COOH 氟喹诺酮类的构效关系 基本结构 1.增强抗菌活性C6-氟与酶亲和力↑ 2.扩大抗菌谱N-环丙基,增强对衣原体和支 原体的杀灭作用;C一哌嗪环与抗铜绿假单 胞菌和金葡菌有关。 3.提高药物脂溶性C,一甲基哌嗪环 4.光敏反应 C8 -CI/F 5.中枢神经系统毒性C7一取代基+茶碱 /NSAIDS 氟喹诺酮类的构效关系 1.增强抗菌活性 C6-氟 与酶亲和力↑ 2.扩大抗菌谱 N1-环丙基,增强对衣原体和支 原体的杀灭作用;C7-哌嗪环与抗铜绿假单 胞菌和金葡菌有关。 3.提高药物脂溶性 C7-甲基哌嗪环 4.光敏反应 C8 –Cl/F 5.中枢神经系统毒性 C7-取代基+茶碱 /NSAIDS