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三、亚硝基脲类 具有β-氯乙基亚硝基脲结构,广谱抗肿瘤活性。 卡莫司汀(carmustine) ①特点:易通过血脑屏障,用于治疗脑瘤 和某些中枢神经系统肿瘤(β氯乙基较强 NO 亲脂性); C ②化学性质:酸性条件下稳定,碱性条件 下分解放出氨和二氧化碳; ③作用机理:亚硝基使氮原子与相邻羰基之间的键不稳定,分解生成 亲电性基团,使DNA产生烷基化; ④临床应用:用于脑瘤及转移性脑瘤,恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、 急性白血病和何杰金氏病,与其它抗肿瘤药合用可增强疗效。 三、亚硝基脲类 卡莫司汀(carmustine) Cl N H N Cl NO O 具有β-氯乙基亚硝基脲结构,广谱抗肿瘤活性。 ③作用机理:亚硝基使氮原子与相邻羰基之间的键不稳定,分解生成 亲电性基团,使DNA产生烷基化; ④临床应用:用于脑瘤及转移性脑瘤,恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、 急性白血病和何杰金氏病,与其它抗肿瘤药合用可增强疗效。 ①特点:易通过血脑屏障,用于治疗脑瘤 和某些中枢神经系统肿瘤(β-氯乙基较强 亲脂性); ②化学性质:酸性条件下稳定,碱性条件 下分解放出氮和二氧化碳;
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