2.心肌抑制作用奎宁降低心肌收缩力、减慢传导和延长心肌不应期。但不及其D-异构体 奎尼丁的作用明显。静脉注射时可致血压下降和致死性心律失常。用于危急病例时,仅可静脉 滴注。 3,特异质反应少数恶性疟患者即使应用很小剂量也能引起急性溶血,发生寒战、高热、 背痛、血红蛋白尿(黑尿)和急性肾功能衰竭,甚至死亡。 4.子宫兴奋作用奎宁对妊娠子宫有兴奋作用,故孕妇忌用。 5.中枢神经抑制有微弱的解热镇痛作用。也可引起头晕、精神不振等症状。 甲氟喹(mefloquine) 和奎宁都属喹啉-甲醇衍生物。鉴于奎宁对耐多药虫株至少还保留部分抗疟作用,通过改 变奎宁的结构而获得甲氟喹。 甲氟喹也是一种杀疟原虫红细胞内期滋养体的药物。用于控制症状,生效较慢。在某些地 区已发现恶性疟对此药产生耐药性,但与奎宁和氯喹之间并无必然的交叉耐药关系。单独或与 长效磺胺和乙胺嘧啶合用,对耐多药恶性疟虫株感染有一定疗效。 甲氟喹的另一特点是血浆半衰期较长(约30天),可能是其在体内有肝肠循环的缘故。用 于症状抑制性预防,每2周给药一次。 NH CHOH CF CF H,C- ---00 --H ---H CH 青蒿素和蒿甲醚 青蒿素(artemisinin,qinhaosu) 是从黄花蒿(Artemisia annua L.)及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯过氧化 物。是根据中医“青蒿截疟”的记载而发掘出的新型抗疟药。应将黄花蒿与同属另一植物青蒿2.心肌抑制作用 奎宁降低心肌收缩力、减慢传导和延长心肌不应期。但不及其D-异构体 奎尼丁的作用明显。静脉注射时可致血压下降和致死性心律失常。用于危急病例时,仅可静脉 滴注。 3.特异质反应 少数恶性疟患者即使应用很小剂量也能引起急性溶血,发生寒战、高热、 背痛、血红蛋白尿(黑尿)和急性肾功能衰竭,甚至死亡。 4.子宫兴奋作用 奎宁对妊娠子宫有兴奋作用,故孕妇忌用。 5.中枢神经抑制 有微弱的解热镇痛作用。也可引起头晕、精神不振等症状。 甲氟喹(mefloquine) 和奎宁都属喹啉-甲醇衍生物。鉴于奎宁对耐多药虫株至少还保留部分抗疟作用,通过改 变奎宁的结构而获得甲氟喹。 甲氟喹也是一种杀疟原虫红细胞内期滋养体的药物。用于控制症状,生效较慢。在某些地 区已发现恶性疟对此药产生耐药性,但与奎宁和氯喹之间并无必然的交叉耐药关系。单独或与 长效磺胺和乙胺嘧啶合用,对耐多药恶性疟虫株感染有一定疗效。 甲氟喹的另一特点是血浆半衰期较长(约30天),可能是其在体内有肝肠循环的缘故。用 于症状抑制性预防,每2周给药一次。 青蒿素和蒿甲醚 青蒿素(artemisinin,qinhaosu) 是从黄花蒿(Artemisia annua L.)及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯过氧化 物。是根据中医“青蒿截疟”的记载而发掘出的新型抗疟药。应将黄花蒿与同属另一植物青蒿