镇痛作用较吗啡强100倍（治疗量为吗啡1/100），一次肌内注射0.1mg,15分钟起效，维持1~2小时。可用于各种剧痛。与全身麻醉药或 局部麻醉药合用，可减少麻醉药用量。与氟哌啶合用安定镇痛作用。不良反应有眩晕、恶心、呕吐及胆道括约肌痉挛。大剂量产生明显肌肉僵 直，纳洛酮能对抗之。静脉注射过速易抑制呼吸，应加注意。禁用于支气管哮喘、颅脑肿瘤或颅脑外伤引起昏迷的患者以及二岁以下小儿。本 药成瘾性小。 美沙酮(methadone) 有左旋体及右旋体。左旋体较右旋体效力强8~50倍。常用其消旋体。药理作用性质与吗啡相似，但它口服与注射同样有效（吗啡口服利 用率低)。其镇痛作用强度与持续时间与吗啡相当。耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，且易于治疗。一次给药后，镇静作用较弱，但 多次用药有显著镇静作用。抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压力都较吗啡轻。适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛。 喷他佐辛(pentazocine,镇痛新) 为苯并吗啡烷类衍生物，其哌啶环中N上甲基为异戊烯基取代而成的合成镇痛药。主要激动K、σ受体；但又可拮抗μ受体（见表18-2）。 【药理作用和临床应用】按等效剂量计算，本药的镇痛效力为吗啡的1/3，一般皮下或肌内注射30mg的镇痛效果与吗啡10mg相当。其呼 吸抑制作用约为吗啡的1/2；增加剂量至30mg以上，呼吸抑制作用并不按比例增强；用量达60~90mg,则可产生精神症状，大剂量纳洛酮可对 抗之。本药可减慢胃排空并延缓肠管运送肠内容物的时间，但对胆道括约肌的兴奋作用较弱，胆道内压力上升不明显。对心血管系统的作用不 同于吗啡，大剂量反而增快心率，升高血压。对冠心病患者，静脉注射能提高平均主动脉压、左室舒张未期压，因而增加心脏作功量。本药能 提高血浆中去甲肾上腺素水平，这与它兴奋心血管系统的作用有关。由于本药尚有一定的拮抗μ受体的作用，因而成瘾性很小，在药政管理上 已列入非麻醉品。本药能减弱吗啡的镇痛作用；对吗啡已产生耐受性的患者，可促进戒断症状的产生。它拮抗吗啡类抑制呼吸的作用不明显。 适用于各种慢性剧痛，口服及注射后吸收均良好，肌内注射后025~1小时达血药浓度峰值。口服后，在肝中的首过消除显著，进入全身循环 的镇痛新不到20%，故口服后需1~3小时才达血药浓度峰值。本药主要在肝内代谢，代谢速率个体差异较大，这可能是它镇痛效果个体差异大 的原因。肌内注射后t12约2小时；口服后作用持续5小时以上。 【不良反应】常见镇静、眩晕、恶心、出汗。剂量增大能引起呼吸抑制、血压升高、心率增快：有时可引起焦虑、恶梦、幻觉等。纳洛酮 能对抗其呼吸抑制的毒性。 二氢埃托啡(dihydroetorphine) 为我国生产的强镇痛药。为吗啡受体激动药。其镇痛作用是吗啡的12000倍。用量小，一次20~40μg。镇痛作用短暂，仅2小时左右。小 剂量间断用药不易产生耐受性而大剂量持续用药则易出现耐受性。它也可成瘾，但较吗啡轻。常用于镇痛或吗啡类毒品成瘾者的戒毒。 第三节其他镇痛药 曲马朵(tramadol) 为阿片受体激动药，其镇痛作用强度与喷他佐辛相似。口服易于吸收，生物利用及度约90%，t12约6小时。不良反应和其他镇痛药相似， 偶有多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等。治疗剂量时不抑制呼吸，也不影响心血管功能，不产生便秘等副作用。适用于中度及重度急慢 性疼痛及外科手术。不宜作于轻度疼痛，长期应用也可能发生成瘾。 CH, H.C CH, HC-O 强痛定(fortanodyn,AP-273) 镇痛作用约为吗啡的1/3。临床上多用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌疼痛。偶有恶心、头晕、困倦等神 经系统反应，停药后即消失。个别例曾出现成瘾性，宜慎用。 CHs CH,CH- CH,-CH=CH·HCI 延胡索乙素及罗通定 延胡索(Corydalis ambigua)为罂粟科草本博物，药用其块茎。又名玄胡、元胡。能活血散瘀、行气止痛。《本草纲目》中曾记载“治一 身上下诸痛，用之中的，妙不可言”。经研究发现所含延胡索乙素有镇痛作用。