药物代谢在药学领域中,已日益成为一个重要的组成部分。 通过对药物代谢的研究,人们能从定性、定量及动力学方 面了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的过 ,, 程。对于药物化学家来讲,通过对药物代谢原理和规律的 认识,能合理地设计新药,指导新药的研究和开发

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合形成代谢结合物。药物或 其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基

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