乙酰化反应是含伯胺基(包括脂肪胺和芳香胺),氨基酸,磺酰胺,肼,酰肼等基团 药物或代谢物的一条重要的代谢途径,前面讨论的几类结合反应,都是使亲水性增加, 极性增加,而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。乙酰化反应 般是体内外来物的去活化反应 乙酰化反应是在酰基转移酶的催化下进行的,以乙酰辅酶A(3-109)作为辅酶。 N CH ONCH CRz-S-cocHa 首先乙酰辅酶A对N-乙酰转移酶上的氨基酸残基进行乙酰化,然后,再将乙 酰基转移到被酰化代谢物的氨基上,形成乙酰化物 2 CcA NHER 乙酰化反应的具体反应类型及典型药物见表37。 3-7乙酰化食反血的类型及典型药物 反应类型 轭合反应式 典型药物 聊肪胺合反应N N--CoCHa coOH COOH CooH NHCOCHa 芳香胺轭合反应 和酰肼轭合反应 R-NH--NH R→Nck 对碱性较强的脂肪族伯胺和仲胺,乙酰化反应通常进行得较少,即使进行结合率也 比较低。但对于大多数芳香伯胺由于其碱性中等极易进行乙酰化反应。乙酰化反应是含伯胺基(包括脂肪胺和芳香胺)，氨基酸，磺酰胺，肼，酰肼等基团 药物或代谢物的一条重要的代谢途径，前面讨论的几类结合反应，都是使亲水性增加， 极性增加，而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。乙酰化反应 一般是体内外来物的去活化反应。 乙酰化反应是在酰基转移酶的催化下进行的，以乙酰辅酶A(3—109)作为辅酶。 首 先 乙 酰 辅 酶 A对 N-乙 酰 转 移 酶 上 的 氨 基 酸 残 基 进 行 乙 酰 化 ，然 后 ，再 将 乙 酰 基 转 移 到 被 酰 化 代 谢 物 的 氨 基 上 ， 形 成 乙 酰 化 物 。 乙酰化反应的具体反应类型及典型药物见表3—7。 对碱性较强的脂肪族伯胺和仲胺，乙酰化反应通常进行得较少，即使进行结合率也 比较低。但对于大多数芳香伯胺由于其碱性中等极易进行乙酰化反应