4.3本章知识点 1、镇痛药的分类和临床作用特点： 2、天然镇痛药盐酸吗啡的结构和性质特点： 3、与吗啡作用相反的衍生物纳络酮和纳曲酮的结构特点： 4、吗啡喃类以及苯吗喃类合成镇痛药的结构特点 5、哌啶类和氨基酮类镇痛药的结构和临 天作用特点 6、掌握典型药物盐酸哌替丁、枸修酸芬太尼以及盐酸美沙酮的化学结构式、化学名称以 及临床主要用途： 7、熟悉以吗啡为先导化合物进行结构简化和修饰得到相应合成镇痛药的新药研究与开发 过程： 4.4习题 一、选择题： 1、下列各项与盐酸吗啡相符的为 A、μ受体激动剂 B、-受体激动剂 C、两性化合物 D、强效镇痛剂 E、结构中含有5个手性中心 2、将吗啡结构中哪一部分去除即得吗啡喃 A、哌啶环D B、苯环A C、呋喇环E D、环己烯C E、环己烯B 3、将吗啡结构中哪部分去除即得苯吗喃 A、哌啶环D B、苯环A C、呋喃环E D、环己烯C E、环己烯B 4、吗睡的化学结构中含有下列哪些基团 A、酚羟基 B、醇羟基 C、N-甲基 D、环氧基 5、下列化学名称与盐酸哌替啶相符的为 A、1甲基4苯基4哌啶甲酸乙酯
4.3 本章知识点 1、镇痛药的分类和临床作用特点； 2、天然镇痛药盐酸吗啡的结构和性质特点； 3、与吗啡作用相反的衍生物纳络酮和纳曲酮的结构特点； 4、吗啡喃类以及苯吗喃类合成镇痛药的结构特点； 5、哌啶类和氨基酮类镇痛药的结构和临床作用特点； 6、掌握典型药物盐酸哌替丁、枸橼酸芬太尼以及盐酸美沙酮的化学结构式、化学名称以 及临床主要用途； 7、熟悉以吗啡为先导化合物进行结构简化和修饰得到相应合成镇痛药的新药研究与开发 过程； 4.4 习题 一、选择题： 1、下列各项与盐酸吗啡相符的为 A、μ-受体激动剂 B、α-受体激动剂 C、两性化合物 D、强效镇痛剂 E、结构中含有 5 个手性中心 2、将吗啡结构中哪一部分去除即得吗啡喃 A、哌啶环 D B、苯环 A C、呋喃环 E D、环己烯 C E、环己烯 B 3、将吗啡结构中哪部分去除即得苯吗喃 A、哌啶环 D B、苯环 A C、呋喃环 E D、环己烯 C E、环己烯 B 4、吗啡的化学结构中含有下列哪些基团 A、酚羟基 B、醇羟基 C、N-甲基 D、环氧基 5、下列化学名称与盐酸哌替啶相符的为 A、1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯 O N HO OH CH3 A B C D E O N HO OH CH3 A B C D E
B、1甲基-4-苯基4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 C、N-「1-(2-苯乙基)4-哌啶基-N-苯基丙酰胺盐酸盐 D、N-1-(2苯乙基)4哌啶基N-苯基丙酰胺 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 1、盐酸哌昔啶 2、枸酸芬太尼 3、盐酸美沙酮 三、简答题： 1、简述镇痛药的主要类别和临床作用特征。 2、简述吗啡的化学结构特征及主要临床用途。 3、临床上吗啡类药物中毒的解救剂都有哪些， 说出它们的结构特征 4、何谓先导化合物？举例说明以吗啡为先导化合物进行结构简化和修饰研究开发临床相 应合成镇痛药的过程。 5、写出以苯乙腈为原料合成盐酸哌替啶的合成路线。 6、以二苯乙晴和2氢-NN.二甲基丙胺为原料合成盐酸美沙酮中间体时，会生成几乎等 量的2,2二苯基4二甲氨基戊腈及其异构体2,2.二苯基3甲基4二甲氨基丁。结合反应机 理解释该现象，并说明如何分离这两个中间体 四、判断题： 1、按化学结构分类，合成镇痛药主要包括吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类以及氨基酮类等 结构类型。 2、盐酸哌替啶的镇痛作用强于枸橼酸芬太尼的镇痛作用。 3、将吗啡响结构中的C环打开即得苯吗喃类合成镇痛药母核 () 4、药用吗啡结构中，各环的稠和方式为： BC反式，CD顺式，CE反式。 () 5、吗啡为一具有五环结构的生物碱，整个分子显碱性。 4.5习题解答（部分习题解答思路及答案） 一 选择 答案ACDE C CD ABCD B 二和三、作答时参见前章提示。 四、判断题： 题序1 2345 答案
B、1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 C、N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基丙酰胺盐酸盐 D、N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基丙酰胺 二、写出下列药物的化学结构式、化学名称以及主要临床用途： 1、盐酸哌替啶 2、枸橼酸芬太尼 3、盐酸美沙酮 三、简答题： 1、简述镇痛药的主要类别和临床作用特征。 2、简述吗啡的化学结构特征及主要临床用途。 3、临床上吗啡类药物中毒的解救剂都有哪些，说出它们的结构特征。 4、何谓先导化合物？举例说明以吗啡为先导化合物进行结构简化和修饰研究开发临床相 应合成镇痛药的过程。 5、写出以苯乙腈为原料合成盐酸哌替啶的合成路线。 6、以二苯乙腈和 2-氯-N,N-二甲基丙胺为原料合成盐酸美沙酮中间体时，会生成几乎等 量的 2,2-二苯基-4-二甲氨基戊腈及其异构体 2,2-二苯基-3-甲基-4-二甲氨基丁腈。结合反应机 理解释该现象，并说明如何分离这两个中间体。 四、判断题： 1、按化学结构分类，合成镇痛药主要包括吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类以及氨基酮类等 结构类型。 （ ） 2、盐酸哌替啶的镇痛作用强于枸橼酸芬太尼的镇痛作用。 （ ） 3、将吗啡喃结构中的 C 环打开即得苯吗喃类合成镇痛药母核。 （ ） 4、药用吗啡结构中，各环的稠和方式为： B/C 反式，C/D 顺式，C/E 反式。 （ ） 5、吗啡为一具有五环结构的生物碱，整个分子显碱性。 （ ） 4.5 习题解答（部分习题解答思路及答案） 一、选择题： 题序 1 2 3 4 5 答案 ACDE C CD ABCD B 二和三、作答时参见前章提示。 四、判断题： 题序 1 2 3 4 5 答案 √ × √ × ×
