小的多。分别是0.98h-1与1.65h-1。消除速度小,及表示药物在体内消除慢,因而药物在不断吸 收过程中,双氯苯甲异青霉素嗯唑青霉素可得到一个较高的血药浓度(高出1倍)。从而可以看出, 双氯苯甲嗯唑青霉素口服后所以血药浓度较邻氯苯甲异嗯异唑青霉素高,并不是由于吸收好的原因, 而是由于在体内消除慢的结果。如果要知道双氯苯甲嚅唑青霉素消除慢是由于结构改造以后影响代谢 还是影响肾脏排泄,还需要进一步的药物体内过程之间的关系对于研究新药进行结构改造工作来说具 有重要的指导意义。 我们知道,药物的化学结构决定着药物的理化性质,不同结构的药物,其脂溶性,水溶性,酸碱 性,解离度,受酶催化?匀生化学反应的难易程度都不同。因此,在新药设计中,不论是制备同型物 还是前体药物,通过化学结构的改造,改变了化合物的理化性质,都可以使药物的动力学性质发生改 变:如改变药物的脂溶性或水溶性,就可以改变药物的吸收速率和吸收量,肝脏的首过效应,以及药 物的生物利用度;改变药物的选择性,就可以改变药物在组织中的分布、结合、活化或失活:改变药 物在体内的时间过程,就可以改变药物的消除,及排泄或代泄速率。从药物动力学角度来说,新药设 计的目的,就是通过药物化学结构改造,设计出使体内过程符合临床需要的药物,以满足临床治疗的 要求。2.药物动力学在中草药有效成份研究中的意义:中草药有效成份的药物动力学研究,是对祖 国医药学发掘、整理、提高的一个崭新课题,它面广量大,具有重大的理论和实用意义。近年来我国 中草药研究工作取得了很大发展,如水飞蓟种子提取的西利宾的药物动力学研究。西利宾( Sily bin) 系水蓟素( Sily marin为中草药水飞蓟种子提取的总黄酮)中的主要成份。水飞蓟素已应用于临床, 对慢性迁延性或慢性活动性肝炎疗效较好,亦未发现副作用或毒性反应。近年来的硏究证明,水飞蓟 素还有明显降低血清胆固醇及降低肝脏脂质沉积作用。为使临床用药方案合理化,并进一步探讨其降 低脂保肝作用机理,有必要对其药动力学特性进行研究。经雄性大兔静脉注射西利宾100mg/kg动物 实验表明,符合开放式双室模型特征。 3.药物动力学在药理学研究中的重要地位:我们知道,药理学( Pharmacology)是研究药物和生 活机体相互作用的一门科学。它一方面研究药物对机体的作用:另一方面研究机体对药物的影响。因 此药理学常被分为药效动力学( Pharmacodynamics)和药物动力学( Pharmacokinetics)两大部分。早在 40年代后期,Brid就发现,药物的药理作用可以用血药浓度来说明。药物的药理作用强度多与作用 部位的药物浓度有关。药物在血液中的浓度又常反映作用部位的浓度。药物治疗的关键就在于使用部 位药物浓度维持在最低有效浓度以上和最低中毒浓度以下。小的多。分别是 0.98h—1 与 1.65h—1。消除速度小，及表示药物在体内消除慢，因而药物在不断吸 收过程中，双氯苯甲异青霉素噁唑青霉素可得到一个较高的血药浓度（高出 1 倍）。从而可以看出， 双氯苯甲噁唑青霉素口服后所以血药浓度较邻氯苯甲异噁异唑青霉素高，并不是由于吸收好的原因， 而是由于在体内消除慢的结果。如果要知道双氯苯甲噁唑青霉素消除慢是由于结构改造以后影响代谢 还是影响肾脏排泄，还需要进一步的药物体内过程之间的关系对于研究新药进行结构改造工作来说具 有重要的指导意义。 我们知道，药物的化学结构决定着药物的理化性质，不同结构的药物，其脂溶性，水溶性，酸碱 性，解离度，受酶催化?匀生化学反应的难易程度都不同。因此，在新药设计中，不论是制备同型物 还是前体药物，通过化学结构的改造，改变了化合物的理化性质，都可以使药物的动力学性质发生改 变：如改变药物的脂溶性或水溶性，就可以改变药物的吸收速率和吸收量，肝脏的首过效应，以及药 物的生物利用度；改变药物的选择性，就可以改变药物在组织中的分布、结合、活化或失活；改变药 物在体内的时间过程，就可以改变药物的消除，及排泄或代泄速率。从药物动力学角度来说，新药设 计的目的，就是通过药物化学结构改造，设计出使体内过程符合临床需要的药物，以满足临床治疗的 要求。2．药物动力学在中草药有效成份研究中的意义：中草药有效成份的药物动力学研究，是对祖 国医药学发掘、整理、提高的一个崭新课题，它面广量大，具有重大的理论和实用意义。近年来我国 中草药研究工作取得了很大发展，如水飞蓟种子提取的西利宾的药物动力学研究。西利宾（Sily bin） 系水蓟素(Sily mairin 为中草药水飞蓟种子提取的总黄酮)中的主要成份。 水飞蓟素已应用于临床， 对慢性迁延性或慢性活动性肝炎疗效较好，亦未发现副作用或毒性反应。近年来的研究证明，水飞蓟 素还有明显降低血清胆固醇及降低肝脏脂质沉积作用。为使临床用药方案合理化，并进一步探讨其降 低脂保肝作用机理，有必要对其药动力学特性进行研究。经雄性大兔静脉注射西利宾 100mg/kg 动物 实验表明，符合开放式双室模型特征。 3．药物动力学在药理学研究中的重要地位：我们知道，药理学(Pharmacology)是研究药物和生 活机体相互作用的一门科学。它一方面研究药物对机体的作用；另一方面研究机体对药物的影响。因 此药理学常被分为药效动力学(Pharmacodynamics)和药物动力学(Pharmacokinetics)两大部分。早在 40 年代后期，Brid 就发现，药物的药理作用可以用血药浓度来说明。药物的药理作用强度多与作用 部位的药物浓度有关。药物在血液中的浓度又常反映作用部位的浓度。药物治疗的关键就在于使用部 位药物浓度维持在最低有效浓度以上和最低中毒浓度以下