本章知识点 1、胆碱能药物的分类和临床作用特点; 2、胆碱受体激动剂的构效关系: 3、硫酸阿托品的结构和性质特点: 4、不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂与胆碱能复能药之间的关系: 5、典型药物氯贝胆碱 溴新斯的明的化学结构式、化学名称、临床用途及合成路线 6、肌松药的分类和特点: 7、先导化合物:软药: 8、M胆碱受体拮抗剂的构效关系: 习题 一、选择题 1、毛果芸香碱属于哪种类型拟胆碱药 A、M受体激动剂 B、M受体拮抗剂 C、胆碱乙酰化酶 D、a受体激动剂 E、B受体激动剂 2、以下哪些药物是非除极化型神经肌肉阻断剂 A、溴丙胺太林B、硫酸阿托品 C、泮库溴铵 D、氯筒箭毒碱 3、溴新斯的明的先导化合物为 A、可卡因 B、阿托品 C、乙酰胆碱 D、毒扁豆碱 4、下列属于胆碱能药物的是 A、氯贝胆碱 B、呢替啶 C、阿曲库胺 D、溴新斯的明 E、氯贝丁酯 5、阿托品的特征定性鉴别反应是 A、与AgNO方溶液反应 B、Vitali反应 C、与CuSO,试液反应 D、与香草醛试液反应 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途: 1、氯贝胆碱 2、溴新斯的明 三、简答题: 、简述胆碱能药物的主要类别和临床作用。 2、简述阿托品的化学结构特征及主要临床用途。 3、临床上有机磷酸酯类药物中毒的解救剂都有哪些,请说出它们的类别。 4、何谓软药?举例说明软药原理在新药研究与开发中的应用。 5、写出氯贝胆碱的合成路线。 6、写出溴新斯的明的合成路线
本章知识点 1、胆碱能药物的分类和临床作用特点; 2、胆碱受体激动剂的构效关系; 3、硫酸阿托品的结构和性质特点; 4、不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂与胆碱能复能药之间的关系; 5、典型药物氯贝胆碱、溴新斯的明的化学结构式、化学名称、临床用途及合成路线; 6、肌松药的分类和特点; 7、先导化合物;软药; 8、M 胆碱受体拮抗剂的构效关系; 习题 一、选择题: 1、毛果芸香碱属于哪种类型拟胆碱药 A、M 受体激动剂 B、M 受体拮抗剂 C、胆碱乙酰化酶 D、α 受体激动剂 E、β 受体激动剂 2、以下哪些药物是非除极化型神经肌肉阻断剂 A、溴丙胺太林 B、硫酸阿托品 C、泮库溴铵 D、氯筒箭毒碱 3、溴新斯的明的先导化合物为 A、可卡因 B、阿托品 C、乙酰胆碱 D、毒扁豆碱 4、下列属于胆碱能药物的是 A、氯贝胆碱 B、哌替啶 C、阿曲库胺 D、溴新斯的明 E、氯贝丁酯 5、阿托品的特征定性鉴别反应是 A、与 AgNO3 溶液反应 B、Vitali 反应 C、与 CuSO4 试液反应 D、与香草醛试液反应 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途: 1、氯贝胆碱 2、溴新斯的明 三、简答题: 1、简述胆碱能药物的主要类别和临床作用。 2、简述阿托品的化学结构特征及主要临床用途。 3、临床上有机磷酸酯类药物中毒的解救剂都有哪些,请说出它们的类别。 4、何谓软药?举例说明软药原理在新药研究与开发中的应用。 5、写出氯贝胆碱的合成路线。 6、写出溴新斯的明的合成路线
四、判断题: 生最大活性,即满足“5原子规则。 3、胆碱酯酶抑制剂按可分为可逆醉抑制剂和不可逆酶抑制剂两类。 () 4、阿托品为胆碱受体激动剂。 5、氯解磷定为乙酰胆碱酯酶复活剂,可用于有机磷酸酯类化合物中毒的解救。() 习题解答(部分习题解答思路及答案) 一、选择思: 题序12345 答案A CD D ACD B 二和三、作答时参见前章提示。 四、判断题: 陵↓;A9
四、判断题: 1、氯贝胆碱是选择性 M 胆碱受体激动剂,其 S 异构体的药理活性最强。 ( ) 2、M 受体激动剂结构中,氮原子与酰基末端的烃基上氢原子之间应相距 5 个原子会产 生最大活性,即满足“5 原子规则”。 ( ) 3、胆碱酯酶抑制剂按可分为可逆酶抑制剂和不可逆酶抑制剂两类。 ( ) 4、阿托品为胆碱受体激动剂。 ( ) 5、氯解磷定为乙酰胆碱酯酶复活剂,可用于有机磷酸酯类化合物中毒的解救。( ) 习题解答(部分习题解答思路及答案) 一、选择题: 题序 1 2 3 4 5 答案 A CD D ACD B 二和三、作答时参见前章提示。 四、判断题: 题序 1 2 3 4 5 答案 √ √ √ × √