一、目的要求 1.学习二苯羟乙酸重排反应机理。 2.掌握用三氯化铁氧化的实验方法。 二、实验原理 苯妥英锌可作为抗癫痫药,用于治疗癫痫大发作,也可用于三叉神经痛。苯妥英锌化学名为5,5-二苯基乙内酰脲锌,化学结构式为:

目的要求 1.了解对药物结构的修饰方法。 2.掌握酚酯化和酰胺化的反应原理。 二、实验原理 水杨酰苯胺为水杨酸类解热镇痛药,用于发热、头痛、神经痛、关节痛及活动性风湿症,作用较阿司匹林强,副作用小。水杨酰苯胺化学名为邻羟基苯甲酰苯胺,化学结构式为

一、目的要求 1.了解药物结构修饰方法。 2.掌握减压蒸馏的基本操作 二、实验原理 阿司匹林临床应用极为广泛,但在大剂量口服时,对胃粘膜有刺激作用, 甚至引起胃出血。为克服这一缺点,常做成盐、酯和酰胺。阿司匹林铝既是其中 之一,它的疗效和阿司匹林相近,但对胃粘膜刺激性较小。阿司匹林铝化学名为 羟基双(乙酰水杨酸)铝,化学结构式为:

一、目的要求 1.通过苯佐卡因的合成,了解药物合成的基本过程。 2.掌握氧化、酯化和还原反应的原理及基本操作

一、目的要求 1.通过磺胺醋酰钠的合成,了解用控制pH、温度等反应条件纯化产品的方法。 2.加深对磺胺类药物一般理化性质的认识

一、目的要求 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。 二、实验原理 止喘药喘通为B2-受体兴奋剂,对游离组织胺、乙酰胆碱等神经化学介质引 起的支气管痉挛有良好的缓解作用,但能使一些患者出现心悸、手颤等症状。盐 酸喘通体内代谢快,12小时即从尿排除80-90%为了克服以上副作用并使药效 缓和而持久,依据文献关于琥珀酸有平喘作用的报导,将盐酸喘通制成琥珀酸喘 通

一、目的要求: 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。 二、实验原理 磺胺嘧啶银为应用烧伤创面的磺胺药,对绿脓杆菌有强的抑制作用,其特点 是保持了磺胺嘧啶与硝酸银二者的抗菌作用。出用于治疗烧伤创面感染和控制感 染外,还可使创面干燥,结痂,促进愈合。但磺胺嘧啶银成本较高,且易氧化变 质,故制成磺胺嘧啶锌,以代替磺胺嘧啶银。其化学名分别为2-(对氨基苯磺酰 胺基)嘧啶银(sD-Ag)、2-(对氨基苯磺酰胺基)嘧啶锌(sd-zn),化学结构 式分别为:

一、目的要求 1.通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成,学习酯化、还原等单元反应。 2.掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。 3.掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法

一、目的要求 1.熟悉溴化、DelepineMeer反应、乙酰化、羟甲基化、- Verley羰基还原、水解、拆分、二氯乙酰化等反应的原理。 2.掌握各步反应的基本操作和终点的控制。 3.熟悉氯霉素及其中间体的立体化学。 4.了解播种结晶法拆分外消旋体的原理,熟悉操作过程

一、目的要求 1.了解pH值对盐酸普鲁卡因溶液稳定性的影响。 2.了解薄层层析法检查药物中杂质的方法。 二、实验原理 盐酸普鲁卡因为局部麻醉药,作用强,毒性低。临床上主要用于浸润、脊 椎及传导麻醉。盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2二乙胺基乙酯盐酸盐