第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合形成代谢结合物。药物或 其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基

10.1 概述 烃化指的是在有机分子中的碳硅氮磷氧和硫等原子上引入烃基的总称。本章只讨论N-烃化、O-烃化和C-烃化。 10.2 N-烃化 有机分子中氨基上氢原子被烃基取代的反应叫N-烃化。 1）用醇类的N-烷化 醇类是弱烷化剂，芳胺的碱性也较弱，要求相当高的反应温度。 液相高压N-烷化一般用酸性催化剂如浓硫酸等。 气固相接触催化N-烷化的关键是催化剂的筛选

◆ 生成自由基的其它方法 ◆ 烷烃自由基取代反应机理的进一步讨论 ◆ 环烷烃环的大小对化学性质的影响 ◆ 小环化合物的化学特性

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应(Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄。 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第相的代谢产物结合形成代谢结合物

➢ 有机化学和有机化合物 ➢ 有机化合物的结构，化合物的结构表达方式 ➢ 有机化合物的分类 ➢ 有机反应类型 ➢ 有机反应中的酸碱反应概念

1、一些基本术语 一、体系、环境体系：划分出来的被研究的物质系统、对象。 环境：除体系以外的其他所有部分。 例如：溶液反应， 海洋、地球

第一节 概述 第二节 药物代谢酶和代谢部位 第三节 药物代谢反应的类型 第四节 影响药物代谢的因素 第五节 药物代谢和制剂设计

一. 醇的结构和命名 二. 醇的波谱性质 三. 醇的反应 四. 醇的制备 五. 酚的结构和波谱性质 六. 一元酚的反应 七. 酚的制备

3.5.1 设计方程 3.5.2 变温操作的操作方程 3.6 反应器型式与操作方法的评选 3.6.1单一反应的评选 3.6.2复合反应

一、选择题（每题 1 分，共 50 分）： [单选题] 1.某患者胃肠绞痛,用阿托品治疗,病人胃肠绞痛明显缓解,但出现口干,排尿困难,后者为: A.药物的急性毒性反应所致 B.药物引起的变态反应 C.药物引起的后遗效应 D.药物的特异质反应 E.药物的副作用