要体 效应物 GTPase GTP GDP 效应物 @救列装 效应物 GDP GDP GTP +Mg GTP 纹应物 图2-15G-蛋白作用示意图 3.环磷鸟苷(cGMP)cGMP是GTP经鸟苷酸环化酶(GC)作用的产物，也受PDE灭 活。cGMP作用与cAMP相反，使心脏抑制、血管舒张、肠腺分泌等。CGMP可以独立作用而 不受cGMP制约。cGMP可激活蛋白酶G而引起各种效应。 4.肌醇磷脂(phosphatidylinositol)细胞膜肌醇磷脂的水解是另一类重要的受体信息转导 系统。a、H1、5-HT2、M1、M3等受体激动药与其受体结合后通过G-蛋白介导激活磷脂酶C (PLC)PLC使4,5-二磷酸肌醇磷脂(PIP2)水解为二酰甘油(DAG)及1,4,5-三磷酸肌醇 (IP3)。DAG在细胞膜上激活蛋白激酶C(PKC)，使许多靶蛋白磷酸化而产生效应，如腺体分 泌，血小板聚集，中性粒细胞活化及细胞生长、代谢、分化等效应。P3能促进细胞内钙池释 放Ca2+,也有重要的生理意义。 5.钙离子细胞内Ca2+浓度在1umol/1以下，不到血浆Ca2+的0.1%，对细胞功能有着重要 的调节作用，如肌肉收缩、腺体分泌、白细胞及血小板活化等。细胞内C2+可从细胞外经细胞 膜上的钙离子通道流入，也可从细胞内肌浆网等钙池释放，两种途径互相促进。前者受膜电 位、受体、G-蛋白，蛋白激酶A(PKA)等调控，后者受IP3作用而释放。细胞内Ca2+激活蛋 白激酶C(PKC)，与DAG有协同作用，共同促进其他信息传递蛋白及效应蛋白活化。很多药 物通过对细胞内Ca2+影响而发挥其药理效应，故对细胞内Ca2+调控及其作用机制近年来受到极 大的重视。 四、受体的调节图2-15 G-蛋白作用示意图 3．环磷鸟苷（cGMP） cGMP是GTP经鸟苷酸环化酶（GC）作用的产物，也受PDE灭 活。cGMP作用与cAMP相反，使心脏抑制、血管舒张、肠腺分泌等。CGMP可以独立作用而 不受cGMP制约。cGMP可激活蛋白酶G而引起各种效应。 4．肌醇磷脂(phosphatidylinositol) 细胞膜肌醇磷脂的水解是另一类重要的受体信息转导 系统。α、H1、5-HT2、M1、M3等受体激动药与其受体结合后通过G-蛋白介导激活磷脂酶C （PLC）PLC使4,5-二磷酸肌醇磷脂（PIP2）水解为二酰甘油（DAG）及1,4,5-三磷酸肌醇 (IP3)。DAG在细胞膜上激活蛋白激酶C（PKC），使许多靶蛋白磷酸化而产生效应，如腺体分 泌，血小板聚集，中性粒细胞活化及细胞生长、代谢、分化等效应。IP3能促进细胞内钙池释 放Ca 2+，也有重要的生理意义。 5．钙离子 细胞内Ca 2+浓度在1μmol/l以下，不到血浆Ca 2+的0.1％，对细胞功能有着重要 的调节作用，如肌肉收缩、腺体分泌、白细胞及血小板活化等。细胞内Ca 2+可从细胞外经细胞 膜上的钙离子通道流入，也可从细胞内肌浆网等钙池释放，两种途径互相促进。前者受膜电 位、受体、G-蛋白，蛋白激酶A（PKA）等调控，后者受IP3作用而释放。细胞内Ca 2+激活蛋 白激酶C（PKC），与DAG有协同作用，共同促进其他信息传递蛋白及效应蛋白活化。很多药 物通过对细胞内Ca 2+影响而发挥其药理效应，故对细胞内Ca 2+调控及其作用机制近年来受到极 大的重视。 四、受体的调节