲基取代，活性增强 D、1,2 位拼合三唑环时，活性明显增强 4、卡马西平为抗癫痫药，在结构上属于下列哪种类型 A、乙内酰脲类 B、二苯并氮杂卓类 C、巴比妥类 D、脂肪羧酸类 5、下列为巴比妥类药物一般性质的为 A、弱酸性 B、脱烷基 C、水解性 D、氧化性 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 1、苯妥英钠 2、地西泮 3、丙戊酸钠 4、盐酸氯丙嗪 三、简答题： 1、何谓前药？举例说明其在新药研究与开发中的应用。 2、试结合巴比妥类镇静催眠药的构效关系说明：为什么 5 位双取代的巴比妥类化合物 才具有镇静催眠作用，而 5 位单取代或不取代的化合物则无镇静催眠作用？
习题解答（部分习题解答思路及答案） 一、选择题： 序12345 答案AAAD BAC 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 作答时，注意应完成三项要求，不要漏项，具体内容见5.2 三、简答题： 1、首先写出前药的概念：然后任举一例利用前药原理而研发的新药，要分别写出原药 和前药。前药概念和原理在新药研发中有广泛的应用，可以列举的实例较多，本章同学们可 以举例： (1)、三氯乙醇磷酸酯和氨基甲酸乙酯水合氯醛加合物三氯乙醇的前药： (2)、卤加比为GABA的前体药物。 2、具体解答参见教材相关内容
习题解答（部分习题解答思路及答案） 一、选择题： 题序 1 2 3 4 5 答案 A A AD B AC 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 作答时，注意应完成三项要求，不要漏项，具体内容见 5.2。 三、简答题： 1、首先写出前药的概念；然后任举一例利用前药原理而研发的新药，要分别写出原药 和前药。前药概念和原理在新药研发中有广泛的应用，可以列举的实例较多，本章同学们可 以举例： （1）、三氯乙醇膦酸酯和氨基甲酸乙酯水合氯醛加合物三氯乙醇的前药； （2）、卤加比为 GABA 的前体药物。 2、具体解答参见教材相关内容