前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

第十七章脂类药物 第一节脂类药物生产方法 脂类系脂肪、类脂及其衍生物的总称。其共同物理性质是不溶或微溶于水,易溶于某些有机溶剂,在体内以游离或结合的形式存在于组织细胞中,其中具有特定生理药理效应者称为脂类药物。 一、脂类药物制备 (一)直接抽提法 在生物体或生物转化反应体系中,有些脂类药物是以游离形式存在的,如卵磷脂、脑磷脂,亚麻油、花生四烯酸及前列腺素等。因此通常根据各种成分的溶解性质,采用相应溶剂系统从生物组织或反应体系中直接抽提出粗品,再经过各种分离纯化技术和精制方法,得到纯品