CH, NCH CH-C. CH OH 债他状竿 NCH, NCH CH CH. CHa CH. 暖棒啶 CH, 芬太尼 CH cH 美沙附 图18-3常用的几种人工合成镇痛药的化学结构 哌替啶(pethidine) 又名度冷丁(dolantir),为苯基哌啶衍生物，是临床常用的人工合成镇痛药，其结构虽与吗啡不同，但它仍具有与吗啡相同的基本结 构，即哌啶环中的叔氨，与叔氨相隔两个碳原子的季碳和与季碳相连的苯环（环A)· 【体内过程】口服易吸收，皮下或肌内注射后吸收更迅速，起效更快，故临床常用注射给药。血浆蛋白结合率约60%，主要在肝代谢为哌 替啶酸及去甲哌替啶，再以结合型或游离型自尿排出。去甲哌替啶有中枢兴奋作用，中毒时发生惊厥可能与此有关。哌替啶血浆12约3小时. 【药理作用】 1.中枢神经系统与吗啡相似，作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用。皮下或肌内注射后10分钟可产生镇静、镇痛作用，但持续时 间比吗啡短，仅2~4小时。镇痛效力弱于吗啡，注射80~100mg哌替啶约相当于10mg吗啡的镇痛效力。约10%~20%患者用药后出现欣快。 哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时，抑制呼吸的程度相等。对延脑CTZ有兴奋作用，并能增加前庭器官的敏感性，易致眩晕、恶心、呕吐。 2.平滑肌能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但因作用时间短，故不引起便秘，也无止泻作用。能引起胆道括约 肌痉挛，提高胆道内压力，但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量则引起收缩。对妊娠未期子宫，不对抗催产素兴奋子宫的作 用，故不延缓产程。 3.心血管系统治疗量可致体位性低血压，原因同吗啡。由于抑制呼吸，也能使体内C02蓄积，脑血管扩张而致脑脊液压力升高。 【临床应用】 1.镇痛哌替啶对各种剧痛如创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌痛都有止痛效果。但对慢性钝痛则不宜使用，因仍有成瘾性。 新生儿对哌替啶抑制呼吸作用极为敏感，故产妇于临产前2~4小时内不宜使用。 2.麻醉前给药及人工冬眠哌替啶的镇静作用可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量：与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂 用于人工冬眠疗法。 【不良反应】治疗量哌替啶与吗啡相似，可致眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸及因体位性低血压而发生晕厥等。久用也可成瘾。剂 量过大可明显抑制呼吸。偶可致震颜、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥，中毒解救时可配合抗惊厥药。禁忌证与吗啡同。 安那度(anadol) 为短效镇痛药。皮下注射10~20mg,在5分钟后即起效，维持2小时。静注则1~2分钟见效，维持0.5~1小时。主要用于短时止痛，如 骨、外、五官科小手术以及泌尿外科器械检查等。也可与阿托品合用，以解除胃肠道、泌尿道平滑肌痉挛性疼痛。副作用有轻微而短暂的眩 晕、多汗、无力等。呼吸抑制与成瘾性均较轻。 芬太尼((fentanyl))图18-3 常用的几种人工合成镇痛药的化学结构 哌替啶（pethidine） 又名度冷丁（dolantin），为苯基哌啶衍生物，是临床常用的人工合成镇痛药，其结构虽与吗啡不同，但它仍具有与吗啡相同的基本结 构，即哌啶环中的叔氮，与叔氮相隔两个碳原子的季碳和与季碳相连的苯环（环A）。 【体内过程】口服易吸收，皮下或肌内注射后吸收更迅速，起效更快，故临床常用注射给药。血浆蛋白结合率约60％，主要在肝代谢为哌 替啶酸及去甲哌替啶，再以结合型或游离型自尿排出。去甲哌替啶有中枢兴奋作用，中毒时发生惊厥可能与此有关。哌替啶血浆t1/2约3小时。 【药理作用】 1．中枢神经系统 与吗啡相似，作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用。皮下或肌内注射后10分钟可产生镇静、镇痛作用，但持续时 间比吗啡短，仅2～4小时。镇痛效力弱于吗啡，注射80～100mg哌替啶约相当于10mg吗啡的镇痛效力。约10％～20％患者用药后出现欣快。 哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时，抑制呼吸的程度相等。对延脑CTZ有兴奋作用，并能增加前庭器官的敏感性，易致眩晕、恶心、呕吐。 2．平滑肌 能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但因作用时间短，故不引起便秘，也无止泻作用。能引起胆道括约 肌痉挛，提高胆道内压力，但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量则引起收缩。对妊娠末期子宫，不对抗催产素兴奋子宫的作 用，故不延缓产程。 3．心血管系统 治疗量可致体位性低血压，原因同吗啡。由于抑制呼吸，也能使体内CO2蓄积，脑血管扩张而致脑脊液压力升高。 【临床应用】 1．镇痛 哌替啶对各种剧痛如创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌痛都有止痛效果。但对慢性钝痛则不宜使用，因仍有成瘾性。 新生儿对哌替啶抑制呼吸作用极为敏感，故产妇于临产前2～4小时内不宜使用。 2．麻醉前给药及人工冬眠 哌替啶的镇静作用可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量；与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂 用于人工冬眠疗法。 【不良反应】治疗量哌替啶与吗啡相似，可致眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸及因体位性低血压而发生晕厥等。久用也可成瘾。剂 量过大可明显抑制呼吸。偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥，中毒解救时可配合抗惊厥药。禁忌证与吗啡同。 安那度（anadol） 为短效镇痛药。皮下注射10～20mg，在5分钟后即起效，维持2小时。静注则1～2分钟见效，维持0.5～1小时。主要用于短时止痛，如 骨、外、五官科小手术以及泌尿外科器械检查等。也可与阿托品合用，以解除胃肠道、泌尿道平滑肌痉挛性疼痛。副作用有轻微而短暂的眩 晕、多汗、无力等。呼吸抑制与成瘾性均较轻。 芬太尼（fentanyl）