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胃驻留控释制剂:常见的有:①胃内漂浮片:②胃内漂浮-控释组合给药系统。 ★【考点6】靶向制剂含义与特点 1、含义:靶向制剂系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区,或给 药后药物集结于靶区,使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。 2、特点:靶向给药可使药物浓集于靶组织、靶器官、靶细胞,提高疗效并显著降低对 其他组织、器官及全身的作用。 3、靶向给药常见的类型: 根据靶向制剂释药情况分为一级靶向(进入靶部位的毛细血管释药):二级靶向(进入 靶部位的特殊细胞释药,而不作用与正常细胞):三级靶向(作用与细胞内的一定部位释药)。 根据靶向作用机理分为①被动靶向制剂,如脂质体、毫微囊、靶向给药乳剂:②主动靶 向制剂。如修饰的脂质体、修饰的微球、前体药物靶向制剂:③物理化学靶向制剂。如磁性 制剂、pH敏感的靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂。 【考点7】前体药物制剂适用药物 前体药物制剂系指将一种具有药理活性的母体药物,导入另一种载体基团形成一种新的 化合物,这种化合物在人体中经过生物转化,释放出母体药物而呈疗效。 ★考虑制成前提药物制剂的药物包括:某些确有良好疗效的药物,若理化性质,如溶解 度小而达不到所要求的制剂浓度:或稳定性、药物吸收不够理想:或有刺激性、有不适臭味、 有毒副作用,以至于无法用于临床:或需延长药物作用时间,延缓耐药性的产生:或需制成 靶向制剂等。 二、中药制剂新技术 ★【考点1】B-环糊精包合物的作用 增加药物的稳定性:增加药物的溶解度:液体药物粉末化:减少刺激性,降低毒副作用, 掩盖不适气味:调节释药速度 【考点2】B-环糊精包合物的制法 饱和水溶液法:研磨法:冷冻干燥法:喷雾干燥法。 ★【考点3】微型包囊技术的特点与应用 1、特点:微囊化后可提高稳定性,掩盖不良嗅味,降低在胃肠道中的副作用,减少复 方配伍禁忌,延缓或控释药物,改进某些药物的物理特性(如流动性,可压性),可将液体 药物制成固体制剂。 2、应用:根据需要可将微囊制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂及缓、控释制胃驻留控释制剂:常见的有:①胃内漂浮片;②胃内漂浮-控释组合给药系统。 ★【考点 6】靶向制剂含义与特点 1、含义:靶向制剂系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区,或给 药后药物集结于靶区,使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。 2、特点:靶向给药可使药物浓集于靶组织、靶器官、靶细胞,提高疗效并显著降低对 其他组织、器官及全身的作用。 3、靶向给药常见的类型: 根据靶向制剂释药情况分为一级靶向(进入靶部位的毛细血管释药);二级靶向(进入 靶部位的特殊细胞释药,而不作用与正常细胞);三级靶向(作用与细胞内的一定部位释药)。 根据靶向作用机理分为①被动靶向制剂,如脂质体、毫微囊、靶向给药乳剂;②主动靶 向制剂。如修饰的脂质体、修饰的微球、前体药物靶向制剂;③物理化学靶向制剂。如磁性 制剂、pH 敏感的靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂。 【考点 7】前体药物制剂适用药物 前体药物制剂系指将一种具有药理活性的母体药物,导入另一种载体基团形成一种新的 化合物,这种化合物在人体中经过生物转化,释放出母体药物而呈疗效。 ★考虑制成前提药物制剂的药物包括:某些确有良好疗效的药物,若理化性质,如溶解 度小而达不到所要求的制剂浓度;或稳定性、药物吸收不够理想;或有刺激性、有不适臭味、 有毒副作用,以至于无法用于临床;或需延长药物作用时间,延缓耐药性的产生;或需制成 靶向制剂等。 二、中药制剂新技术 ★【考点 1】β-环糊精包合物的作用 增加药物的稳定性;增加药物的溶解度;液体药物粉末化;减少刺激性,降低毒副作用, 掩盖不适气味;调节释药速度 【考点 2】β-环糊精包合物的制法 饱和水溶液法;研磨法;冷冻干燥法;喷雾干燥法。 ★【考点 3】微型包囊技术的特点与应用 1、特点:微囊化后可提高稳定性,掩盖不良嗅味,降低在胃肠道中的副作用,减少复 方配伍禁忌,延缓或控释药物,改进某些药物的物理特性(如流动性,可压性),可将液体 药物制成固体制剂。 2、应用:根据需要可将微囊制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂及缓、控释制
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