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剂等。 【考点4】常用的包囊材料 天然的高分子材料:半合成的高分子材料:合成高分子材料。 ★【考点5】单凝聚法制备微囊及其操作要点 系将药物分散于囊材的水溶液中,以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂,使囊体凝聚 包封于药物表面而形成微囊。 常用囊材为明胶、醋酸纤维素酞酸酯、甲基纤维素、聚乙烯醇等。用强亲水性非电解质 如乙醇、丙酮等或强亲水性电解质如NS0、(NH,)2S0,作凝聚剂。高分子物质的凝聚往往是 可逆的,一旦解除形成凝聚的条件,就可发生解凝聚,使形成的囊消失。这种可逆性,能利 用来使凝聚过程多次反复直到满意为止。 凝聚囊需固化,如以醋酸纤维素酞酸酯为囊材,可利用其在强酸性介质中不溶的特性, 当凝聚囊形成后,倾入强酸性介质中进行固体。以明胶为囊材时,可加入甲醛使胺醛明胶分 子互相交联而固化。若囊心物不宜用碱性介质,可用15%戊二醛、戊二醇等,在中性介质即 可完成明胶的交联。 ★【考点6】复凝聚法制备微囊及其操作要点 复凝聚法系指利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材,将囊心物分散在囊材的水溶 液中,在一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后,溶解度降低,自溶液中凝聚析出成 囊。 明胶-阿拉柏胶作囊材用复凝聚法制备微囊的原理:明胶为两性蛋白质,在水溶液分子 里含有一NH2、一C00H及其相应的解离基团一NH、一C00。所含正负离子的多少,受介质酸 碱度的影响。pH低时,一H的数目多于一C00,反之,则一C00数目多于一NH。两种电荷 相等的H为等电点。当pH在等电点以上时明胶带负电荷,在等电点以下时带正电荷。阿拉 伯胶在水溶液中分子链上也含有一C00,带负电荷。因此,明胶与阿拉伯溶液混合,调 p4-4.5,明胶正电荷达最大量,与带负电荷的阿拉伯胶结合成为不溶性复合物,凝聚成微 囊。 ★【考点7】固体分散体的特点 固体分散技术使药物高度分散在固体基质中,增加了药物的比表面积,加快了药物的溶 出速率,提高了药物的生物利用度。 ★【考点8】固体分散物的类型 低共熔混合物:固态溶液:玻璃溶液或玻璃混悬液:共沉淀物剂等。 【考点 4】常用的包囊材料 天然的高分子材料;半合成的高分子材料;合成高分子材料。 ★【考点 5】单凝聚法制备微囊及其操作要点 系将药物分散于囊材的水溶液中,以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂,使囊体凝聚 包封于药物表面而形成微囊。 常用囊材为明胶、醋酸纤维素酞酸酯、甲基纤维素、聚乙烯醇等。用强亲水性非电解质 如乙醇、丙酮等或强亲水性电解质如 Na2SO4、(NH4)2SO4 作凝聚剂。高分子物质的凝聚往往是 可逆的,一旦解除形成凝聚的条件,就可发生解凝聚,使形成的囊消失。这种可逆性,能利 用来使凝聚过程多次反复直到满意为止。 凝聚囊需固化,如以醋酸纤维素酞酸酯为囊材,可利用其在强酸性介质中不溶的特性, 当凝聚囊形成后,倾入强酸性介质中进行固体。以明胶为囊材时,可加入甲醛使胺醛明胶分 子互相交联而固化。若囊心物不宜用碱性介质,可用 15%戊二醛、戊二醇等,在中性介质即 可完成明胶的交联。 ★【考点 6】复凝聚法制备微囊及其操作要点 复凝聚法系指利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材,将囊心物分散在囊材的水溶 液中,在一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后,溶解度降低,自溶液中凝聚析出成 囊。 明胶-阿拉柏胶作囊材用复凝聚法制备微囊的原理:明胶为两性蛋白质,在水溶液分子 里含有—NH2、—COOH 及其相应的解离基团—NH3 +、—COO-。所含正负离子的多少,受介质酸 碱度的影响。pH 低时,—NH3 +的数目多于—COO-,反之,则—COO-数目多于—NH3 +。两种电荷 相等的 pH 为等电点。当 pH 在等电点以上时明胶带负电荷,在等电点以下时带正电荷。阿拉 伯胶在水溶液中分子链上也含有—COO-,带负电荷。因此,明胶与阿拉伯溶液混合,调 pH4-4.5,明胶正电荷达最大量,与带负电荷的阿拉伯胶结合成为不溶性复合物,凝聚成微 囊。 ★【考点 7】固体分散体的特点 固体分散技术使药物高度分散在固体基质中,增加了药物的比表面积,加快了药物的溶 出速率,提高了药物的生物利用度。 ★【考点 8】固体分散物的类型 低共熔混合物;固态溶液;玻璃溶液或玻璃混悬液;共沉淀物
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