制备：取利血平与蓝淀粉、乳糖、糖粉、糊精、淀粉按等量递加法混合，过筛混合均匀，加稀 乙醇适量制软材，过16目筛制粒，干燥，干燥颗粒再过16目筛整粒。加硬脂酸镁，混合后压 片。(6分) 注意事项：利血平片为小剂量药物片剂。由于主药含量小，片剂内含有大量的填充剂。制 备时，应特别注意均匀度问题，为此采用等量递加法混合均匀。(2分) 2.共10分（答出要点即可给分） 复凝聚法制备微囊原理：利用二种相反电荷的高分子材料作囊材，囊心物分散在囊材溶液 中，利用相反电荷相互交联形成复合囊材，溶解度降低，囊材自溶液中凝固析出成囊。(6分) 以明胶、阿拉伯胶为材料为例：明胶是蛋白质，在水溶液中分子链上含有一NH2与一 COOH以及其相应解离基团一NH十与一COO,当pH值低于等电点时，一NH时数目多于 -COO;pH值高于等电点时，-COO数目多于一NH对。明胶在pH4~4.5时，其正电荷达 最高量。阿拉伯胶为多聚糖，分子链上含有一COOH和一COO,具有负电荷。因此，在明胶 与阿拉伯胶混合的水溶液中，调节pH在明胶的等电点以下，即可使明胶与阿拉伯胶因电荷相 反而中和形成复合物（即复合襄材），溶解度降低，在搅拌的条件下，自体系中凝聚成囊而析出。 但是这种凝聚是可逆的，一旦解除形成凝聚的这些条件，就可解凝聚，使形成的囊消失。这种 可逆性，在实验过程中可利用来使凝聚过程多次反复直到满意为止。最后应加人固化剂甲醛 与明胶进行胺缩醛反应，介质在H8~9时可使反应完全，明胶分子交联成网状结构，微囊能 较长久地保持囊形，不粘连、不凝固，成为不可逆的微囊。若囊心物不宜用碱性介质时，可用 25%戊二醛或丙酮醛在中性介质中使明胶交联完全。(4分) 五、计算题（共10分} 1.解：已知k=2mg/h,k=0.01h-,V=10L,t=6h (5分)终止输注时血药浓度为： c=01-e) 2 =10x0.01-ee.16) =1.165mg/L =1.165ug/ml (5分)终止输注后2h,1'=2h,此时体内血药浓度为 C'=Ce-kr =1.165e-0.81x2 =1.14μg/ml 702制备:取利血平与蓝淀粉、乳糖、糖粉、糊精、淀粉按等量递加法混合，过筛混合均匀，加稀 乙醇适量制软材，过 16目筛制粒，干燥，干燥颗粒再过 16目筛整粒。加硬脂酸镁，混合后压 片。(6分) 注意事项:利血平片为小剂量药物片剂。由于主药含量小，片剂内含有大量的填充剂。制 备时，应特别注意均匀度问题，为此采用等量递加法混合均匀。(2分) 2.共 10分(答出要点即可给分) 复凝聚法制备微囊原理:利用二种相反电荷的高分子材料作囊材，囊心物分散在囊材溶液 中，利用相反电荷相互交联形成复合囊材，溶解度降低，囊材自溶液中凝固析出成囊。(6分) 以明胶、阿拉伯胶为材料为例:明胶是蛋白质，在水溶液中分子链上含有一NH:与一 COON以及其相应解离基团一N H,十与一COO ，当pH值低于等电点时，-NH3数 目多于 -COO- ; pH值高于等电点时，-COO一数目多于一N H;。明胶在 pH4^}4. 5时，其正电荷达 最高量。阿拉伯胶为多聚糖，分子链上含有一COON和一COO-，具有负电荷。因此，在明胶 与阿拉伯胶混合的水溶液中，调节 pH在明胶的等电点以下，即可使明胶与阿拉伯胶因电荷相 反而中和形成复合物(即复合囊材)，溶解度降低，在搅拌的条件下，自体系中凝聚成囊而析出。 但是这种凝聚是可逆的，一旦解除形成凝聚的这些条件，就可解凝聚，使形成的囊消失。这种 可逆性，在实验过程中可利用来使凝聚过程多次反复直到满意为止。最后应加入固化剂甲醛 与明胶进行胺缩醛反应，介质在 pH8-}-9时可使反应完全，明胶分子交联成网状结构，微囊能 较长久地保持囊形，不粘连、不凝固，成为不可逆的微囊。若囊心物不宜用碱性介质时，可用 25%戊二醛或丙酮醛在中性介质中使明胶交联完全。(4分) 五、计算题(共 10分} 1.解 :已知 ko=2mg/h,k=0. Olh-1,V=lOL,t=6h (5分)终止输注时血药浓度为: c一k k 0V.(1一。一ki Z 10火0. O1 (1一 ('。·o} 二1. 165mg/L 二1. 165ug/ml (5分)终止输注后 217, t'=2h，此时体内血药浓度为 L}二 C}}一k}' =l. 165e一〔)。“2 =1. 14}g/ml 702