(三)喜树碱 自中国特有植物喜树( Camptotheca accumulat)得到的含并合的喹啉生物 碱喜树碱(Camp- tothecin,49)具有强效抗癌作用,分子中的内酯环和 内酰胺基团是抗癌的必需基团,可认为是药效团。喜树碱的抗癌作用机理 是抑制DNA拓扑异构酶1。喜树碱的毒性较大,水溶解度低,不能直接在临 床应用,可于芳环上引入各种基团,例如,9,10或11位引入氨基或羟基 可显著提高活性,但12位取代,则降低活性。(三)喜树碱 自中国特有植物喜树(Camptotheca acumulata)得到的含并合的喹啉生物 碱喜树碱(Camp-tothecin，4—9)具有强效抗癌作用，分子中的内酯环和 内酰胺基团是抗癌的必需基团，可认为是药效团。喜树碱的抗癌作用机理 是抑制DNA拓扑异构酶1。喜树碱的毒性较大，水溶解度低，不能直接在临 床应用，可于芳环上引入各种基团，例如，9，10或11位引入氨基或羟基 可显著提高活性，但12位取代，则降低活性