K2-上R LR己LR 静息代态 激动药 1.) R--卡R RR R￥-R LR LR” LR-LR- LRLR 部分放动药 抽抗药 量拈沈药 (P) (1) (5) 图212受体的二志模型示登图 舒头表不亲和力大小，—一>一>+> 2.G-蛋白偶联受体这一类受体最多，数十种神经递质及激素的受体需要G-蛋白介导其细 胞作用，例如肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、M-乙酰胆碱、阿片类、嘌呤类、前列腺素及一些 多肽激素等的受体，这些受体结构非常相似，都为单一肽链形成7个α-螺旋来回穿透细胞膜， N-端在细胞外，C-端在细胞内，这两段肽链氨基酸组成在各种受体差异很大，与其识别配体及 转导信息各不相同有关。胞内部分有G-蛋白结合区（图2-l3B)。G-蛋白(G-protein)是鸟苷酸 结合调节蛋白的简称，存在于细胞膜内侧，由三个亚单位组成。主要有两类，其一为兴奋性G 蛋白(GS),霍乱弧菌毒素能使之活化，激活腺苷酸环化酶(AC)；另一为抑制性G-蛋白 (Gi),抑制AC,百日咳杆菌素抑制之。G-蛋白还介导心钠素及NO对鸟苷酸环化酶(GC) 的激活作用。此外G-蛋白对磷脂酶C、磷脂酶A2、Ca2+、K离子通道等有重要调节作用。一 个受体可激活多个G-蛋白，一个G-蛋白可以转导多个信息给效应机制，调节许多细胞功能。 3.具有酪氨酸激酶活性的受体这一类细胞膜上的受体由三个部分组成（图2-13C),细 胞外有一段与配体结合区，中段穿透细胞膜，胞内区段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸 残基的自我磷酸化而增强此酶活性，再对细胞内其他底物作用，促进其酪氨酸磷酸化，激活胞 内蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，从而产生细胞生长分化等效应。胰岛 素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子及某些淋巴因子(ymphokines)的受 体属于这一类型。 4.细胞内受体甾体激素受体存在于细胞浆内，与相应甾体结合后分出一个磷酸化蛋白， 暴露与DNA结合区段，进入细胞核能识别特异DNA碱基区段并与之结合促进其转录及以后的 某种活性蛋白增生（图2-13D)。甲状腺素受体存在于细胞核内，功能大致相同。这两种受体 触发的细胞效应很慢。需若干小时。2．G-蛋白偶联受体 这一类受体最多，数十种神经递质及激素的受体需要G-蛋白介导其细 胞作用，例如肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、M-乙酰胆碱、阿片类、嘌呤类、前列腺素及一些 多肽激素等的受体，这些受体结构非常相似，都为单一肽链形成7个α-螺旋来回穿透细胞膜， N-端在细胞外，C-端在细胞内，这两段肽链氨基酸组成在各种受体差异很大，与其识别配体及 转导信息各不相同有关。胞内部分有G-蛋白结合区（图2-13B）。G-蛋白(G-protein)是鸟苷酸 结合调节蛋白的简称，存在于细胞膜内侧，由三个亚单位组成。主要有两类，其一为兴奋性G- 蛋白（GS），霍乱弧菌毒素能使之活化，激活腺苷酸环化酶（AC）；另一为抑制性G-蛋白 （Gi），抑制AC，百日咳杆菌素抑制之。G-蛋白还介导心钠素及NO对鸟苷酸环化酶（GC） 的激活作用。此外G-蛋白对磷脂酶C、磷脂酶A2、Ca 2+、K +离子通道等有重要调节作用。一 个受体可激活多个G-蛋白，一个G-蛋白可以转导多个信息给效应机制，调节许多细胞功能。 3．具有酪氨酸激酶活性的受体 这一类细胞膜上的受体由三个部分组成（图2-13C），细 胞外有一段与配体结合区，中段穿透细胞膜，胞内区段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸 残基的自我磷酸化而增强此酶活性，再对细胞内其他底物作用，促进其酪氨酸磷酸化，激活胞 内蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，从而产生细胞生长分化等效应。胰岛 素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子及某些淋巴因子(lymphokines)的受 体属于这一类型。 4．细胞内受体 甾体激素受体存在于细胞浆内，与相应甾体结合后分出一个磷酸化蛋白， 暴露与DNA结合区段，进入细胞核能识别特异DNA碱基区段并与之结合促进其转录及以后的 某种活性蛋白增生（图2-13D）。甲状腺素受体存在于细胞核内，功能大致相同。这两种受体 触发的细胞效应很慢。需若干小时