(A.apiacea)相区别，后者不含青蒿素，无抗疟作用。由于对耐氯喹虫株感染有效，青蒿素 受到国内、外广泛重视。 【抗疟作用和临床应用】青蒿素对红细胞内期滋养体有杀灭作用，对红细胞外期无效。用 于治疗间日疟和恶性疟，即期症状控制率可达100%。与氯喹只有低度交叉耐药性，用于耐氯 喹虫株感染仍有良好疗效。青蒿素可透过血脑屏障，对凶险的脑型疟疾有良好抢救效果。 青蒿素也可诱发耐药性，但比氯喹为慢。与周效磺胺或乙胺嘧啶合用，可延缓耐药性的发 生。 青蒿素治疗疟疾最大的缺点是复发率高，口服给药时近期复发率可达30%以上。这可能与 其在体内消除快，代谢产物无抗疟活性有关。与伯氨喹合用，可使复发率降至10%左右。 蒿甲醚(artemether) 为青蒿素的12-阝-甲基二氢衍生物。其溶解度较大，可制成澄明的油针剂注射给药。抗疟活 性比青蒿素强，近期复发率比青蒿素低(8%)，与伯氨喹合用，可进一步降低复发率。 【不良反应】不良反应少见，偶见四肢麻木感和心动过速。未见对重要内脏有损害作用。 动物试验中应用大剂量时，曾见骨髓抑制和肝损害，并有胚胎毒性作用。与青蒿素相比，蒿甲 醚的不良反应较轻。 二、主要用于控制复发和传播的药物 伯氨喹(primaquine)是人工合成的8-氨喹啉类衍生物。 【药理作用和临床作用】伯氨喹主要对间日疟红细胞外期（或休眠子）和各种疟原虫的配 子体有较强的杀灭作用，是根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物。对红细胞内期无效，不 能控制疟疾症状的发作。通常均需与氯喹等合用。疟原虫对此药很少产生耐药性。 NI-CH-(CH)a—NH CH 【不良反应】毒性较大是此药的一大缺点，但目前尚无适当药物可以取代之。治疗量即可 引起头晕、恶心、呕吐、紫绀、腹痛等。停药后可消失。 严重的反应是少数特异质者发生的急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。现已查明，此特 异质的本质是红细胞内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PD)，这是一种性联染色体遗传缺陷。 因为伯氨喹的氧化代谢产物能引起氧化应激反应(oxidative stress),产生高铁血红蛋白、自 由基和过氧化物，以及氧化型谷胱甘肽(GSSG)。正常时，在G6PD催化下，可迅速补充 NADPH,后者使GSSG还原为谷胱甘肽(GSH)。GSH对红细胞膜、血红蛋白和红细胞内的 某些含巯基的酶有保护作用，使之免受伯氨喹氧化代谢物引起的氧化应激反应的损害。但红细（A.apiacea）相区别，后者不含青蒿素，无抗疟作用。由于对耐氯喹虫株感染有效，青蒿素 受到国内、外广泛重视。 【抗疟作用和临床应用】青蒿素对红细胞内期滋养体有杀灭作用，对红细胞外期无效。用 于治疗间日疟和恶性疟，即期症状控制率可达100％。与氯喹只有低度交叉耐药性，用于耐氯 喹虫株感染仍有良好疗效。青蒿素可透过血脑屏障，对凶险的脑型疟疾有良好抢救效果。 青蒿素也可诱发耐药性，但比氯喹为慢。与周效磺胺或乙胺嘧啶合用，可延缓耐药性的发 生。 青蒿素治疗疟疾最大的缺点是复发率高，口服给药时近期复发率可达30％以上。这可能与 其在体内消除快，代谢产物无抗疟活性有关。与伯氨喹合用，可使复发率降至10％左右。 蒿甲醚（artemether） 为青蒿素的12-β-甲基二氢衍生物。其溶解度较大，可制成澄明的油针剂注射给药。抗疟活 性比青蒿素强，近期复发率比青蒿素低（8％），与伯氨喹合用，可进一步降低复发率。 【不良反应】不良反应少见，偶见四肢麻木感和心动过速。未见对重要内脏有损害作用。 动物试验中应用大剂量时，曾见骨髓抑制和肝损害，并有胚胎毒性作用。与青蒿素相比，蒿甲 醚的不良反应较轻。 二、主要用于控制复发和传播的药物 伯氨喹（primaquine）是人工合成的8-氨喹啉类衍生物。 【药理作用和临床作用】伯氨喹主要对间日疟红细胞外期（或休眠子）和各种疟原虫的配 子体有较强的杀灭作用，是根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物。对红细胞内期无效，不 能控制疟疾症状的发作。通常均需与氯喹等合用。疟原虫对此药很少产生耐药性。 【不良反应】毒性较大是此药的一大缺点，但目前尚无适当药物可以取代之。治疗量即可 引起头晕、恶心、呕吐、紫绀、腹痛等。停药后可消失。 严重的反应是少数特异质者发生的急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。现已查明，此特 异质的本质是红细胞内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G6PD），这是一种性联染色体遗传缺陷。 因为伯氨喹的氧化代谢产物能引起氧化应激反应（oxidative stress），产生高铁血红蛋白、自 由基和过氧化物，以及氧化型谷胱甘肽（GSSG）。正常时，在G6PD催化下，可迅速补充 NADPH，后者使GSSG还原为谷胱甘肽（GSH）。GSH对红细胞膜、血红蛋白和红细胞内的 某些含巯基的酶有保护作用，使之免受伯氨喹氧化代谢物引起的氧化应激反应的损害。但红细