《药物化学（本）》教学大纲 课程编号 课程性质专业必修 课程名称：《药物化学》 学时/学分：88/5 英文名称：Medicinal Chemistry 考核方式：书面考试 选用教材：《药物化学》仉文升化学工业出版社大纲执笔人：马红梅 先修课程：有机化学、生物化学、药物合成反应等 适用专业：药学 教学基本目标 《药物化学》是高等学校药学专业教学计划中的 门重要专业必修课，其主要内容涉及新药设计 新药研究、阐明药物的化学本质及探索药物与机体间相互作用的机理，有效合理地应用现有药物， 是一门应用性很强的课程。同时《药物化学》是建立在化学学科和生物学科基础之上，用辨证的观 点和现代科学方法研究化学药物的制备原理、理化性质、构效关系、生物效应以及寻找新药基本途 径的科学。通过本课程的学习，使学生获得： 药物结构，作用及临床应用 2、 药物的化学结构与活性的关系 3、药物作用基本原理 4、药物设计的概念及其方法 5、典型药 物合成及其生产方法 药物合成的设计等方面的药物化学基本知识 理论基础，为今后从事科研及生产打下基础。 药物定义、分类；药物化学研究内容；药物化学进展与发展趋势：我国医药工业概况：药物的质 量控制及标准(《药典》)；新药研发过程；药物研发基本概念及原理：药物体内代谢 二、教学基本内容 (一、绪论(4学时 药物定义、分类；药物化学研究内容：药物化学进展与发展趋势；我国医药工业概况；药物的质 量控制及标准(《药典》)；新药研发过程；药物研发基本概念及原理 (二、镇静催眠药、抗癫痫药和精神障碍治疗药(8学时) 第一节： 镇静催眠药 分类、作用机制、 代表药物： 第二节：抗癫痫药 一分类、作用机制、代表药物：巴比妥类构效关系； 第三节：精神障碍治疗药 一分类、作用机制、代表药物；吩噻嗪类构效关系； (三)麻醉药(3学时) 麻醉药物定义、分类：局部麻醉药普鲁卡因开发过程；局部麻醉药的作用及原理：局部麻醉药的 临床应用：普鲁卡因的结构修饰；典型局部麻醉药普鲁卡因及利多卡因合成方法剖析；先导化合物 的概念以及对先导化合物的结构修饰和优化 (四)、阿片样镇痛药(4学时) 第一节：吗啡及相关的阿片样激动剂 第二节：阿片样激动剂和洁抗剂 哌啶类、 氨基酮类、吗啡烃类及苯并吗喃类以及其它类；纳 洛酮和纳曲酮 第三节：阿片受体 (五)、拟胆碱药物和抗胆碱药物(4学时) 第一节：M胆碱受体激动剂； 第二节： 乙酰胆碱酯酶抑先 第三节：M胆碱受体拮抗剂 第四节：N胆减受体洁抗剂 《药物化学（本）》教学大纲 课程编号: 课程性质 专业必修 课程名称:《药物化学》 学时/ 学分: 88/5 英文名称:Medicinal Chemistry 考核方式: 书面考试 选用教材:《药物化学》仉文升 化学工业出版社 大纲执笔人:马红梅 先修课程:有机化学、生物化学、药物合成反应等 适用专业:药学 一、教学基本目标 《药物化学》是高等学校药学专业教学计划中的一门重要专业必修课，其主要内容涉及新药设计、 新药研究、阐明药物的化学本质及探索药物与机体间相互作用的机理，有效合理地应用现有药物， 是一门应用性很强的课程。同时《药物化学》是建立在化学学科和生物学科基础之上，用辨证的观 点和现代科学方法研究化学药物的制备原理、理化性质、构效关系、生物效应以及寻找新药基本途 径的科学。通过本课程的学习，使学生获得： 1、药物结构，作用及临床应用 2、药物的化学结构与活性的关系 3、药物作用基本原理 4、药物设计的概念及其方法 5、典型药物合成及其生产方法 6、药物合成的设计等方面的药物化学基本知识、理论基础，为今后从事科研及生产打下基础。 药物定义、分类；药物化学研究内容；药物化学进展与发展趋势；我国医药工业概况；药物的质 量控制及标准（《药典》）；新药研发过程；药物研发基本概念及原理；药物体内代谢 二、教学基本内容 (一)、绪论(4学时) 药物定义、分类；药物化学研究内容；药物化学进展与发展趋势；我国医药工业概况；药物的质 量控制及标准（《药典》）；新药研发过程；药物研发基本概念及原理 (二)、镇静催眠药、抗癫痫药和精神障碍治疗药（8学时） 第一节：镇静催眠药——分类、作用机制、构效关系、代表药物； 第二节：抗癫痫药——分类、作用机制、代表药物；巴比妥类构效关系； 第三节：精神障碍治疗药——分类、作用机制、代表药物；吩噻嗪类构效关系； (三)麻醉药（3学时） 麻醉药物定义、分类；局部麻醉药普鲁卡因开发过程；局部麻醉药的作用及原理；局部麻醉药的 临床应用；普鲁卡因的结构修饰；典型局部麻醉药普鲁卡因及利多卡因合成方法剖析；先导化合物 的概念以及对先导化合物的结构修饰和优化 (四)、阿片样镇痛药（4学时） 第一节：吗啡及相关的阿片样激动剂； 第二节：阿片样激动剂和拮抗剂——哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类及苯并吗喃类以及其它类；纳 洛酮和纳曲酮； 第三节：阿片受体 (五)、拟胆碱药物和抗胆碱药物（4学时） 第一节：M胆碱受体激动剂； 第二节：乙酰胆碱酯酶抑制剂； 第三节：M胆碱受体拮抗剂； 第四节：N胆碱受体拮抗剂