《药物与药物中间体合成》教学大纲 课程中文名称：药物与药物中间体合成 课程英文名称：Organic Reactions for Drug Synthesis 课程类别：专业核心课程 总学时：48学时(36学时) 总学分：3(2) 活用专业：制药工程专业本利 一、课程的性质、地位与任务 《药物合成反应》是药学专业的一门重要专业基础课。 本课程以有机化学、无机化学、物理化学为基础，对药物合成中常用的有机单元反应和特殊反应 进行比较深入的讨论，着重讨论各单元反应发生的条件、反应的微观过程及影响反应的结构因素和 反应条件因素，并用以指导药物合成方法的选择和工艺条件的优化。 本课程要求学生掌握重要药物合成单元反应的反应条件、反应机理、影响因素及其在药物合成 中的应用：掌握药物合成单元反应中常用主要反应试剂的性质、特点、应用范围。熟悉新试剂、新 方法在药物合成反应中的应用进展。培养较为熟悉的合成药物及中间体的实验基本技能，能正确 地、科学地、独立地进行合成反应实验工作，具有独立开展药物合成研究的初步能力。 二、课程的基本要求 1、掌握重要的药物合成反应的反应机理，反应的基本条件和应用范围： 2、掌握反应中作用物的结构因素，反应条件对反应结果的影响： 3、堂握重要合成反应中常用式剂的特性和应用条件、应用范围： 4、了解有机合成的新反应，新试剂和新方法的发展，掌握某些新反应，新试剂和新方法在药物 合成中的应用： 5、掌握目标分子（即药物分子）合成设计的基本知识，基本步骤，具有选择较合理的合成方法 的能力： 三、本课程与其他课程的联系 本课程先修课程为：有机化学、药物化学。本课程的后续课程有：药剂学、药物分析。 四、教学内容、基本要求及学时安排 第一章卤化反应 【教学内容】 1、不饱和烃的卤加成反应。 2、烃类、羰基化合物的卤代反应。包括脂肪烃、芳烃、醛、酮、烯醇、羧酸行生物的卤化反应 3、醇、酚和醚的卤代置换反应。 【基本要求】 1、掌握不饱和烃卤加成反应、卤取代反应和卤置换反应的特征、影响因素和各种类型反应的常见卤化剂 2、熟悉不饱和烃卤加成反应、卤取代反应和卤置换反应的反应机理。 3、了解卤化反应在药物合成中的广泛应用。 《药物与药物中间体合成》教学大纲 课程中文名称：药物与药物中间体合成 课程英文名称：Organic Reactions for Drug Synthesis 课程类别：专业核心课程 总 学 时：48学时（36学时） 总 学 分：3（2） 适用专业：制药工程专业本科 一、 课程的性质、地位与任务 《药物合成反应》是药学专业的一门重要专业基础课。 本课程以有机化学、无机化学、物理化学为基础，对药物合成中常用的有机单元反应和特殊反应 进行比较深入的讨论，着重讨论各单元反应发生的条件、反应的微观过程及影响反应的结构因素和 反应条件因素，并用以指导药物合成方法的选择和工艺条件的优化。 本课程要求学生掌握重要药物合成单元反应的反应条件、反应机理、影响因素及其在药物合成 中的应用；掌握药物合成单元反应中常用主要反应试剂的性质、特点、应用范围。熟悉新试剂、新 方法在药物合成反应中的应用进展。培养较为熟悉的合成药物及中间体的实验基本技能，能正确 地、科学地、独立地进行合成反应实验工作，具有独立开展药物合成研究的初步能力。 二、课程的基本要求 1、掌握重要的药物合成反应的反应机理，反应的基本条件和应用范围； 2、掌握反应中作用物的结构因素，反应条件对反应结果的影响； 3、掌握重要合成反应中常用试剂的特性和应用条件、应用范围； 4、了解有机合成的新反应，新试剂和新方法的发展，掌握某些新反应，新试剂和新方法在药物 合成中的应用； 5、掌握目标分子（即药物分子）合成设计的基本知识，基本步骤，具有选择较合理的合成方法 的能力； 三、本课程与其他课程的联系 本课程先修课程为：有机化学、药物化学。本课程的后续课程有：药剂学、药物分析。 四、教学内容、基本要求及学时安排 第一章 卤化反应 【教学内容】 1、不饱和烃的卤加成反应。 2、烃类、羰基化合物的卤代反应。包括脂肪烃、芳烃、醛、酮、烯醇、羧酸衍生物的卤化反应。 3、醇、酚和醚的卤代置换反应。 4、羧酸的卤置换反应。酰卤的制备，羧酸的脱羧卤置换反应。 5、其他官能团化合物的卤置换反应。卤化物的卤素交换反应，磺酸酯、芳香重氮盐化合物的卤置换反应。 【基本要求】 1、掌握不饱和烃卤加成反应、卤取代反应和卤置换反应的特征、影响因素和各种类型反应的常见卤化剂。 2、熟悉不饱和烃卤加成反应、卤取代反应和卤置换反应的反应机理。 3、了解卤化反应在药物合成中的广泛应用