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第一节生物碱的含义和分布 1.基本含义:存在于生物体(主要在植物中)内的一类具有显著生理活性的含氮的有 机碱,它是中药中一类重要的有效成分。 2.存在方式:大多数生物碱的碱性比较显著,常与生物体内的有机酸、无机酸结合成 盐,少数以未成盐的游离态存在。 3.研究历史:始于19世纪初,以麻黄碱类、罂粟碱类、莨菪碱类、防已碱类硏究最早, 先后有麻黄碱、咖啡因、吗啡、可待因、阿托品、毒毛旋花子苷等用于临床。据统计,1952 1962十年间发现生物碱共1107种,1962-1972十年间共发现生物碱3443目前,在 些动物组织及微生物中也先后发现了不少生物碱。如肾上腺素和蟾酥碱( bufotenine)。 4.分布状况:双子叶、单子叶类的至少一百多个科的植物含有生物碱。尤其是双子叶 植物的茄科、豆科、罂粟科、防已科、毛茛科、茜草科、芸香科,单子叶植物的百合科、石 蒜科等多种植物中生物碱分布广泛。裸子植物除麻黄科、水松科等少数几个科外,大多不含 生物碱。少数动物器官中含有生物碱,如肾上腺素、蟾酥碱等等。 5.分布规律:科属亲缘关系相近的植物,尤其是同属植物,所含的生物碱有相似的基 本化学结构。 6.含量特点:备注:此处不作详细讲解,只重点讲清生物碱的绝对含量的不等性,含 量高低与产地、采收季节、生长环境等因素的关系等。 第二节生物碱的结构类型及理化性质 生物碱的组成元素中C、H、N为必有元素,0元素为绝大多数生物碱所含有的元素。个 别生物碱中还含有S、CI、Ⅰ等元素。生物碱的分类有三种:植物来源分类法、生源途径分 类法、结构母核分类法。铵结构母核分类较为常见。主要掌握以下基本母核类型生物碱的结 构特征: 1.吡啶和哌啶类生物碱 2.茛菪烷类生物碱 3.异喹啉类生物碱 4.吲哚类生物碱 5.其他类生物碱 以上内容详见课本 、生物碱的性质及检识 (一)基本性状:主要描述生物碱的色、味、态。 (二)旋光性:主要类比分析旋光性产生的结构依据,旋光性与溶剂种类、PH值、成 盐情况等因素的关系,旋光性与生理活性的关系 (三)酸碱性:生物碱虽然结构复杂、种类繁多,但生物碱分子中都含有氮原子,通常 均显碱性,能与酸结合成盐。碱性是生物碱的重要性质 相关资料: 1.共轭酸碱的概念及碱性强度的表示方法 (1)生物碱的共轭酸碱概念路易斯酸碱理论(又称质子理论)认为,能够接受质子 的物质为碱。而生物碱中的氮原子上的孤电子对就能够接受质子而使生物碱呈碱性。 H++B→BH B和B互为共轭酸碱,生物碱中N接受质子能力越强,生物碱的碱性越强,与酸形成 的盐越稳定。 (2)生物碱碱性强弱的表示方法 生物碱的碱性一般是用其对应的共轭酸的PKa来表示的。PKa越大,说明生物碱的共轭第一节 生物碱的含义和分布 1.基本含义:存在于生物体(主要在植物中)内的一类具有显著生理活性的含氮的有 机碱,它是中药中一类重要的有效成分。 2.存在方式:大多数生物碱的碱性比较显著,常与生物体内的有机酸、无机酸结合成 盐,少数以未成盐的游离态存在。 3.研究历史:始于 19 世纪初,以麻黄碱类、罂粟碱类、莨菪碱类、防已碱类研究最早, 先后有麻黄碱、咖啡因、吗啡、可待因、阿托品、毒毛旋花子苷等用于临床。据统计,1952 -1962 十年间发现生物碱共 1107 种,1962-1972 十年间共发现生物碱 3443。目前,在一 些动物组织及微生物中也先后发现了不少生物碱。如肾上腺素和蟾酥碱(bufotenine)。 4.分布状况:双子叶、单子叶类的至少一百多个科的植物含有生物碱。尤其是双子叶 植物的茄科、豆科、罂粟科、防已科、毛茛科、茜草科、芸香科,单子叶植物的百合科、石 蒜科等多种植物中生物碱分布广泛。裸子植物除麻黄科、水松科等少数几个科外,大多不含 生物碱。少数动物器官中含有生物碱,如肾上腺素、蟾酥碱等等。 5.分布规律:科属亲缘关系相近的植物,尤其是同属植物,所含的生物碱有相似的基 本化学结构。 6.含量特点:备注:此处不作详细讲解,只重点讲清生物碱的绝对含量的不等性,含 量高低与产地、采收季节、生长环境等因素的关系等。 第二节 生物碱的结构类型及理化性质 生物碱的组成元素中 C、H、N 为必有元素,O 元素为绝大多数生物碱所含有的元素。个 别生物碱中还含有 S、CI、I 等元素。生物碱的分类有三种:植物来源分类法、生源途径分 类法、结构母核分类法。铵结构母核分类较为常见。主要掌握以下基本母核类型生物碱的结 构特征: 1.吡啶和哌啶类生物碱 2.莨菪烷类生物碱 3.异喹啉类生物碱 4.吲哚类生物碱 5.其他类生物碱 以上内容详见课本。 一、生物碱的性质及检识 (一)基本性状:主要描述生物碱的色、味、态。 (二)旋光性:主要类比分析旋光性产生的结构依据,旋光性与溶剂种类、PH 值、成 盐情况等因素的关系,旋光性与生理活性的关系。 (三)酸碱性:生物碱虽然结构复杂、种类繁多,但生物碱分子中都含有氮原子,通常 均显碱性,能与酸结合成盐。碱性是生物碱的重要性质。 相关资料: 1.共轭酸碱的概念及碱性强度的表示方法 (1)生物碱的共轭酸碱概念 路易斯酸碱理论(又称质子理论)认为,能够接受质子 的物质为碱。而生物碱中的氮原子上的孤电子对就能够接受质子而使生物碱呈碱性。 H ++B→BH+ BH+和 B 互为共轭酸碱,生物碱中 N 接受质子能力越强,生物碱的碱性越强,与酸形成 的盐越稳定。 (2)生物碱碱性强弱的表示方法 生物碱的碱性一般是用其对应的共轭酸的 PKa 来表示的。PKa 越大,说明生物碱的共轭
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