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(2)真菌细胞壁干扰剂:主要包括以两性霉素B为代表的多烯类抗 真菌药。 (3)羊毛甾醇14α-去甲基化酶抑制剂(麦角甾醇合成抑制剂):主要 包括氨唑类抗真菌药。 (4)代谢拮抗物类抗真菌药:如5-氟脲嘧啶。 (5)RNA干扰剂类抗真菌药:如灰黄霉素。 3.代表性抗真菌药物 (1)两性霉素B:其作用机制是与真菌细胞膜中的麦角甾醇结合形 成甾醇-多烯络合物,损伤膜的通透性,导致细胞内的重要物质外泄,而 起到杀菌作用。毒副作用有严重的肾度性而限制了它的使用,近年来 通过对其剂型的改进减轻了它的毒性。 (2)氮唑类抗真菌药:是羊毛甾醇14α-去甲基化酶抑制剂,能使真 菌细胞内的羊毛甾醇不能转化为麦角甾醇,从而抑制真菌细胞膜的合 成。代表药物有酮康唑、氟康唑、活力康唑。 (3)烯胺类抗真菌药:是角鲨烯环氧化酶抑制剂,使角鲨烯环氧化 反应受阻,造成角鲨烯积聚,阻断真菌细胞膜的形成。对哺乳动物的 角鲨烯环氧化酶的作用较低,有很好的选择性。代表药物有特比萘芬、 萘替酚。 4.新型抗真菌药AN2690的研发案例学习。 重点: 掌握抗真菌药的基本分类,每一类的代表性药物。通过两性霉素的学(2)真菌细胞壁干扰剂:主要包括以两性霉素 B 为代表的多烯类抗 真菌药。 (3)羊毛甾醇 14α-去甲基化酶抑制剂(麦角甾醇合成抑制剂):主要 包括氮唑类抗真菌药。 (4)代谢拮抗物类抗真菌药:如 5-氟脲嘧啶。 (5)RNA 干扰剂类抗真菌药:如灰黄霉素。 3. 代表性抗真菌药物 (1)两性霉素 B:其作用机制是与真菌细胞膜中的麦角甾醇结合形 成甾醇-多烯络合物,损伤膜的通透性,导致细胞内的重要物质外泄,而 起到杀菌作用。毒副作用有严重的肾度性而限制了它的使用,近年来 通过对其剂型的改进减轻了它的毒性。 (2)氮唑类抗真菌药:是羊毛甾醇 14α-去甲基化酶抑制剂,能使真 菌细胞内的羊毛甾醇不能转化为麦角甾醇,从而抑制真菌细胞膜的合 成。代表药物有酮康唑、氟康唑、活力康唑。 (3)烯胺类抗真菌药:是角鲨烯环氧化酶抑制剂,使角鲨烯环氧化 反应受阻,造成角鲨烯积聚,阻断真菌细胞膜的形成。对哺乳动物的 角鲨烯环氧化酶的作用较低,有很好的选择性。代表药物有特比萘芬、 萘替酚。 4. 新型抗真菌药 AN2690 的研发案例学习。 重点: 掌握抗真菌药的基本分类,每一类的代表性药物。通过两性霉素的学
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