教学内容 备注 三、受体拮抗药和部分激动药 1.受体拮抗药可根据其作用方式不同而分为两类 (1)竞争性拮抗药:能被受体识别,与受体有亲和力,能以和激 动药类似的方式与受体相结合,但其内在活性为0,不能产生生 理效应,却能妨碍受体激动药的作用。 (2)非竞争性拮抗药:这种拮抗药与受体的结合是不可逆的,或 者能引起受体的构型发生改变,从而能干扰激动药与受体的正 常结合,而且激动药不能竞争性地克服此种干扰 2.受体部分激动药本类配体或药物(P)与受体结合的方式和*难点 亲和力与受体激动药相似,但其内它药物也各不相同,足以引 发受体调节变化的因素当不在少数 四、受体学说与临床用药 受体学说不仅理论性强,在临床用药中也有重要实用价值 以下只就几个问题加以讨论。 1.受体的调节变化对药效学的影响当受体激动药,应用剂量|*举例说明 过大或应用时间过久时会引起受体下调和减敏,这是耐药性和 抵抗性的原因之一,与此相反,受体拮抗药作为药物长期应用 则会引起受体上调和增敏,一旦停用该拮抗药,则低浓度的激 动药也会产生过强反应。 2.内源性配体对药效学的影响 3.协同和拮抗的新概念过去曾笼统认为,有同类作用的两种 药物合用,则它们的作用相加或相互增强,叫协同作用。但自 发现了部分激动药之后,这一概念有了发展;如果两种药物作 用于同一受体,而二者的作用强度相差较多,则此二药以常用 量合并应用时,不仅不能起协同作用,而且作用弱的药物可能 拮抗或减弱强效药物的作用。也就是说,作用相同的药物也可 以产生拮抗。受体的异种调节现象也使协同、拮抗的概念有了 新的内容。 4.病人整体功能状态的重要性 第3节影响药物作用的因素 、药物方面的因素 *每条最好解 1.剂量问题:药物作用的量效关系一节已经讨论了一次给药的释一下并举例 情况。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。 说明 2.药物剂型问题:同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围 结教 学 内 容 备 注 三、受体拮抗药和部分激动药 1．受体拮抗药 可根据其作用方式不同而分为两类： (1)竞争性拮抗药：能被受体识别，与受体有亲和力，能以和激 动药类似的方式与受体相结合，但其内在活性为 0，不能产生生 理效应，却能妨碍受体激动药的作用。 (2)非竞争性拮抗药：这种拮抗药与受体的结合是不可逆的，或 者能引起受体的构型发生改变，从而能干扰激动药与受体的正 常结合，而且激动药不能竞争性地克服此种干扰。 2．受体部分激动药 本类配体或药物(P)与受体结合的方式和 亲和力与受体激动药相似，但其内它药物也各不相同，足以引 发受体调节变化的因素当不在少数。 四、受体学说与临床用药 受体学说不仅理论性强，在临床用药中也有重要实用价值。 以下只就几个问题加以讨论。 1．受体的调节变化对药效学的影响 当受体激动药，应用剂量 过大或应用时间过久时会引起受体下调和减敏，这是耐药性和 抵抗性的原因之一，与此相反，受体拮抗药作为药物长期应用 则会引起受体上调和增敏，一旦停用该拮抗药，则低浓度的激 动药也会产生过强反应。 2．内源性配体对药效学的影响 3．协同和拮抗的新概念 过去曾笼统认为，有同类作用的两种 药物合用，则它们的作用相加或相互增强，叫协同作用。但自 发现了部分激动药之后，这一概念有了发展；如果两种药物作 用于同一受体，而二者的作用强度相差较多，则此二药以常用 量合并应用时，不仅不能起协同作用，而且作用弱的药物可能 拮抗或减弱强效药物的作用。也就是说，作用相同的药物也可 以产生拮抗。受体的异种调节现象也使协同、拮抗的概念有了 新的内容。 4．病人整体功能状态的重要性。 第 3 节 影响药物作用的因素 一、药物方面的因素 1．剂量问题：药物作用的量效关系一节已经讨论了一次给药的 情况。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。 2．药物剂型问题：同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围 *难点 *举例说明 * 每条最好解 释一下并举例 说明 教 学 小 结