H.CO H.CO- -OCH OCH 四氢巴马打 口服延胡索乙素及罗通定吸收良好，镇痛作用较解热镇痛药强。研究证明其镇痛作用与脑内阿片受体无关。口服延胡索乙素100~ 200mg,10~30分钟出现镇痛作用，维持2~5小时。对慢性持续性钝痛效果较好，对创伤或手术后疼痛或晚期癌症的止痛效果较差。可用于治 疗胃肠及肝胆系统等内科疾病所引起的钝痛、一般性头痛以及脑震荡后头痛等。也可用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无不良影响。 第四节阿片受体拮抗剂 纳洛酮(naloxone) 化学结构与吗啡极相似，主要区别为叔氨上以烯丙基取代甲基，6位羟基变为酮基（见表18-1）。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用（见 表18-2)。它本身并无明显药理效应及毒性，给人注射12mg后，不产生任何症状；注射24mg只产生轻微困倦。但对吗啡中毒者，小剂量(0.4 ~0.8mg)肌内或静脉注射能迅速翻转吗啡的作用，1~2分钟就可消除呼吸抑制现象，增加呼吸频率。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状，表 明纳洛酮在体内与吗啡竞争同一受体。临床适用于吗啡类镇痛药急性中毒，解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状，可使昏迷者迅速复苏。在镇痛 药的理论研究中，纳洛酮是重要的工具药。 纳曲酮(naltrexone) 的作用与纳洛酮相同，但口服生物利用度较高，作用维持时间较长。 附]癌痛的镇痛治疗 世界卫生组织提出到2000年达到全世界范围内“使癌症病人不痛”的目标。我国卫生部于1991年4月下达了关于我国开展“癌症病人三级止痛 阶梯治疗”工作的指标。 癌痛治疗三阶梯方法就是在对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人的疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药，即对轻度疼 痛的患者应主要选用解热镇痛抗炎类药（如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛栓剂等）；若为中度疼痛者应选用弱阿片类药（如可 待因、氨酚待因、强痛定、曲马朵等)；若为重度疼痛者应选用强阿片类药（如吗啡、哌替啶、美沙酮、二氢埃托啡等）。在用药过程中要尽 量选择口服给药途径；有规律地按时给药而不是按需（只在痛时）给药；药物剂量应个体化：需要时可加用辅助药物，如解痉药（止针刺样 痛、浅表性灼痛)、精神治疗药（抗抑郁药或抗焦虑药）等。 制剂及用法 盐酸吗啡(morphine hydrochloride)10mg/次，皮上注射.极量：口服30mg/次，100mg/日。皮下注射20mg/次，60mg/日。 磷酸可待因(codeine phosphate)15~30mg/次，3次/日。极量：0.1mg/次，0.25mg日，口服. 阿片酊(tincture opium)含吗啡约1%，乙醇3%。0.3~1ml/次，3次/日，口服。极量：2ml/次，6ml/日. 复方樟脑酊(tincture comphor co)每100ml含阿片酊5ml。常用量2~5ml/次（相当于吗啡1~2.5mg）,3次/日。用于腹泻、腹痛及镇 咳。 盐酸哌替啶(pethidine hydrochloride)100mg/次，肌内注射.极量：150mg/次，600mg/日. 安那度(anadol)10~20mg次，皮下注射或肌内注射。极量：30mg/次，60mg/日。 盐酸美沙酮(methadone hydrochloride)5~I0mg/次，2~3次/日，口服。5~10mg/次，肌内注射. 枸橼酸芬太尼(fentanyl citrate)0.05~0.lmg次，皮下或肌内注射. 盐酸喷他佐辛(pentazocine hydrochloride)50mg/次，口服。 乳酸喷他佐辛(pentazocine lactate)30mg/次，皮下注射或肌内注射。 盐酸二氢埃托啡(dihydroetorphine hydrochloride)20-40μg次，180μg日，舌下含用，10~20ug/次，90ug/日，肌内注射. 盐酸曲马多(tramadol hydrochloride)50mg次，3次/日，口服。50mg/次。50~200mg/日，缓慢静滴。 强痛定(fortanodyn)60mg/次，3~4次/日，口服。50mg/次，皮下注射. 纳洛酮(naloxone)）0.4~0.8mg/次，肌内注射或静脉注射。 硫酸延胡索乙素(tetrahydropalmatine sulfate)100~l50mg/次，3次/日，口服。60~100mg/次，皮下注射. 盐酸罗通定(rotundine hydrochloride)60~l00mg/次。3次/日，口服。 硫酸罗通定(rotundine sulfate)60mg/次，皮下注射.