《药物化学（本）》教学大纲 课程编号 课程性质专业必修 课程名称：《药物化学》 学时/学分：88/5 英文名称：Medicinal Chemistry 考核方式：书面考试 选用教材：《药物化学》仉文升化学工业出版社大纲执笔人：马红梅 先修课程：有机化学、生物化学、药物合成反应等 适用专业：药学 教学基本目标 《药物化学》是高等学校药学专业教学计划中的 门重要专业必修课，其主要内容涉及新药设计 新药研究、阐明药物的化学本质及探索药物与机体间相互作用的机理，有效合理地应用现有药物， 是一门应用性很强的课程。同时《药物化学》是建立在化学学科和生物学科基础之上，用辨证的观 点和现代科学方法研究化学药物的制备原理、理化性质、构效关系、生物效应以及寻找新药基本途 径的科学。通过本课程的学习，使学生获得： 药物结构，作用及临床应用 2、 药物的化学结构与活性的关系 3、药物作用基本原理 4、药物设计的概念及其方法 5、典型药 物合成及其生产方法 药物合成的设计等方面的药物化学基本知识 理论基础，为今后从事科研及生产打下基础。 药物定义、分类；药物化学研究内容；药物化学进展与发展趋势：我国医药工业概况：药物的质 量控制及标准(《药典》)；新药研发过程；药物研发基本概念及原理：药物体内代谢 二、教学基本内容 (一、绪论(4学时 药物定义、分类；药物化学研究内容：药物化学进展与发展趋势；我国医药工业概况；药物的质 量控制及标准(《药典》)；新药研发过程；药物研发基本概念及原理 (二、镇静催眠药、抗癫痫药和精神障碍治疗药(8学时) 第一节： 镇静催眠药 分类、作用机制、 代表药物： 第二节：抗癫痫药 一分类、作用机制、代表药物：巴比妥类构效关系； 第三节：精神障碍治疗药 一分类、作用机制、代表药物；吩噻嗪类构效关系； (三)麻醉药(3学时) 麻醉药物定义、分类：局部麻醉药普鲁卡因开发过程；局部麻醉药的作用及原理：局部麻醉药的 临床应用：普鲁卡因的结构修饰；典型局部麻醉药普鲁卡因及利多卡因合成方法剖析；先导化合物 的概念以及对先导化合物的结构修饰和优化 (四)、阿片样镇痛药(4学时) 第一节：吗啡及相关的阿片样激动剂 第二节：阿片样激动剂和洁抗剂 哌啶类、 氨基酮类、吗啡烃类及苯并吗喃类以及其它类；纳 洛酮和纳曲酮 第三节：阿片受体 (五)、拟胆碱药物和抗胆碱药物(4学时) 第一节：M胆碱受体激动剂； 第二节： 乙酰胆碱酯酶抑先 第三节：M胆碱受体拮抗剂 第四节：N胆减受体洁抗剂
《药物化学（本）》教学大纲 课程编号: 课程性质 专业必修 课程名称:《药物化学》 学时/ 学分: 88/5 英文名称:Medicinal Chemistry 考核方式: 书面考试 选用教材:《药物化学》仉文升 化学工业出版社 大纲执笔人:马红梅 先修课程:有机化学、生物化学、药物合成反应等 适用专业:药学 一、教学基本目标 《药物化学》是高等学校药学专业教学计划中的一门重要专业必修课，其主要内容涉及新药设计、 新药研究、阐明药物的化学本质及探索药物与机体间相互作用的机理，有效合理地应用现有药物， 是一门应用性很强的课程。同时《药物化学》是建立在化学学科和生物学科基础之上，用辨证的观 点和现代科学方法研究化学药物的制备原理、理化性质、构效关系、生物效应以及寻找新药基本途 径的科学。通过本课程的学习，使学生获得： 1、药物结构，作用及临床应用 2、药物的化学结构与活性的关系 3、药物作用基本原理 4、药物设计的概念及其方法 5、典型药物合成及其生产方法 6、药物合成的设计等方面的药物化学基本知识、理论基础，为今后从事科研及生产打下基础。 药物定义、分类；药物化学研究内容；药物化学进展与发展趋势；我国医药工业概况；药物的质 量控制及标准（《药典》）；新药研发过程；药物研发基本概念及原理；药物体内代谢 二、教学基本内容 (一)、绪论(4学时) 药物定义、分类；药物化学研究内容；药物化学进展与发展趋势；我国医药工业概况；药物的质 量控制及标准（《药典》）；新药研发过程；药物研发基本概念及原理 (二)、镇静催眠药、抗癫痫药和精神障碍治疗药（8学时） 第一节：镇静催眠药——分类、作用机制、构效关系、代表药物； 第二节：抗癫痫药——分类、作用机制、代表药物；巴比妥类构效关系； 第三节：精神障碍治疗药——分类、作用机制、代表药物；吩噻嗪类构效关系； (三)麻醉药（3学时） 麻醉药物定义、分类；局部麻醉药普鲁卡因开发过程；局部麻醉药的作用及原理；局部麻醉药的 临床应用；普鲁卡因的结构修饰；典型局部麻醉药普鲁卡因及利多卡因合成方法剖析；先导化合物 的概念以及对先导化合物的结构修饰和优化 (四)、阿片样镇痛药（4学时） 第一节：吗啡及相关的阿片样激动剂； 第二节：阿片样激动剂和拮抗剂——哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类及苯并吗喃类以及其它类；纳 洛酮和纳曲酮； 第三节：阿片受体 (五)、拟胆碱药物和抗胆碱药物（4学时） 第一节：M胆碱受体激动剂； 第二节：乙酰胆碱酯酶抑制剂； 第三节：M胆碱受体拮抗剂； 第四节：N胆碱受体拮抗剂
