O2NCONHCthg O2 NHCONHCHg SO3NHCONHC,Ha 镇痛药喷他佐辛( Pentazocin,3-22)的氧化代谢,生成(3-23)和(3-24)。 CHr-CHC-CHa CH2OH (3-22 3-24) 睾酮( Testosterone,3-25)在体内经不同的CYP-450酶的催化氧化,可分别生成6 羟基睾酮(3-26)和6,7一脱氢睾酮(3-27) 人 氧化羟基化反应是在酶的催化下进行的,因而有一定的立体选择性。如β-受体阻滞剂的抗高 血压药物美他洛尔( Metoprolol,3-28),在氧化代谢时生成二个对映异构体(3-29a)(1’R)和 (3-29b)(1’S),其中(1’R)异构体比(1’S)异构体多。此外,1’R和1’S异构体的比例取决于2 位的立体化学。2R一美他洛尔代谢产物的比为(1’R,2R)/(1’S,2R)=9.4,而2S一美他洛尔代谢 产物的比为(1’R,2S)/(1’S,2S)=26。由此可见美他洛尔中甲氧乙基侧链的代谢受到苯环对位 取代基的影响。 (3-28)R=叶 (3-29R=H,R2=OH CH3O R1=OH. R2=H 3.其它结构类型碳原子的氧化 非芳香杂环化合物通常是在和杂原子相邻的碳原子上发生氧化,先生成羟基化合物,再进一步氧化 可生成羰基化合物。如苯甲吗啉( Phenmetrazine,3-30)氧化代谢后生成酰胺类化合物(3-31);生成 的羟基化合物也会进一步分解生成脱烷基化产物,这部分内容将在含氮、含氧、含硫化合物的氧化代谢 中介绍。 x一chtR ER-X-CHH-R] 一xH XNR D. 3-31睾 酮 (T e s to s t er o n e， 3— 2 5)在 体 内 经 不 同 的 CYP— 450酶 的 催 化 氧 化 ， 可 分 别 生 成 6— 羟基睾酮 ( 3— 2 6)和 6, 7— 脱 氢 睾 酮 ( 3— 27)。 氧化羟基化反应是在酶的催化下进行的，因而有一定的立体选择性。如β-受体阻滞剂的抗高 血 压 药物 美他 洛尔 (Metoprolol， 3—28)，在 氧化 代谢 时生 成二 个 对映 异构 体(3—29a)(1’ R)和 (3—29b)(1’S)，其中(1’ R)异构体比(1’ S)异构体多。此外，1’ R和1’ S异构体的比例取决于2 位的立体化学。2R—美他洛尔代谢产物的比为(1’ R，2R)／(1’S，2R)=9.4，而2S—美他洛尔代谢 产物的比为(1’ R，2S)／(1’ S，2S)=26。由此可见美他洛尔中甲氧乙基侧链的代谢受到苯环对位 取代基的影响。 3．其它结构类型碳原子的氧化 非芳香杂环化合物通常是在和杂原子相邻的碳原子上发生氧化，先生成羟基化合物，再进一步氧化 可生成羰基化合物。如苯甲吗啉（Phenmetrazine，3—30）氧化代谢后生成酰胺类化合物(3—31)；生成 的羟基化合物也会进一步分解生成脱烷基化产物，这部分内容将在含氮、含氧、含硫化合物的氧化代谢 中介绍