第十七章 药物新型给药系统与制剂新技术 学习提示：本章内容包括药物新型给药系统、中药制剂新技术。重点内容为缓控释制剂 及靶向制剂的特点、阝环糊精包合和微型包囊技术的应用、单凝聚法与复凝聚法制备要点、 固体分散体特点及制法。 一、药物新型给药系统 【考点1】缓释制剂含义 缓释制剂系指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通 制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者顺应性或疗效的制剂。 ★【考点2】缓释制剂特点与类型 1、特点：(1)减少给药次数：(2)可以克服血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在 比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性：(3)不宜制成缓释制剂的药物有：生物 半衰期(t1/2)很短或很长的药物、单服剂量很大的药物不宜制成缓释制剂：药效剧烈、溶 解度小、吸收无规律、吸收差、吸收易受影响的药物：在肠中特定部位主动吸收的药物。 2、类型：①骨架分散型缓释制剂：②膜控型缓释制剂：③缓释乳剂：④注射用缓释制 剂：⑤缓释膜剂。 【考点3】控释制剂含义 控释制剂系指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，与相 应的普通制剂比较，给药频率减少，且能显著增加患者顺应性或疗效的制剂。 【考点4】控释制剂的特点与类型 1、特点：(1)释药速度接近零级速度过程，通常可恒速释药8-10，减少了服药次数。 同时释药速度平稳，能克服普通剂型多剂量给药后所产生的蜂谷现象。 (2)对胃肠刺激性大的药物，制成控释制剂可减少副作用。 (3)治疗指数小，消除半衰期短的药物，制成控释制剂可避免频繁用药而引起中毒的 危险。 2、类型：(1)渗透泵式控释制剂：渗透泵型片剂的释药速度与无关，胃肠道中的离 子不会通过半透膜，所以在胃中与在肠中的释药速度相等。膜的厚度、孔径、孔率，片心的 处方以及释放小孔的直径，是制备的关键。(2)膜控释制剂：常见的有：①封闭型渗透性膜： ②微孔膜包衣：③多层膜控释片。④眼用控释制剂：⑤皮肤用控释剂：⑥子宫用控释剂：(3)第十七章 药物新型给药系统与制剂新技术 学习提示：本章内容包括药物新型给药系统、中药制剂新技术。重点内容为缓控释制剂 及靶向制剂的特点、β-环糊精包合和微型包囊技术的应用、单凝聚法与复凝聚法制备要点、 固体分散体特点及制法。 一、药物新型给药系统 【考点 1】缓释制剂含义 缓释制剂系指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通 制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者顺应性或疗效的制剂。 ★【考点 2】缓释制剂特点与类型 1、特点：（1）减少给药次数；（2）可以克服血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在 比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性；（3）不宜制成缓释制剂的药物有：生物 半衰期（t1/2）很短或很长的药物、单服剂量很大的药物不宜制成缓释制剂；药效剧烈、溶 解度小、吸收无规律、吸收差、吸收易受影响的药物；在肠中特定部位主动吸收的药物。 2、类型：①骨架分散型缓释制剂；②膜控型缓释制剂；③缓释乳剂；④注射用缓释制 剂； ⑤缓释膜剂。 【考点 3】控释制剂含义 控释制剂系指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，与相 应的普通制剂比较，给药频率减少，且能显著增加患者顺应性或疗效的制剂。 【考点 4】控释制剂的特点与类型 1、特点：（1）释药速度接近零级速度过程，通常可恒速释药 8-10h，减少了服药次数。 同时释药速度平稳，能克服普通剂型多剂量给药后所产生的蜂谷现象。 （2）对胃肠刺激性大的药物，制成控释制剂可减少副作用。 （3）治疗指数小，消除半衰期短的药物，制成控释制剂可避免频繁用药而引起中毒的 危险。 2、类型：（1）渗透泵式控释制剂：渗透泵型片剂的释药速度与 pH 无关，胃肠道中的离 子不会通过半透膜，所以在胃中与在肠中的释药速度相等。膜的厚度、孔径、孔率，片心的 处方以及释放小孔的直径，是制备的关键。（2）膜控释制剂：常见的有：①封闭型渗透性膜； ②微孔膜包衣；③多层膜控释片。④眼用控释制剂；⑤皮肤用控释剂；⑥子宫用控释剂；（3）