口服延胡索乙素及罗通定吸收良好，镇痛作用较解热镇痛药强。研究证明其镇痛作用与脑内阿片受体无关。口服延胡索乙素100～ 200mg，10～30分钟出现镇痛作用，维持2～5小时。对慢性持续性钝痛效果较好，对创伤或手术后疼痛或晚期癌症的止痛效果较差。可用于治 疗胃肠及肝胆系统等内科疾病所引起的钝痛、一般性头痛以及脑震荡后头痛等。也可用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无不良影响。 第四节 阿片受体拮抗剂 纳洛酮（naloxone） 化学结构与吗啡极相似，主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变为酮基（见表18-1）。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用（见 表18-2）。它本身并无明显药理效应及毒性，给人注射12mg后，不产生任何症状；注射24mg只产生轻微困倦。但对吗啡中毒者，小剂量（0.4 ～0.8mg）肌内或静脉注射能迅速翻转吗啡的作用，1～2分钟就可消除呼吸抑制现象，增加呼吸频率。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状，表 明纳洛酮在体内与吗啡竞争同一受体。临床适用于吗啡类镇痛药急性中毒，解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状，可使昏迷者迅速复苏。在镇痛 药的理论研究中，纳洛酮是重要的工具药。 纳曲酮（naltrexone） 的作用与纳洛酮相同，但口服生物利用度较高，作用维持时间较长。 [附]癌痛的镇痛治疗 世界卫生组织提出到2000年达到全世界范围内“使癌症病人不痛”的目标。我国卫生部于1991年4月下达了关于我国开展“癌症病人三级止痛 阶梯治疗”工作的指标。 癌痛治疗三阶梯方法就是在对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人的疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药，即对轻度疼 痛的患者应主要选用解热镇痛抗炎类药（如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛栓剂等）；若为中度疼痛者应选用弱阿片类药（如可 待因、氨酚待因、强痛定、曲马朵等）；若为重度疼痛者应选用强阿片类药（如吗啡、哌替啶、美沙酮、二氢埃托啡等）。在用药过程中要尽 量选择口服给药途径；有规律地按时给药而不是按需（只在痛时）给药；药物剂量应个体化；需要时可加用辅助药物，如解痉药（止针刺样 痛、浅表性灼痛）、精神治疗药（抗抑郁药或抗焦虑药）等。 制剂及用法 盐酸吗啡（morphine hydrochloride）10mg/次，皮上注射。极量：口服30mg/次，100mg/日。皮下注射20mg/次，60mg/日。 磷酸可待因（codeine phosphate）15～30mg/次，3次/日。极量：0.1mg/次，0.25mg/日，口服。 阿片酊（tincture opium）含吗啡约1％，乙醇3％。0.3～1ml/次，3次/日，口服。极量：2ml/次，6ml/日。 复方樟脑酊（tincture comphor co）每100ml含阿片酊5ml。常用量2～5ml/次（相当于吗啡1～2.5mg），3次/日。用于腹泻、腹痛及镇 咳。 盐酸哌替啶（pethidine hydrochloride）100mg/次，肌内注射。极量：150mg/次，600mg/日。 安那度（anadol）10～20mg/次，皮下注射或肌内注射。极量：30mg/次，60mg/日。 盐酸美沙酮（methadone hydrochloride）5～10mg/次，2～3次/日，口服。5～10mg/次，肌内注射。 枸橼酸芬太尼（fentanyl citrate）0.05～0.1mg/次，皮下或肌内注射。 盐酸喷他佐辛（pentazocine hydrochloride）50mg/次，口服。 乳酸喷他佐辛（pentazocine lactate）30mg/次，皮下注射或肌内注射。 盐酸二氢埃托啡（dihydroetorphine hydrochloride）20-40μg/次，180μg/日，舌下含用，10～20μg/次，90μg/日，肌内注射。 盐酸曲马多（tramadol hydrochloride）50mg/次，3次/日，口服。50mg/次。50～200mg/日，缓慢静滴。 强痛定（fortanodyn）60mg/次，3～4次/日，口服。50mg/次，皮下注射。 纳洛酮（naloxone）0.4～0.8mg/次,肌内注射或静脉注射。 硫酸延胡索乙素（tetrahydropalmatine sulfate）100～150mg/次，3次/日，口服。60～100mg/次，皮下注射。 盐酸罗通定（rotundine hydrochloride）60～100mg/次。3次/日，口服。 硫酸罗通定（rotundine sulfate）60mg/次，皮下注射