第二节经皮吸收制剂 教具:幻灯 经皮吸收制剂,又称经皮给药系统或经皮治疗制剂( transdermal therapeutic图片 systems, transdermal-drug del ivery systems,简称TIs,TDDs)系指经皮肤敷贴方式方法:讲授 用药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现治病板书、归纳、 比较、讨论 或预防的一类制剂。常用剂型为贴剂 TTS制剂具有多种优点:①避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活,提 高疗效:②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,降低了毒副作用:③延长有效作用 时间,减少用药次数:④通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异,且患者可 以自主用药,也可以随时中断给药 此类制剂亦有其局限性:①药物起效慢,一般给药后几小时才能起效:②多数药 物不能达到有效治疗浓度:③一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成 TTS:④某些制剂的生产工艺和条件较复杂 、经皮吸收制剂的类型 1.经皮吸收制剂的分类 该类制剂基本上可分成两大类,即膜控释型和骨架扩散型。膜控释型经皮吸收制剂 是药物或经皮吸收促进剂被控释膜或其他材料包裹成贮库,由控释膜或控释材料的性质 控制药物的释放速率。骨架扩散型经皮吸收制剂是药物溶解或均匀分散在聚合物骨架 中,由骨架的组成成分控制药物的释放。膜控释型可再分为复合膜型、充填封闭型:骨 架扩散型可再分为聚合物骨架型、胶黏剂骨架型。 2.经皮吸收制剂的组成 经皮吸收制剂的基本组成分为背衬层、药物贮库、控释膜、黏附层和防黏层(保护 层)五层(见教材图12-2)。背衬层多为复合铝箔:药物贮库由药物、高分子基质材料 透皮促进剂等组成:控释膜一般由乙烯-乙酸乙烯共聚物和致孔剂组成微孔膜:黏附层 由无刺激和无过敏的黏和剂组成。防黏层为塑料保护薄膜 二、常用的经皮吸收促进剂 经皮吸收促进剂是指那些能够降低药物通过皮肤的阻力,加速药物穿透皮肤的物 (一)经皮吸收促进剂应具备的条件 理想的药物吸收促进剂应具备的条件:①对皮肤及机体无损害或刺激、无药理活性、 无过敏反应:②应用后起效快,去除后皮肤能恢复正常的屏障功能:③不引起体内营养 物质和水分通过皮肤损失:④理化性质稳定、与药物及材料有良好的相容性、无反应性 ⑤无色、无臭 (二)常用的经皮吸收促进剂 常用的经皮吸收促进剂主要有:①表面活性剂(阳离子型、阴离子型、非离子型和第二节 经皮吸收制剂 经 皮 吸收 制 剂， 又称 经皮 给 药系 统或 经 皮治 疗制 剂 （ transdermal therapeutic systems ，transdermal-drug delivery systems，简称 TTS， TDDS）系指经皮肤敷贴方式 用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现治病 或预防的一类制剂。常用剂型为贴剂。 TTS 制剂具有多种优点：①避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活，提 高疗效；②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，降低了毒副作用；③延长有效作用 时间，减少用药次数；④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异，且患者可 以自主用药，也可以随时中断给药。 此类制剂亦有其局限性：①药物起效慢，一般给药后几小时才能起效；②多数药 物不能达到有效治疗浓度；③一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成 TTS；④某些制剂的生产工艺和条件较复杂。 一、经皮吸收制剂的类型 1．经皮吸收制剂的分类 该类制剂基本上可分成两大类，即膜控释型和骨架扩散型。膜控释型经皮吸收制剂 是药物或经皮吸收促进剂被控释膜或其他材料包裹成贮库，由控释膜或控释材料的性质 控制药物的释放速率。骨架扩散型经皮吸收制剂是药物溶解或均匀分散在聚合物骨架 中，由骨架的组成成分控制药物的释放。膜控释型可再分为复合膜型、充填封闭型；骨 架扩散型可再分为聚合物骨架型、胶黏剂骨架型。 2．经皮吸收制剂的组成 经皮吸收制剂的基本组成分为背衬层、药物贮库、控释膜、黏附层和防黏层（保护 层）五层（见教材图 12-2）。背衬层多为复合铝箔；药物贮库由药物、高分子基质材料、 透皮促进剂等组成；控释膜一般由乙烯-乙酸乙烯共聚物和致孔剂组成微孔膜；黏附层 由无刺激和无过敏的黏和剂组成。防黏层为塑料保护薄膜。 二、常用的经皮吸收促进剂 经皮吸收促进剂是指那些能够降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿透皮肤的物 质。 （一）经皮吸收促进剂应具备的条件 理想的药物吸收促进剂应具备的条件：①对皮肤及机体无损害或刺激、无药理活性、 无过敏反应；②应用后起效快，去除后皮肤能恢复正常的屏障功能；③不引起体内营养 物质和水分通过皮肤损失；④理化性质稳定、与药物及材料有良好的相容性、无反应性； ⑤无色、无臭。 （二）常用的经皮吸收促进剂 常用的经皮吸收促进剂主要有：①表面活性剂（阳离子型、阴离子型、非离子型和 45min 教具：幻灯； 图片 方法：讲授、 板书、归纳、 比较、讨论