对于羟基化合物,也能进行乙酰化反应。芳香羟胺化合物乙酰化时主要得到0—乙酰 化物,因为,在分子内会发生N,0—乙酰基转移反应,即使是羟胺的N乙酰化物也会在 体内转变为0乙酰化物 THOH -c0 N-H 六、甲基化轭合 甲基化反应是药物代谢中较为少见的代谢途径,但是,对一些内源性物质如肾上腺 素,褪黑激素等的代谢非常重要,对分解某些生物活性胺以及调节活化蛋白质、核酸等生物大分子的活性 也起到非常重要的作用。 和乙酰化反应一样,甲基化反应也是降低被结合物的极性和亲水性,只有叔胺化合 物甲基化后生成季铵盐,有利于提高水溶性而排泄。甲基化轭合反应一般不是用于体内 外来物的结合排泄,而是降低这些物质的生物活性 甲基化反应是在甲基转移酶的作用下以S—腺苷一L—甲硫氨酸(SAM)为辅酶进行的 反应甲基化反应的具体反应类型及典型药物见表3-8 COoH 甲基转移cH一X-R+ HX-R SAM对于羟基化合物，也能进行乙酰化反应。芳香羟胺化合物乙酰化时主要得到O—乙酰 化物，因为，在分子内会发生N，O—乙酰基转移反应，即使是羟胺的N—乙酰化物也会在 体内转变为0—乙酰化物。 六 、 甲基化轭合 甲基化反应是药物代谢中较为少见的代谢途径，但是，对一些内源性物质如肾上腺 素，褪黑激素等的代谢非常重要，对分解某些生物活性胺以及调节活化蛋白质、核酸等生物大分子的活性 也起到非常重要的作用。 和乙酰化反应一样，甲基化反应也是降低被结合物的极性和亲水性，只有叔胺化合 物甲基化后生成季铵盐，有利于提高水溶性而排泄。甲基化轭合反应一般不是用于体内 外来物的结合排泄，而是降低这些物质的生物活性。 甲基化反应是在甲基转移酶的作用下以S—腺苷—L—甲硫氨酸(SAM)为辅酶进行的 反应甲基化反应的具体反应类型及典型药物见表3—8