(六)、肾上腺素能药物(4学时) 第一节：NE的生物合成、代谢和作用机理 第二节 肾上腺素能激 动济 第三节：肾上腺素能拮抗剂 (七)、心血管药物(8学时) 第一节：强心药 药物分类、强心苷结构性能特征： 第二节：抗心绞痛药物 NO供体药物、钙通道阻滞剂 弟三节 抗心律失常药物 离 子通道阻滞剂； 第四节：抗高血压药物 影响肾素一血管紧张素醛固酮系统的药物、作用于离子通道的药 物、作用于神经系统的药物、利尿药： 第五节：抗高脂蛋白血症药 J八) 甾体抗炎药（4学时) 为 弟一 非甾体抗炎药的作用机理 第二节：解热镇痛药 苯胺类、水杨酸类、吡唑酮类； 第三节：非甾体抗炎药—非选择性花生四烯酸环氧合酶抑制剂、选择性花生四烯酸环氧合酶抑 制 九、抗过敏药和抗溃疡药(4学时) 一节：抗过敏药 经典组胺1受体拮抗剂、无嗜睡作用的组胺1受体拮抗剂 第二节：抗溃疡药 组胺H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂 (十 ,性激素和肾上腺皮质激素(3学时) 第一节：甾类的化学和作用机理； 第二节： 雄激素和同化激素： 第三节 雌激素 甾类雌激素、 非甾类雌激素和雌激素拮抗剂： 第四节：孕激素 学激素、孕激素洁抗剂和避孕药： 第五节：肾上腺皮质激素 一抗生素（7学时) 第一节： 阝-内酰胺类抗生素 分类、性质特点、构效关系、作用机理、耐药机理、典型药物等 第二节： 四环素类抗生素 结构性能特征、给药途径、作用机理、临床应用及副作用： 第三节：氨基糖甙类抗生素 结构性能特征、给药途径、作用机理、临床应用及副作用： 第四节：大环内酯类抗生素 结构性能特征、给药途径、作用机理、临床应用特点及衍生物： 第五节：其它类别抗生素 氧需素、遗需素及创新蛋素 抗菌药和抗真菌药药(4学时) 第一节：磺胺类药物和抗菌增效剂： 第二节：喹诺酮类抗菌药： 第三节：抗结核药物 类别和结构特征； 第四节：抗真菌药物 类别及典型药物 抗 毒药和 抗艾滋病药 (2学时) 弟一节：抗丙毒药 类别和典型药物、抗病毒药的发展和现状； 第二节：抗艾滋病药物 类别和典型药物、抗艾滋病药的发展和现状 (十四、抗肿瘤药(5学时) 节：概述 第 二节 直接作用于DNA的药物 烷化剂、 金属铂配合物和作用于DNA拓扑异构酶的药物 弟三节： 干扰DNA合成的药物 嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物和叶酸拮抗物： 第四节：抗有丝分裂的药物 (十五)、复习总结(4学时) 药物化学实验(20学 Q氨基酸中间体的制备 综合性实验 三、教学方法
(六)、肾上腺素能药物（4学时） 第一节：NE的生物合成、代谢和作用机理； 第二节：肾上腺素能激动剂； 第三节：肾上腺素能拮抗剂 (七)、心血管药物（8学时） 第一节：强心药——药物分类、强心苷结构性能特征； 第二节：抗心绞痛药物——NO供体药物、钙通道阻滞剂； 第三节：抗心律失常药物——β受体拮抗剂、离子通道阻滞剂； 第四节：抗高血压药物——影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物、作用于离子通道的药 物、作用于神经系统的药物、利尿药； 第五节：抗高脂蛋白血症药 （八）、非甾体抗炎药（4学时） 第一节：非甾体抗炎药的作用机理； 第二节：解热镇痛药——苯胺类、水杨酸类、吡唑酮类； 第三节：非甾体抗炎药——非选择性花生四烯酸环氧合酶抑制剂、选择性花生四烯酸环氧合酶抑 制剂 (九)、抗过敏药和抗溃疡药（4学时） 第一节：抗过敏药——经典组胺H1受体拮抗剂、无嗜睡作用的组胺H1受体拮抗剂； 第二节：抗溃疡药——组胺H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂 （十）、性激素和肾上腺皮质激素（3学时） 第一节：甾类的化学和作用机理； 第二节：雄激素和同化激素； 