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有:利舍平,胍乙啶,哌唑嗪,普萘洛尔,盐酸可乐定,利美尼定等。 同时介绍盐酸可乐定的合成路线及利舍平的逆合成分析。 2.血管扩张药物:不抑制交感神经活性,直接松驰血管平滑肌的药 物,此类药物具有较强的降压作用。代表药物有:肼屈嗪,米诺地尔, 硝普钠等。 3.作用于肾素血管紧张素系统的药物:包括血管紧张素转换酶 (ACE)抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。血管紧张素Ⅱ是一种作 用极强的肽类血管收缩剂并能促进去甲肾上腺素从神经末梢释放,在 高血压病中产生重要的作用。ACE抑制剂能有效地阻断血管紧张素 I向血管紧张素Ⅱ转化,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂则阻止血管紧张素 Ⅱ与受体的结合。ACE抑制剂主要包括卡托普利等“普利”类药物, 根据ACE活性口袋的特征分析ACE抑制剂的结构特征及与受体的作 用力。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂主要包括氯沙坦等“沙坦”类药物, 比较此类药物与天然底物的结构,分析药物的构效关系。 4.钙离子通道拮抗剂:Ca2+在心血管系统内扮演了细胞信使这个角 色,能够联结细胞内外的兴奋效应。电压依赖性C:2+通道又进一步分 为多种亚型,其中L-亚型的称为慢C:2+内流,中介多种生理效应, 并于多种疾病发病机制相关,本节论述的Ca2+通道阻断剂的作用靶点 是与这种慢C2+内流有关的电压依赖性钙离子通道。根据化学结构不 同,目前临床上应用的钙离子拮抗剂主要分为三类:1,4-二氢吡啶类 (如硝苯地平等)、苯基烷基胺类(如维拉帕米)、苯并噻嗪类(如地 尔硫卓)。有:利舍平,胍乙啶,哌唑嗪,普萘洛尔,盐酸可乐定,利美尼定等。 同时介绍盐酸可乐定的合成路线及利舍平的逆合成分析。 2. 血管扩张药物:不抑制交感神经活性,直接松驰血管平滑肌的药 物,此类药物具有较强的降压作用。代表药物有:肼屈嗪,米诺地尔, 硝普钠等。 3. 作用于肾素血管紧张素系统的药物:包括血管紧张素转换酶 (ACE)抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。血管紧张素Ⅱ是一种作 用极强的肽类血管收缩剂并能促进去甲肾上腺素从神经末梢释放,在 高血压病中产生重要的作用。ACE 抑制剂能有效地阻断血管紧张素 Ⅰ向血管紧张素Ⅱ转化,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂则阻止血管紧张素 Ⅱ与受体的结合。ACE 抑制剂主要包括卡托普利等“普利”类药物, 根据 ACE 活性口袋的特征分析 ACE 抑制剂的结构特征及与受体的作 用力。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂主要包括氯沙坦等“沙坦”类药物, 比较此类药物与天然底物的结构,分析药物的构效关系。 4. 钙离子通道拮抗剂:Ca2+在心血管系统内扮演了细胞信使这个角 色,能够联结细胞内外的兴奋效应。电压依赖性 Ca2+通道又进一步分 为多种亚型,其中 L-亚型的称为慢 Ca2+内流,中介多种生理效应, 并于多种疾病发病机制相关,本节论述的 Ca2+通道阻断剂的作用靶点 是与这种慢 Ca2+内流有关的电压依赖性钙离子通道。根据化学结构不 同,目前临床上应用的钙离子拮抗剂主要分为三类:1,4-二氢吡啶类 (如硝苯地平等)、苯基烷基胺类(如维拉帕米)、苯并噻嗪类(如地 尔硫卓)
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