卵磷脂):②有机溶剂类(乙醇、丙二醇、乙酸乙酯,二甲基亚砜及二甲基甲酰胺):③ 【拓展提高】 月桂氮(茑 月桂氮(排酮(简称氮酮)及其同系物:④有机酸、脂肪醇(油酸、亚油酸及月桂醇) ⑤角质保湿与软化剂(尿素、水杨酸及吡咯酮类)⑥萜烯类(薄荷醇、樟脑、柠檬烯(1 laurocapa m)及同系物 (三)影响药物经皮吸收的因素 药物经皮吸收受生理因素和剂型因素与药物的性质的影响。生理因素包括:皮肤 的水合作用、皮肤渗透性的部位差异、皮肤条件、皮肤的结合作用与代谢作用等。剂型 因素与药物的性质的影响包括:药物剂量和药物浓度、分子大小及油冰分配系数、pH 与pKa、熔点与热力学活度。 三、经皮吸收制剂的制备 (一)经皮吸收制剂的制备工艺流程 1.复合型经皮给药系统的制备工艺流程(见见教材图12-3) 2.充填封闭型经皮给药系统的制备工艺流程(见教材图124) 3.聚合物骨架型经皮给药系统的制备工艺流程(见教材图12-5) 4.胶翁剂分散型经皮给药系统的制备工艺流程(见教材图126) (二)经皮给药系统的高分子材料 1.骨架材料 (1)聚合物骨架材料。天然与合成的高分子材料都可作聚合物骨架材料,如疏水 性的聚硅氧烷与亲水性聚乙烯醇。 (2)微孔骨架材料。合成高分子材料均可作微孔骨架材料,运用较多的是醋酸 纤维素 2.控释膜材料 控释膜分均质膜与微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚 硅氧烷等。乙烯-醋酸乙烯共聚物可用热熔法或溶剂法制备膜材。无毒、无刺激性、柔 性好,与人体组织有良好的相容性,性质稳定,但耐油性较差 3.压敏胶 是指那些在轻微压力下即可实现黏贴同时又容易剥离的一类胶黏材料,起着保证释 药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。药用TTS压敏胶应满足对皮肤无刺激、 不致敏、与药物相容及具有防水性能等要求。常用压敏胶有三类:聚异丁烯(PIB)类 压敏胶、丙烯酸类压敏胶、硅橡胶压敏胶。 4.背衬材料、防材料与药库材料 (1)背衬材料。背衬材料是用于支持药库或压敏胶等的薄膜,应对药物、胶液、 溶剂、湿气和光线等有较好的阻隔性能,同时应柔软舒适,并有一定强度。常用多层复 合铝箔,此外还有聚对苯二甲酸乙二醇酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯等。卵磷脂）；②有机溶剂类（乙醇、丙二醇、乙酸乙酯，二甲基亚砜及二甲基甲酰胺）；③ 月桂氮（ ）酮（简称氮酮）及其同系物；④有机酸、脂肪醇（油酸、亚油酸及月桂醇）； ⑤角质保湿与软化剂（尿素、水杨酸及吡咯酮类）；⑥萜烯类（薄荷醇、樟脑、柠檬烯 等）。 （三）影响药物经皮吸收的因素 药物经皮吸收受生理因素和剂型因素与药物的性质的影响。生理因素包括：皮肤 的水合作用、皮肤渗透性的部位差异、皮肤条件、皮肤的结合作用与代谢作用等。剂型 因素与药物的性质的影响包括：药物剂量和药物浓度、分子大小及油/水分配系数、pH 与 pKa 、熔点与热力学活度。 三、经皮吸收制剂的制备 （一）经皮吸收制剂的制备工艺流程 1．复合型经皮给药系统的制备工艺流程（见见教材图 12-3）： 2. 充填封闭型经皮给药系统的制备工艺流程（见教材图 12-4）： 3. 聚合物骨架型经皮给药系统的制备工艺流程（见教材图 12-5）： 4. 胶黏剂分散型经皮给药系统的制备工艺流程（见教材图 12-6）： （二）经皮给药系统的高分子材料 1．骨架材料 （1）聚合物骨架材料。天然与合成的高分子材料都可作聚合物骨架材料，如疏水 性的聚硅氧烷与亲水性聚乙烯醇。 （2）微孔骨架材料。合成高分子材料均可作微孔骨架材料，运用较多的是醋酸 纤维素。 2．控释膜材料 控释膜分均质膜与微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚 硅氧烷等。乙烯-醋酸乙烯共聚物可用热熔法或溶剂法制备膜材。无毒、无刺激性、柔 性好，与人体组织有良好的相容性，性质稳定，但耐油性较差。 3．压敏胶 是指那些在轻微压力下即可实现黏贴同时又容易剥离的一类胶黏材料，起着保证释 药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。药用 TTS 压敏胶应满足对皮肤无刺激、 不致敏、与药物相容及具有防水性能等要求。常用压敏胶有三类：聚异丁烯（PIB）类 压敏胶、丙烯酸类压敏胶、硅橡胶压敏胶。 4．背衬材料、防黏材料与药库材料 （1）背衬材料。背衬材料是用于支持药库或压敏胶等的薄膜，应对药物、胶液、 溶剂、湿气和光线等有较好的阻隔性能，同时应柔软舒适，并有一定强度。常用多层复 合铝箔，此外还有聚对苯二甲酸乙二醇酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯等。 【拓展提高】 月桂氮（ ） 酮 （laurocapa m）及同系物 卓艹 卓艹