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n-CaHt x-C-0%=50000oN CiharO-CCO0N OH N-CHt -18 含有烷烃侧链的环状化合物氧化时和碳链化合物相同。 烷烃化合物除了ω一和ω-1氧化外,还会在有支链的碳康子上发生氧化,主要生成羟基化合物, 如异戊巴比妥( Amobarbital,3-18)的氧化,其氧化是在有支链的碳原子上 饱和的脂环容易发生氧化生成羟基化合物,如四氢萘的氧化主要是发生在脂肪环上,而不是在芳香环上。 取代的环己基药物在氧化代谢时,一般是环己基的C3及C4上氧化生成羟基化合物,并有 顺、反式立体异构体。如降血糖药醋磺己脲( Acetohexamide,3-19)。 sO2NHc一NH CHaCO- sOaM-C-NH、 2.和sp2碳原子相邻碳原子的氧化 当烷基碳原子和sp2碳原子相邻时,如羰基的α碳原子、芳环的苄位碳原子及双键的α碳原子, 由于受到sp2碳原子的作用使其反应活性增强,在CYP-450酶系的催化下,易发生氧化生成羟基化合 物 处于羰基α位的碳原子易被氧化,如镇静催眠药地西泮(安定)( lazera,3-20),经代谢后生 成替马西泮(羟基安定)( Temazepam)。 CH 3-2 处于芳环和芳杂环的苄位,以及烯丙位的碳原子易被氧化生成苄醇或烯丙醇。对于伯醇会进一步氧 化生成羧酸:仲醇会进一步氧化生成酮。如降血糖药物甲苯磺丁脲( To lbu tamide,3-21)的代谢,先生 成苄醇,最后形成羧酸含有烷烃侧链的环状化合物氧化时和碳链化合物相同。 烷烃化合物除了ω—和ω—1氧化外,还会在有支链的碳康子上发生氧化,主要生成羟基化合物, 如异戊巴比妥(Amobarbital,3—18)的氧化,其氧化是在有支链的碳原子上。 饱和的脂环容易发生氧化生成羟基化合物,如四氢萘的氧化主要是发生在脂肪环上,而不是在芳香环上。 取 代 的 环 己 基 药 物 在 氧 化 代 谢 时 ,一 般 是 环 己 基 的 C 3及 C 4上 氧 化 生 成 羟 基 化 合 物 ,并 有 顺 、 反 式 立 体 异 构 体 。 如 降 血 糖 药 醋 磺 己 脲 (A c et o he x am i de, 3— 19)。 2.和sp2碳原子相邻碳原子的氧化 当烷基碳原子和sp2碳原子相邻时,如羰基的α碳原子、芳环的苄位碳原子及双键的α碳原子, 由于受到sp2碳原子的作用使其反应活性增强,在CYP—450酶系的催化下,易发生氧化生成羟基化合 物。 处于羰基α位的碳原子易被氧化,如镇静催眠药地西泮(安定)(Diazepam,3—20),经代谢后生 成替马西泮(羟基安定)(Temazepam)。 处于芳环和芳杂环的苄位,以及烯丙位的碳原子易被氧化生成苄醇或烯丙醇。对于伯醇会进一步氧 化生成羧酸;仲醇会进一步氧化生成酮。如降血糖药物甲苯磺丁脲(Tolbutamide,3—21)的代谢,先生 成苄醇,最后形成羧酸
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