延长药物作用的一类给药体系,对一个具体的品种可称为缓释制剂。控释给药系 统5( Controlled Release Drug Delivery System CRDDS)是指药物以受控形式恒 速(零级或近似零级)从制剂中释放到作用部位而发挥疗效的一类给药体系,对 个具体的品种可称为控释制剂。由于缓控释给药系统有许多相似之处,为方便 起见,本章将缓释与控释给药系统一起讨论 12特点 缓控释给药系统与普通给药系统相比,具有以下优点:①减少给药次数,对 半衰期短或需频繁给药的药物,可改善了病人的顺应性;②血药浓度平稳,减少 “峰谷”现象,降低毒副作用,提髙疗效;③増加药物治疗的稳定性;④避免某 些药物对胃肠道的刺激性。缓控释给药系统较普通给药系统有更多的优点,但也 存在其局限性:①价格昂贵;②易产生体内药物蓄积;③降低了随机调节剂量的 可行性;④受胃肠转运时间的限制,在体内吸收不完全,生物利用度低。 13分类 目前缓、控释制剂有多种不同的分类标准,按释药方式可分为一级释药制剂、 零级释药制剂、自调式控释给药系统、脉冲式释放系统:按直接供用的药剂形式 可分为胶囊剂、片剂、丸剂、乳剂、注射剂等;按给药途径分为口服缓控释给药 系统、透皮缓控释给药系统、植入缓控释给药系统、注射缓控释给药系统等。还 可以按释药机理分为骨架型缓、控释制剂、膜控型缓、控释制剂、渗透泵型缓 控释制剂等。 13.1骨架型缓释、控释制剂 13.1.1亲水凝胶骨架型这类骨架型制剂是骨架遇水膨胀形成凝胶,水溶性 药物的释放主要通过凝胶层进行扩散,而在水中溶解度小的药物释放速度由凝胶 层的溶蚀速度决定,不管其释放是扩散还是溶蚀机制,凝胶最后完全溶解,药物 全部释放,故生物利用度高。常用的HPMC为k4M400cpa·s)和 k15M(15000cpa·s) 1.3.1,2生物溶蚀性骨架型这类制剂由不溶解但可溶蚀的蜡质材料制成,通 过孔道扩散与蚀解控制释放,如巴西棕榈蜡、硬脂醇、硬脂酸、聚乙二醇、氢化延长药物作用的一类给药体系，对一个具体的品种可称为缓释制剂。控释给药系 统[5]（Controlled Release Drug Delivery System CRDDS）是指药物以受控形式恒 速（零级或近似零级）从制剂中释放到作用部位而发挥疗效的一类给药体系，对 一个具体的品种可称为控释制剂。由于缓控释给药系统有许多相似之处，为方便 起见，本章将缓释与控释给药系统一起讨论。 1.2 特点 缓控释给药系统与普通给药系统相比，具有以下优点：①减少给药次数，对 半衰期短或需频繁给药的药物，可改善了病人的顺应性；②血药浓度平稳，减少 “峰谷”现象，降低毒副作用，提高疗效；③增加药物治疗的稳定性；④避免某 些药物对胃肠道的刺激性。缓控释给药系统较普通给药系统有更多的优点，但也 存在其局限性：①价格昂贵；②易产生体内药物蓄积；③降低了随机调节剂量的 可行性；④受胃肠转运时间的限制，在体内吸收不完全，生物利用度低。 1.3 分类 目前缓、控释制剂有多种不同的分类标准，按释药方式可分为一级释药制剂、 零级释药制剂、自调式控释给药系统、脉冲式释放系统；按直接供用的药剂形式 可分为胶囊剂、片剂、丸剂、乳剂、注射剂等；按给药途径分为口服缓控释给药 系统、透皮缓控释给药系统、植入缓控释给药系统、注射缓控释给药系统等。还 可以按释药机理分为骨架型缓、控释制剂、膜控型缓、控释制剂、渗透泵型缓、 控释制剂等。 1.3.1 骨架型缓释、控释制剂 1.3.1.1 亲水凝胶骨架型 这类骨架型制剂是骨架遇水膨胀形成凝胶，水溶性 药物的释放主要通过凝胶层进行扩散，而在水中溶解度小的药物释放速度由凝胶 层的溶蚀速度决定，不管其释放是扩散还是溶蚀机制，凝胶最后完全溶解，药物 全 部 释 放 ， 故 生 物 利 用 度 高 。 常 用 的 HPMC 为 k4M(4000cpa · s) 和 k15M(15000cpa·s)。 1.3.1.2 生物溶蚀性骨架型 这类制剂由不溶解但可溶蚀的蜡质材料制成，通 过孔道扩散与蚀解控制释放，如巴西棕榈蜡、硬脂醇、硬脂酸、聚乙二醇、氢化