第三节：雌激素——甾类雌激素、非甾类雌激素和雌激素拮抗剂； 第四节：孕激素——孕激素、孕激素拮抗剂和避孕药； 第五节：肾上腺皮质激素 (十一)抗生素（7学时） 第一节：β-内酰胺类抗生素——分类、性质特点、构效关系、作用机理、耐药机理、典型药物等； 第二节：四环素类抗生素——结构性能特征、给药途径、作用机理、临床应用及副作用； 第三节：氨基糖甙类抗生素——结构性能特征、给药途径、作用机理、临床应用及副作用； 第四节：大环内酯类抗生素——结构性能特征、给药途径、作用机理、临床应用特点及衍生物； 第五节：其它类别抗生素——氯霉素、磷霉素及创新霉素 (十二)、抗菌药和抗真菌药药（4学时） 第一节：磺胺类药物和抗菌增效剂； 第二节：喹诺酮类抗菌药； 第三节：抗结核药物——类别和结构特征； 第四节：抗真菌药物——类别及典型药物 (十三)、抗病毒药和抗艾滋病药（2学时） 第一节：抗病毒药——类别和典型药物、抗病毒药的发展和现状； 第二节：抗艾滋病药物——类别和典型药物、抗艾滋病药的发展和现状 (十四)、抗肿瘤药（5学时） 第一节：概述； 第二节：直接作用于DNA的药物——烷化剂、金属铂配合物和作用于DNA拓扑异构酶的药物； 第三节：干扰DNA合成的药物——嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物和叶酸拮抗物； 第四节：抗有丝分裂的药物 (十五)、复习总结（4学时） (十六)、药物化学实验（20学时） α-氨基酸中间体的制备——综合性实验 三、教学方法
《药物化学》是药学专业教学计划中的一门重要专业必修课，主要研究内容包括：1、设计新的活 性化合物分子；2、研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性；3、研究化学药物的作用机理 和体内过程；4、研究化学药物的化学结构与生物活性之间的关系（构效关系）等：5、寻找和发现 新药等。 在理论课教学中，重点讲述新药设计（药物构效关系）与开发以及药物合成工艺的研究方法，以 达到培养新药研发人才的需要；在教学内容上注重知识的先进性，及时将药物化学领域的新思想、 新思路和新的技术增长点融入教学中，注重学生的创新意识和能力的培养。 教师适当运用现代化教学手段一多媒体授课，课件制作精美、授课内容简明扼要，能够吸引学 生的注意力。授课时按照掌握、熟悉和了解三个层次讲授，并且适当穿插药品生产过程所涉及的部 分内容，以帮助学生更好地学习理论知识。 在实验教学方面，采用基本技能实验、创新实验和综合设计性实验兼具的实验方案。学生可以根 据所学的药物结构与活性的知识，从查阅文献开始，自行设计药物制备工艺路线、质量检验方法和 药理活性评价方法，极大地激发学生的创新积极性。 四、考核方式 考核方式：书面考试。 五、成绩评定方法 考核采取百分制记分，总成绩由平时成绩和卷面成绩构成，其中平时成绩占30%，卷面成绩占 70%。 六、教学参考书 《有机化学》，倪沛洲，人民卫生出版社 《药物合成反应》，闻韧，化学工业山版社
《药物化学》是药学专业教学计划中的一门重要专业必修课，主要研究内容包括：1、设计新的活 性化合物分子；2、研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性；3、研究化学药物的作用机理 和体内过程；4、研究化学药物的化学结构与生物活性之间的关系（构-效关系）等；5、寻找和发现 新药等。 在理论课教学中，重点讲述新药设计（药物构效关系）与开发以及药物合成工艺的研究方法，以 达到培养新药研发人才的需要；在教学内容上注重知识的先进性，及时将药物化学领域的新思想、 新思路和新的技术增长点融入教学中，注重学生的创新意识和能力的培养。 教师适当运用现代化教学手段───多媒体授课，课件制作精美、授课内容简明扼要，能够吸引学 生的注意力。授课时按照掌握、熟悉和了解三个层次讲授，并且适当穿插药品生产过程所涉及的部 分内容，以帮助学生更好地学习理论知识。 在实验教学方面，采用基本技能实验、创新实验和综合设计性实验兼具的实验方案。学生可以根 据所学的药物结构与活性的知识，从查阅文献开始，自行设计药物制备工艺路线、质量检验方法和 药理活性评价方法，极大地激发学生的创新积极性。 四、考核方式 考核方式：书面考试。 五、成绩评定方法 考核采取百分制记分，总成绩由平时成绩和卷面成绩构成，其中平时成绩占30%，卷面成绩占 70%。 六、教学参考书 《有机化学》，倪沛洲，人民卫生出版社 《药物合成反应》，闻韧，化学工业山版社
