第12讲中枢镇痛药 一、教学目标： 1.知识培养 使学生了解疼痛的发生和类型，中枢镇痛药的作用机制，阿片受 体的分型，作用选择性与成瘾。 熟悉吗啡的结构与镇痛、镇咳及成瘾性关系，熟悉中枢镇痛药与 阿片受体的相互作用。 掌握吗啡的结构改造及合成镇痛药的发展。掌握代表性药物盐酸 哌替啶、芬太尼、盐酸美沙酮结构、命名、合成和用途。 2.能力培养 通过剖析吗啡的结构简化及合成镇痛药的发现过程，培养学生如 何把复杂的事物简化，总结规律性东西，发现事物本质的思维方法和 能力。 二、教学内容 1.分类和代表性药物：中枢镇痛药可被分为阿片生物碱类和合成镇 痛药两大类，阿片生物碱类代表性药物有吗啡、可待因等。合成镇痛 药又可分为哌啶类如哌替啶、芬太尼等。氨基酮类如美沙酮等。 2.吗啡的结构修饰对活性的影响：3位羟基被烷基化、酰化、氧化 成酮或去掉，活性和成瘾性均增加：6位酚羟基被酰化或醚化，活性 和成瘾性降低；7,8位双键被还原，活性和成瘾性增加：17位氮上 有较大的烃基取代时，可能从激动剂转化为拮抗剂。第 12 讲 中枢镇痛药 一、教学目标： 1．知识培养 使学生了解疼痛的发生和类型，中枢镇痛药的作用机制，阿片受 体的分型，作用选择性与成瘾。 熟悉吗啡的结构与镇痛、镇咳及成瘾性关系，熟悉中枢镇痛药与 阿片受体的相互作用。 掌握吗啡的结构改造及合成镇痛药的发展。掌握代表性药物盐酸 哌替啶、芬太尼、盐酸美沙酮结构、命名、合成和用途。 2．能力培养 通过剖析吗啡的结构简化及合成镇痛药的发现过程，培养学生如 何把复杂的事物简化，总结规律性东西，发现事物本质的思维方法和 能力。 二、教学内容 1．分类和代表性药物：中枢镇痛药可被分为阿片生物碱类和合成镇 痛药两大类，阿片生物碱类代表性药物有吗啡、可待因等。合成镇痛 药又可分为哌啶类如哌替啶、芬太尼等。氨基酮类如美沙酮等。 2．吗啡的结构修饰对活性的影响：3 位羟基被烷基化、酰化、氧化 成酮或去掉，活性和成瘾性均增加；6 位酚羟基被酰化或醚化，活性 和成瘾性降低；7，8 位双键被还原，活性和成瘾性增加；17 位氮上 有较大的烃基取代时，可能从激动剂转化为拮抗剂