它是消旋四氢巴马汀(dl-tetrahydropalmatine),有效部分为 左旋体，即罗通定(rotundine),镇痛作用较吗啡强100倍（治疗量为吗啡1/100），一次肌内注射0.1mg，15分钟起效，维持1～2小时。可用于各种剧痛。与全身麻醉药或 局部麻醉药合用，可减少麻醉药用量。与氟哌啶合用安定镇痛作用。不良反应有眩晕、恶心、呕吐及胆道括约肌痉挛。大剂量产生明显肌肉僵 直，纳洛酮能对抗之。静脉注射过速易抑制呼吸，应加注意。禁用于支气管哮喘、颅脑肿瘤或颅脑外伤引起昏迷的患者以及二岁以下小儿。本 药成瘾性小。 美沙酮（methadone） 有左旋体及右旋体。左旋体较右旋体效力强8～50倍。常用其消旋体。药理作用性质与吗啡相似，但它口服与注射同样有效（吗啡口服利 用率低）。其镇痛作用强度与持续时间与吗啡相当。耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，且易于治疗。一次给药后，镇静作用较弱，但 多次用药有显著镇静作用。抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压力都较吗啡轻。适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛。 喷他佐辛（pentazocine,镇痛新） 为苯并吗啡烷类衍生物，其哌啶环中N上甲基为异戊烯基取代而成的合成镇痛药。主要激动κ、σ受体；但又可拮抗μ受体（见表18-2）。 【药理作用和临床应用】 按等效剂量计算，本药的镇痛效力为吗啡的1/3，一般皮下或肌内注射30mg的镇痛效果与吗啡10mg相当。其呼 吸抑制作用约为吗啡的1/2；增加剂量至30mg以上，呼吸抑制作用并不按比例增强；用量达60～90mg,则可产生精神症状，大剂量纳洛酮可对 抗之。本药可减慢胃排空并延缓肠管运送肠内容物的时间，但对胆道括约肌的兴奋作用较弱，胆道内压力上升不明显。对心血管系统的作用不 同于吗啡，大剂量反而增快心率，升高血压。对冠心病患者，静脉注射能提高平均主动脉压、左室舒张末期压，因而增加心脏作功量。本药能 提高血浆中去甲肾上腺素水平，这与它兴奋心血管系统的作用有关。由于本药尚有一定的拮抗μ受体的作用，因而成瘾性很小，在药政管理上 已列入非麻醉品。本药能减弱吗啡的镇痛作用；对吗啡已产生耐受性的患者，可促进戒断症状的产生。它拮抗吗啡类抑制呼吸的作用不明显。 适用于各种慢性剧痛，口服及注射后吸收均良好，肌内注射后0.25～1小时达血药浓度峰值。口服后，在肝中的首过消除显著，进入全身循环 的镇痛新不到20％，故口服后需1～3小时才达血药浓度峰值。本药主要在肝内代谢，代谢速率个体差异较大，这可能是它镇痛效果个体差异大 的原因。肌内注射后t1/2约2小时；口服后作用持续5小时以上。 【不良反应】常见镇静、眩晕、恶心、出汗。剂量增大能引起呼吸抑制、血压升高、心率增快；有时可引起焦虑、恶梦、幻觉等。纳洛酮 能对抗其呼吸抑制的毒性。 二氢埃托啡（dihydroetorphine） 为我国生产的强镇痛药。为吗啡受体激动药。其镇痛作用是吗啡的12000 倍。用量小，一次20～40μg 。镇痛作用短暂，仅2小时左右。小 剂量间断用药不易产生耐受性而大剂量持续用药则易出现耐受性。它也可成瘾，但较吗啡轻。常用于镇痛或吗啡类毒品成瘾者的戒毒。 第三节 其他镇痛药 曲马朵（tramadol） 为阿片受体激动药，其镇痛作用强度与喷他佐辛相似。口服易于吸收，生物利用及度约90％，t1/2约6小时。不良反应和其他镇痛药相似， 偶有多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等。治疗剂量时不抑制呼吸，也不影响心血管功能，不产生便秘等副作用。适用于中度及重度急慢 性疼痛及外科手术。不宜作于轻度疼痛，长期应用也可能发生成瘾。 强痛定（fortanodyn,AP-273） 镇痛作用约为吗啡的1/3。临床上多用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌疼痛。偶有恶心、头晕、困倦等神 经系统反应，停药后即消失。个别例曾出现成瘾性，宜慎用。 延胡索乙素及 罗通定 延胡索（Corydalis ambigua）为罂粟科草本博物，药用其块茎。又名玄胡、元胡。能活血散瘀、行气止痛。《本草纲目》中曾记载“治一 身上下诸痛，用之中的，妙不可言”。经研究发现所含延胡索乙素有镇痛作用。它是消旋四氢巴马汀（dl-tetrahydropalmatine），有效部分为 左旋体，即罗通定（rotundine）