其特点是疗效高、生效快。多数病例在用药后24~48小时内发作停止，48~72小时内血中疟原 虫消失。由于此药在体内代谢和排泄都很缓慢，加之在内脏组织中的分布量大，停药后可逐渐 释放入血，故作用持久。用于间日疟，症状复发较迟。用于症状抑制性预防，每周服药一次即 可。其本身毒性小，与伯氨喹合用时不增加后者的毒性。对红细胞外期无效，既不能作病因性 预防，也不能根治间日疟。 氯喹抗疟作用机制复杂。应用氯喹后，疟原虫溶酶体内药物的含量高出宿主溶酶体干倍以 上，由此认为疟原虫有浓集氯喹的特异机制。氯喹可插入DNA双螺旋链之间，形成DNA-氯喹 复合物，影响DNA复制和RNA转录，并使RNA断裂，从而抑制疟原虫的分裂繁殖。再者，氯 喹为弱碱性药物，大量进入疟原虫体内，必然使其细胞液的PH值增大，形成对蛋白质分解酶 不利的环境，使疟原虫分解和利用血红蛋白的能力降低，导致必需氨基酸缺乏，也可干扰疟原 虫的繁殖。疟原虫对氯喹耐药性的发生，可能与其从体内排出药物增多和代谢加速有关。 2.抗肠道外阿米巴病作用氯喹对阿米巴痢疾无效。但由于它在肝组织内分布的浓度比血 药浓度高数百倍，对阿米巴肝脓肿有效。详见第四十六章。 3.其他作用氯喹偶而用于类风湿性关节炎，也常用于碟形红斑狼疮。但对后者的疗效尚 无定论，而且用量大，易引起毒性反应。 【不良反应】氯喹用于治疗疟疾时，一般能良好耐受，仅有轻度头晕、头痛、胃肠不适和 皮疹等，停药后迅速消失。大剂量、长疗程用药可引起视力障碍，以及对肝脏和肾脏的损害。 奎宁(quinine) 是从金鸡纳树皮中提得的一种生物碱。金鸡纳树原产南美洲，自古当地居民即用其树皮治 疗疟疾。1820年分离出奎宁后，迅即用于临床，曾是治疗疟疾的主要药物。自合成氯喹等药 后，奎宁已不作首选抗疟药用。但当今氯喹的耐药性问题日趋严重，因而奎宁又被重视。 CH=CH, HO H.CO 【抗疟作用和临床应用】奎宁对各种疟原虫的红细胞内期滋养体有杀灭作用，能控制临床 症状。但疗效不及氯喹而毒性较大。主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟，尤其是严重的脑型 疟。奎宁在肝内迅速氧化失活并由肾排出，加之毒性较大，因此不用于症状抑制性预防。对红 细胞外期无效，对配子体亦无明显作用。 【不良反应】 1.金鸡纳反应表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生暂时性耳 聋。因为奎宁得自金鸡纳树皮，金鸡纳树的其他生物碱也有此反应，故称金鸡纳反应。其特点是疗效高、生效快。多数病例在用药后24～48小时内发作停止，48～72小时内血中疟原 虫消失。由于此药在体内代谢和排泄都很缓慢，加之在内脏组织中的分布量大，停药后可逐渐 释放入血，故作用持久。用于间日疟，症状复发较迟。用于症状抑制性预防，每周服药一次即 可。其本身毒性小，与伯氨喹合用时不增加后者的毒性。对红细胞外期无效，既不能作病因性 预防，也不能根治间日疟。 氯喹抗疟作用机制复杂。应用氯喹后，疟原虫溶酶体内药物的含量高出宿主溶酶体千倍以 上，由此认为疟原虫有浓集氯喹的特异机制。氯喹可插入DNA双螺旋链之间，形成DNA-氯喹 复合物，影响DNA复制和RNA转录，并使RNA断裂，从而抑制疟原虫的分裂繁殖。再者，氯 喹为弱碱性药物，大量进入疟原虫体内，必然使其细胞液的PH值增大，形成对蛋白质分解酶 不利的环境，使疟原虫分解和利用血红蛋白的能力降低，导致必需氨基酸缺乏，也可干扰疟原 虫的繁殖。疟原虫对氯喹耐药性的发生，可能与其从体内排出药物增多和代谢加速有关。 2．抗肠道外阿米巴病作用 氯喹对阿米巴痢疾无效。但由于它在肝组织内分布的浓度比血 药浓度高数百倍，对阿米巴肝脓肿有效。详见第四十六章。 3．其他作用 氯喹偶而用于类风湿性关节炎，也常用于碟形红斑狼疮。但对后者的疗效尚 无定论，而且用量大，易引起毒性反应。 【不良反应】氯喹用于治疗疟疾时，一般能良好耐受，仅有轻度头晕、头痛、胃肠不适和 皮疹等，停药后迅速消失。大剂量、长疗程用药可引起视力障碍，以及对肝脏和肾脏的损害。 奎宁（quinine） 是从金鸡纳树皮中提得的一种生物碱。金鸡纳树原产南美洲，自古当地居民即用其树皮治 疗疟疾。1820年分离出奎宁后，迅即用于临床，曾是治疗疟疾的主要药物。自合成氯喹等药 后，奎宁已不作首选抗疟药用。但当今氯喹的耐药性问题日趋严重，因而奎宁又被重视。 【抗疟作用和临床应用】奎宁对各种疟原虫的红细胞内期滋养体有杀灭作用，能控制临床 症状。但疗效不及氯喹而毒性较大。主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟，尤其是严重的脑型 疟。奎宁在肝内迅速氧化失活并由肾排出，加之毒性较大，因此不用于症状抑制性预防。对红 细胞外期无效，对配子体亦无明显作用。 【不良反应】 1．金鸡纳反应 表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生暂时性耳 聋。因为奎宁得自金鸡纳树皮，金鸡纳树的其他生物碱也有此反应，故称金鸡纳反应